Церукал 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Церукал ® ( Cerucal ® ) Состав: действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид; 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата) 10 мг; вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид осажденный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоские таблетки с фаской, линией разлома с одной стороны, неповреждёнными краями и одинакового внешнего вида.

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты и). Метоклопрамид. Код АТХ A 03 F A 01.

Метоклопрамид является центральным дофаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность. Отмечают два основных эффекта: противорвотный эффект и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкую кишку. Противорвотный эффект является результатом действия на центральную точку ствольной части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), предположительно, через торможение дофаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением дофаминовых рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Нежелательные эффекты проявляются главным образом экстрапирамидными симптомами, в основе которых лежит механизм дофамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему. Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия дофаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 120 минут, в среднем – через 1 часа. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20 - 40 минут после приёма внутрь. Биологическая доступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60-80%. Антиеметическое действие сохраняется в течение 12 часов. Период полувыведения – от 2,6 до 4,6 часа. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объём распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л л/кг. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальная часть (около 80%) после метаболических превращений в печени выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. Почечная недостаточность. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида снижается до 70%, а период полувыведения из плазмы крови повышается (около 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл мл/минуту и 15 часов для клиренса креатинина <10 мл мл/минуту). Печёночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, сопровождавшееся снижением клиренса плазмы крови на 50%. Клинические характеристики.

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в т. ч. связанных с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания). Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту препарата; – желудочно-кишечное кровотечение; – механическая кишечная непроходимость; – желудочно-кишечная перфорация; – подтвержденная или предполагаемая феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии; – поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; – эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); – болезнь Паркинсона; – сопутствующее применение с леводопой или допаминергическими агонистами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); – установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците NADH-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; – пролактинзависимые опухоли; – повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); – детский возраст до 1 года, в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств (см. раздел «Особенности применения»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противопоказанные комбинации. Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом. Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида. Комбинации, на которые следует обратить внимание. Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств. Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на моторную активность пищеварительного тракта. Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, седативные антигистаминные – блокаторы рецепторов H 1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): ингибиторы центральной нервной системы потенцируют седативное действие метоклопрамида. Нейролептики: при применении метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками возможны кумулятивный эффект и экстрапирамидные расстройства. Серотонинергические препараты: прием метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), может повысить риск развития серотонинового синдрома. Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови. Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены. Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может удлинить продолжительность нервно-мышечной блокады (за счет подавления холинэстеразы плазмы крови). Метоклопрамид может удлинить действие сукцинилхолина. Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого повышения неизвестна, за пациентами необходимо проводить наблюдение на предмет возникновения побочных реакций. Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола, различных антибиотиков (в частности тетрациклина, пивампициллина), лития. Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызывать повышение плазменных уровней лития.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как вспомогательное средство при проведении хирургических или радиологических процедур. Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо незамедлительно отменить. В целом эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины – у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства – у взрослых). Между приемами метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, для избежания передозировки необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии. При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение. В отношении пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентов, получающих лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо проявлять особую осторожность (см. раздел «Противопоказания»). При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона. Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего). Сердечные нарушения. Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в форме инъекций, особенно после внутривенного введения (см. раздел «Побочные реакции»). С особой осторожностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Нарушения функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных заболеваний, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Церукал®.

Беременность. Большое количество данных, полученных с участием беременных женщин (более 1000 результатов с применением препарата), указывает на отсутствие какой-либо токсичности, приводящей к мальформациям, или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) при применении метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида необходимо наблюдать за новорожденным. Кормление грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Не исключено влияние метоклопрамида на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида женщинам, которые кормят грудью.

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Способ применения и дозы. Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных эффектов метоклопрамид следует назначать только для краткосрочного лечения (до 5 суток). Взрослые. Обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг, или 0,5 мг/кг массы тела. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг/кг массы тела. Схема дозирования: Масса тела, кг Разовая доза, мг Частота 30-60 5 До 3 раз в сутки >60 10 До 3 раз в сутки Максимальная продолжительность применения метоклопрамида составляет 5 суток. Пациенты пожилого возраста. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы для больных пожилого возраста ввиду снижения функции почек и печени, обусловленного возрастом. Нарушение функции почек. Больным с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%. Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%. Нарушение функции печени. Больным с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо применять половинную дозу метоклопрамида.

Симптомы: сонливость, угнетённый уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности. Лечение. При развитии экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины – детям и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства – взрослым). В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Побочные реакции. Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана главным образом с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, что может быть следствием брадикардии (см. раздел «Особенности применения»), атриовентрикулярная блокада, остановка синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролongация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, особенно при внутривенном применении, шок, синкопе при парентеральном применении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой (см. раздел «Противопоказания»), временное повышение артериального давления. Со стороны эндокринной системы*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), преимущественно при внутривенном введении. Со стороны нервной системы: дистонический синдром, главным образом у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, девиация языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное положение головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы, преимущественно у детей и подростков, и/или при превышении рекомендованной дозы) (см. раздел «Особенности применения»), паркинсонизм (тремор, мышечная ригидность, акинезия), акатизия, дистония (включая нарушения зрения и окулогирный криз), дискинезия, угнетённый уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, мышечная ригидность, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги (преимущественно у пациентов с эпилепсией)). Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отёк. Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство. Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени. Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

*Эндокринные расстройства при длительном лечении связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить. У подростков и больных с тяжёлым нарушением функции почек (почечная недостаточность), вследствие которого ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. При их возникновении применение лекарственного средства немедленно прекращают. Сообщалось о развитии тяжёлых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным введением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, от брадикардии до остановки сердца). Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, и поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении. При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (иногда одновременно): – экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после применения однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей и подростков; – сонливость, угнетённый уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Срок годности. 5 лет. Запрещается применять препарат после окончания срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток во флаконе. По 1 флакона в коробке.

По рецепту

ПЛИВА Хорватия д.о.о.

Прилаз Баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.