Цефоксим-О 1 г, порошок для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства цефоксим-О (Cefoxim - o) Состав: действующее вещество: цефотаксим; 1 флакон содержит цефотаксима натрия в пересчёте на цефотаксим 1 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим. Код АТХ J01D D 0 1.

Цефотаксим является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр бактерицидного действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда. К препарату чувствительны: Грамположительные: Стафилококки, в том числе грамположительные, грамотрицательные и штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Бета-гемолитические и другие стрептококки, такие как Streptococcus mitis (viridans) (относительно много штаммов энтерококков устойчивы, например Streptococcus faecalis); Streptococcus (Diplococcus) pneumonia. Clostridium spp. Грамотрицательные: Escherichia coli (кишечная палочка). Haemophilus influenzae, включая штаммы, устойчивые к ампициллину. Klebsiella spp. Proteus spp. (как индол-положительные, так и индол-отрицательные). Enterobacter spp. Neisseria spp. (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу N. gonorrhea). Salmonella spp. (включая Sal. typhi). Shigella spp. Providencia spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Препарат может проявлять терапевтическую активность in vitro в отношении Pseudomonas и Bacteroides spp., хотя некоторые штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными. Также исследованиями in vitro подтверждена синергия между цефотаксимом и аминогликозидными антибиотиками, такими как гентамицин, против некоторых видов грамотрицательных бактерий, включая некоторые штаммы Pseudomonas. Поэтому при тяжелых инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., может быть показано добавление аминогликозидных антибиотиков.

Всасывание. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г препарата Cmax в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл, после внутримышечного введения Cmax достигается через 0,5 часа и составляет 20 ─ 30 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов. Объём распределения составляет 0,3 л/кг массы тела. Распределение. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) ─ в среднем 25 ─ 40 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и попадает в грудное молоко. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени с образованием 3 метаболитов: дезацетилцефотаксима и двух лактаминовых метаболитов. Дезацетилцефотаксим обладает синергическим эффектом в отношении цефотаксима. Выведение. Приблизительно 90 % введённой дозы выводится с мочой, 50 % в неизменённом виде, а остальное ─ в виде метаболитов (дезацетилцефотаксим ─ 15 ─ 25 %, лактаминовые метаболиты ─ 15 ─ 30 %). Частично выводится с желчью, около 10 % ─ с фекалиями. Т½ составляет 1 часа при внутривенном введении и 1 ─ 1,5 часа ─ при внутримышечном введении. При почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста Т½ увеличивается примерно в 2 раза. У новорождённых детей Т½ составляет 0,75 ─ 1,5 часа, а у недоношенных детей ─ 1,4 ─ 6,4 часа. Клинические характеристики.

Цефоксим-О назначают для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию препарата. Лечение: инфекции дыхательных путей, такие как бронхиты, пневмонии, абсцесс легкого; инфекции мочеполовой системы; септицемия, бактериемия; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы. Профилактика инфекций после хирургических вмешательств на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, цефотаксиму и/или к любому компоненту лекарственного средства. При наличии у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда следует учитывать возможность аллергических перекрестных реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит. Наличие противопоказаний к применению лидокаина, если он применяется как растворитель: известные случаи гиперчувствительности к лидокаину или к другим местным анестетикам амидного типа; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, синдром Адамса – Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, внутривенное введение, возраст пациента до 30 месяцев.

При одновременном применении препарата с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и мощными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином могут усиливаться нефротоксические эффекты этих препаратов и повышается риск развития почечной недостаточности. Необходимо контролировать функции почек. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима, удлиняя его Т ½. Пероральные контрацептивы. Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект. Аминогликозиды. При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – их необходимо вводить отдельно. Нифедипин повышает биодоступность цефотаксима на 70 %. Поскольку терапевтический индекс цефотаксима высокий, пациентам с нормальной функцией почек не требуется коррекция дозы. Коррекция дозы может быть необходима для пациентов с нарушениями функции почек. Влияние на результаты лабораторных тестов: во время лечения цефалоспоринами может наблюдаться ложноположительный тест Кумбса. Это явление также может возникнуть во время лечения цефотаксимом. Ложноположительная реакция на глюкозу мочи может возникать при использовании метода восстановления, поэтому необходимо использование специфического метода с глюкозооксидазой.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к пенициллину и другим β-лактамным антибиотикам, поскольку перекрестная аллергия возникает в 5―10 % случаев). Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. Поскольку существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, цефотаксим следует применять с особой осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину. У пациентов, получавших цефотаксим, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. Если возникает реакция гиперчувствительности, лечение следует прекратить. При наличии любых сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, так как возможно развитие анафилактической реакции. Тяжелые буллезные реакции. При применении цефотаксима сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Необходима консультация врача перед продолжением лечения, если возникают реакции кожи и/или слизистой оболочки. Псевдомембранозный колит. На фоне применения антибактериальных лекарственных средств, в т. ч. цефотаксима, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени до колита, опасного для жизни, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит (диагноз подтверждается эндоскопически и/или гистологически). Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. При подозрении на псевдомембранозный колит применение цефотаксима следует немедленно прекратить и сразу начать соответствующую специфическую терапию. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может способствовать задержке каловых масс в кишечнике, поэтому не следует применять лекарственные препараты, угнетающие перистальтику кишечника. Гематологические нарушения. Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и, реже, панцитопения или агранулоцитоз, особенно при длительном применении. Если лечение продолжается более 7―10 дней, необходимо контролировать количество лейкоцитов. В случае нейтропении лечение цефотаксимом необходимо прекратить. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают витамин К (профилактика гипокоагуляции). Наблюдались случаи эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающие после прекращения лечения. Были также сообщения о случаях гемолитической анемии. Потребление натрия. Лекарственное средство содержит 48,2 мг/г натрия, и это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролируемым содержанием натрия. Нарушение функции почек. С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек. Дозу препарата следует уменьшить с учетом степени почечной недостаточности и чувствительности возбудителя, в соответствии с показателем клиренса креатинина. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печени. С осторожностью назначать препарат, если есть необходимость вводить цефотаксим вместе с аминогликозидами, пробенецидом или другими нефротоксичными препаратами. Необходимо контролировать функцию почек у этих пациентов, людей пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Нейротоксичность. Высокие дозы β-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у больных с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, аномальные движения и судороги). Врач должен оценить возможность продолжения применения цефотаксима таким пациентам. Меры предосторожности при применении. Имеются данные о потенциально опасной для жизни аритмии при быстром внутривенном введении через центральный венозный катетер. Необходимо соблюдать рекомендованное время инъекции или инфузии. Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, таких как Enterococcus spp, Candida, Pseudomonas aeruginosa, что требует прекращения лечения. Необходимо постоянно контролировать состояние пациента. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принимать соответствующие меры и применять адекватную антимикробную терапию, если она считается клинически необходимой. Влияние на результаты лабораторных исследований. У некоторых пациентов, получавших цефотаксим, тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Это явление может препятствовать пробе на перекрестную совместимость крови. В таком случае следует использовать ферментный тест. При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные результаты. Во время применения цефотаксима уровень глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, подобные действию дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на репродуктивную функцию. Однако не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Грудное вскармливание. Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому невозможно исключить влияние на физиологическую кишечную флору ребенка, что может вызвать диарею, колонизацию дрожжеподобными грибами и сенсибилизацию младенца. Поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения или прекратить терапию с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Высокие дозы Цефоксима-О, особенно у больных с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, аномальные движения и судороги). Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на время лечения.

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Дозировку, путь и частоту введения определяют в соответствии со степенью тяжести инфекции, чувствительностью возбудителей и состоянием пациента. Терапия может быть начата еще до получения результатов по чувствительности возбудителей инфекции. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально. Взрослым и детям с массой тела от 50 кг . Рекомендуемая доза препарата при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 1 г каждые 12 часов. Дозировка может изменяться в зависимости от степени тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и состояния пациента. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г. При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки; при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1- 2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов. Для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами Pseudomonas spp ., применяют дозы от 6 г в сутки. Детям с массой тела до 50 кг. Рекомендуемая доза препарата при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 50―100 мг/кг в сутки, распределенных на 3―4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингит) суточную дозу можно увеличить до 100―200 мг/кг/сутки, распределенных на 4―6 внутримышечных или внутривенных введений. Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни. Суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, которую делят на 2 равные дозы, вводить внутривенно. Для детей 1- 4-й недели жизни. Рекомендуемая суточная доза препарата при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 50―100 мг/кг, распределенных на три равные дозы, вводить внутривенно. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 100―200 мг/кг в сутки, разделенных на 4―6 равные дозы, если есть обоснованная необходимость. Внутримышечно препарат не применяют детям в возрасте до 30 месяцев. Профилактика. Для профилактики развития инфекций перед хирургическими вмешательствами однократно вводят 1 г препарата. Если есть необходимость, введение препарата можно продолжить в первые сутки послеоперационного периода. Профилактическое применение препарата, если прошло более 24 часов после оперативного вмешательства, нецелесообразно. Применение пациентам с нарушениями функции почек. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата необходимо уменьшить вдвое без изменения частоты применения. Пациенты, находящиеся на гемодиализе: рекомендуемая доза составляет 1―2 г в сутки, в зависимости от степени тяжести инфекции. В день проведения гемодиализа препарат следует вводить после сеанса диализа. Способ введения. После введения во флакон растворителя (одной из совместимых жидкостей для инфузий: вода для инъекций; 0,9 % хлорид натрия; 5 % раствор глюкозы; 0,9 % хлорид натрия с 5 % раствором глюкозы) его хорошо встряхивают до полного растворения содержимого, а затем набирают все содержимое флакона в шприц и используют немедленно. Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3―5 минут. Сообщалось о возникновении потенциально опасной для жизни аритмии при быстром внутривенном введении цефотаксима через центральный венозный катетер. Необходимо соблюдать рекомендованное время инъекции или инфузии. Для внутривенной инфузии 1―2 г порошка растворяют в 50 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50―60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 % растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Стабильность после восстановления. Неиспользованный раствор следует уничтожить. Цефотаксим совместим с раствором метронидазола (500 мг/100 мл). Приготовленный раствор для внутримышечного введения, содержащий 1 % раствор лидокаина, используют только свежеприготовленным.

Препарат можно назначать детям с рождения. Детям в возрасте до 30 месяцев внутримышечно не назначать.

Симптомы передозировки могут в значительной степени соответствовать профилю побочных эффектов. Лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печёночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность. В единичных случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов. Возможны проявления гиперчувствительности. Существует риск обратимой энцефалопатии (особенно при почечной недостаточности) при применении высоких доз β-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке следует прекратить введение препарата и принять меры для снижения концентрации препарата в крови пациента, а также проводить симптоматическую терапию проявлений усиленных побочных реакций (например, судорожных припадков). Эффективными являются гемодиализ или перитонеальный диализ. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожные высыпания, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. При тяжёлой реакции повышенной чувствительности/анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях может возникнуть необходимость в дополнительных мерах: искусственная вентиляция лёгких, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. При сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия.

Инфекции и инвазии: возможно развитие суперинфекции (в т. ч. кандидоз, вагинит). Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек; редко – анафилактический шок; реакция Яриша – Герксгеймера (кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение печеночных ферментов, затрудненное дыхание, боль в суставах). Со стороны сердца: аритмия после быстрого струйного введения через центральный венозный катетер. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, дисбиоз; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, кандидоз. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ), которые редко превышают верхнюю границу нормального диапазона в два раза, обычно связаны с холестазом, не вызывают повреждения печени и, чаще всего, бессимптомны; лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина. Со стороны крови и лимфатической системы: панцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипокоагуляция, кровотечения и кровоизлияния. Со стороны биохимических показателей: повышение концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, утомляемость, слабость. Общие расстройства и реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, воспаление тканей, боль вдоль вены, флебит, тромбофлебит, лихорадка. При внутримышечном введении (поскольку растворитель содержит лидокаин): системные реакции на лидокаин. Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), лихорадка, острый экзематозный пустулез. Со стороны почек и мочеполовой системы: снижение функции почек, повышение уровня креатинина (особенно при одновременном назначении с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острые нарушения функции почек. Информирование о побочных реакциях. Медицинские работники должны сообщать о возникновении нежелательных явлений, побочных реакций или об отсутствии терапевтического действия через систему фармаконадзора.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце/инфузионной системе. Для разведения применяют растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы». Препарат не следует смешивать со щелочными растворами, такими как раствор бикарбоната натрия для инъекций, или с растворами, содержащими аминофиллин. В целом не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами, кроме тех, что указаны в разделе «Способ применения и дозы».

По 1 г в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Я не могу выполнить этот запрос в том виде, в котором он сформулирован. Фраза «За рецептом» сама по себе не даёт текста для перевода, а в инструкции, которую вы просили перевести, есть только плейсхолдеры. Если вы пришлёте фрагмент инструкции с реальным текстом (без плейсхолдеров вместо чисел и доз или с указанием, как они должны выглядеть в переводе), я переведу его на русский язык, сохраняя медицинскую терминологию и все отрицания.

Нитин Лайфсайенсез Лтд./ Nitin Lifesciences Ltd.

Селище Рампур Роуд, Паонта Сахиб, Район Сирмур, Химачал-Прадеш, Индия / Village- Rampur Road, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh, India Заявитель. Ох оа Импекс / Och oa Impex. Местонахождение заявителя. Э-360, Греатер Кайлаш часть-II, Нью-Дели – 110048, Индия. E-360, Greater Kailash part-II, New Delhi-110048, India