Целіста от болю в горлі без сахара 8,75 мг, леденцы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Целиста ® От боли в горле без сахара (Celista From a sore throat sugar free)

действующее вещество: flurbiprofen ; 1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг ; вспомогательные вещества: изомальт (Е 953), мальтит (Е 965), кармин (Е 124), желтый солнечный закат (Е 110), ацесульфам калия, макрогол 300, апельсиновый ароматизатор, калия гидроксид, левоментол.

Леденцы оранжевого цвета круглой формы, со вкусом апельсина.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который действует за счёт подавления синтеза простагландинов. У человека флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Было продемонстрировано, что доза 8,75 мг, растворённая в искусственной слюне, подавляет синтез простагландинов в культивированных клетках дыхательных путей человека. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1. Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R(-) – энантиомер флурбипрофена и другие НПВС могут влиять на центральную нервную систему; предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. Было продемонстрировано, что облегчение боли в горле, в частности отёка и воспаления слизистой оболочки горла, происходит за счёт значительного купирования (разница средних значений, рассчитанная методом наименьших квадратов) боли в горле, которое начинается с 22-й минуты (‑5,5 мм), достигает максимума через 70 минут (-13,7 мм) и остаётся значимым в течение 240 минут (-3,5 мм), в том числе у пациентов со стрептококковыми и нестрептококковыми инфекциями; уменьшение затруднения при глотании, которое начинается с 20-й минуты (-6,7 мм), достигает максимума через 110 минут (-13,9 мм) и наблюдается в течение 240 минут (‑3,5 мм), а также уменьшение ощущения отёка горла через 60 минут (-9,9 мм), достигающее максимума через 120 минут (-11,4 мм) и наблюдаемое в течение 210 минут (-5,1 мм). Эффективность многократных доз, измеренная как сумма разностей интенсивности боли (SPID) в течение 24 часов, демонстрировала значительное снижение интенсивности боли в горле (от ‑473,7 мм*ч до -529,1 мм*ч), затруднённого глотания (от -458,4 мм*ч до -575,0 мм*ч) и отёка горла (от -482,4 мм*ч до -549,9 мм*ч) со статистически более выраженным суммарным снижением боли в каждом временном интервале в течение 23 часов для всех трёх показателей и статистически достоверным более выраженным облегчением боли в горле ежечасно в течение 6-часового периода оценки. Также была продемонстрирована эффективность многократных доз через 24 часа и в течение 3 дней. У пациентов, принимающих антибиотики для лечения стрептококковой инфекции, было отмечено статистически достоверное более выраженное облегчение боли в горле при терапии флурбипрофеном в дозе 8,75 мг через 7 часов и далее после приёма антибиотиков. Обезболивающий эффект флурбипрофена 8,75 мг не снижался при применении пациентами антибиотиков для лечения стрептококковой ангины. Через 2 часа после первой дозы леденцов флурбипрофена 8,75 мг наблюдалось значительное купирование некоторых сопутствующих симптомов боли в горле, которые присутствовали до начала терапии, включая кашель (50 % по сравнению с 4 %), потерю аппетита (84 % по сравнению с 57 %) и высокую температуру тела (68 % по сравнению с 29 %). Леденец растворяется во рту в течение 5–12 минут и обеспечивает значительный успокаивающий и обволакивающий эффект через 2 минуты после применения. Дети. Специфических исследований с участием детей не проводилось. Исследования эффективности и безопасности леденцов флурбипрофена 8,75 мг проводились с участием детей в возрасте 12–17 лет, однако использованная небольшая численность выборки свидетельствует о невозможности подготовки статистически значимых выводов.

Всасывание. Леденцы флурбипрофена 8,75 мг растворяются в течение 5−12 минут, флурбипрофен легко всасывается и обнаруживается в крови через 5 минут, а максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 40−45 минут после введения, но оставаясь на среднем низком уровне 1,4 мкг/мл, что примерно в 4,4 раза ниже, чем в таблетке дозой 50 мг. Всасывание флурбипрофена происходит в ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы, причем пиковые концентрации достигаются быстрее после применения леденцов, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь. Распределение. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы. Метаболизм/выведение. Флурбипрофен в основном метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Флурбипрофен лишь в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл). Приблизительно 20−25 % флурбипрофена при пероральном применении выводится из организма в неизмененном виде. Особые группы пациентов. Не было выявлено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых людей и молодых взрослых добровольцев после перорального применения флурбипрофена в форме таблеток. Фармакокинетические данные у детей в возрасте до 12 лет после приема 8,75 мг флурбипрофена не получались, однако прием как сиропа флурбипрофена, так и лекарственных средств в виде суппозиториев не указывает на значительные различия в фармакокинетических параметрах по сравнению со взрослыми. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. · Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. · Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язва кишечника. · Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит в тяжелом течении, геморрагические или гемопоэтические нарушения, связанные с предшествующей терапией НПВП. · Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность. · Последний триместр беременности.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с: другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения); ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), кроме случаев, когда аспирин в низких дозах (не выше 75 мг в сутки) был назначен врачом, поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций. Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами: антикоагулянты: НПВП могут усилить действие таких антикоагулянтов, как варфарин; антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения; антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек (пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости); алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте; сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы; циклоспорин: увеличение риска возникновения нефротоксичности; кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; литий: возможное повышение уровня лития в сыворотке крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы; метотрексат: применение НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению его концентрации или токсичности; мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8−12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП снижают его эффективность; пероральные антидиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови); фенитоин: возможное повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию (рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови); пробенецид, сульфинпиразон: лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут вызывать замедленное высвобождение флурбипрофена; хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют о том, что НПВП увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения; такролимус: возможное повышение риска возникновения нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом; зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Проведенные на данный момент исследования не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Побочные эффекты можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение самого короткого периода времени. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными. Влияние на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном. Другие НПВП. Следует избегать применения флурбипрофена в сочетании с другими НПВП, включая ЦОГ-2. Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. Сердечная, почечная и печёночная недостаточность. Были сообщения о том, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгезирующих лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению продукции простагландинов и может спровоцировать почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует следить за функцией почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение лекарственного средства пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщали о задержке жидкости, повышенном артериальном давлении и отёках. Проведённое клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 леденцов в сутки. Со стороны печени. Нарушение функции печени от лёгкой до умеренной степени тяжести. Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства. В таких случаях лечение НПВП следует прекратить, а пациент должен обратиться за медицинской помощью. Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВП следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщали о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении лекарственных средств, таких как леденцы с флурбипрофеном. Этим пациентам следует начинать лечение с наименьшей имеющейся дозы. Также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными лекарственными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в том числе в начале лечения. Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в том числе пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, СИОЗС или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение лекарственным средством следует отменить. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приёма НПВП могут возникать тяжёлые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса−Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменениях слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить. Инфекции. Поскольку встречались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасциита), наблюдавшиеся во временной связи с применением класса системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками. Лечение следует пересмотреть, если симптомы ухудшаются или возникают новые симптомы. При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить. Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит изомальт (Е 953) и мальтит (Е 965). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарственное средство. Может иметь лёгкий слабительный эффект. Калорийность 2,3 ккал/г мальтита и изомальта. Также лекарственное средство содержит красители желтый закат FCF (E 110) и кошениль красная А (Е 124), которые могут вызывать аллергические реакции. Целиста® содержит соединения калия, что следует учитывать пациентам с нарушением или сниженной функцией почек или пациентам, находящимся на калий-контролируемой диете.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врождённых пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, за исключением случаев, когда это является крайне необходимым. Если флурбипрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски: для плода: − кардиопульмональная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); − нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом. для матери в конце беременности и новорождённого: − увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; − подавление сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению продолжительности родов. Итак, флурбипрофен противопоказан в течение III триместра беременности. Кормление грудью. В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, что он оказывает негативное влияние на грудного ребёнка. Однако из-за возможных нежелательных эффектов НПВП на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять лекарственное средство женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Есть определённые свидетельства того, что лекарственные средства, подавляющие синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это влияние обратимо при отмене лекарственного средства.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Сосать леденцы до полного растворения. Дозирование. Применять наименьшую эффективную дозу в течение наименее продолжительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Если симптомы не исчезают, ухудшаются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу. Не рекомендуется применять лекарственное средство более 3 суток. Взрослые и подростки (возрастом от 12 лет). Принимать по 1 леденцу каждые 3–6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Пациенты пожилого возраста. Из-за ограниченности клинического опыта на данный момент нельзя дать общих рекомендаций по дозе. У пациентов пожилого возраста повышен риск тяжёлых последствий побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). Печеночная недостаточность. У пациентов с легким и средним нарушением функции печени снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжёлой печеночной недостаточностью флурбипрофен противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции почек снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью флурбипрофен противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже − диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжёлом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда − возбуждения, нарушения зрения, дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжёлом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, предположительно, из-за взаимодействия с факторами свёртывания крови, циркулирующими в кровотоке. Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часов после применения потенциально токсичной дозы лекарственного средства или промывание желудка. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Нет специфического антидота к флурбипрофену.

Были сообщения о реакциях гиперчувствительности на НПВП, которые могут включать: - неспецифические аллергические реакции и анафилаксию; - реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка; - различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже — эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). В связи с лечением НПВП сообщали о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг. Указанные далее побочные реакции наблюдались при краткосрочном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение в горле; нечасто — обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии ротовой полости, боль в ротоглотке, дискомфорт ротовой полости (ощущение тепла, жжения или покалывания во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глossодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полости, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия; нечасто — сонливость. Со стороны психики: нечасто — бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — различные высыпания на коже, зуд; неизвестно — тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в частности синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Общие расстройства: нечасто — пирексия, боль. При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет. Срок годности определяет применение лекарственного средства до последнего дня указанного месяца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 леденцов в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Без рецепта

ЛОЗИ'С ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.Л.

Испания, 31795, Наварра, Лекароз, Кампус Эмпресариал. Заявитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение заявителя. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.