Цедом-250, порошок для суспензии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕДОМ - 250 (CEDOM - 250)

действующее вещество: цефдинир ; 5 мл суспензии содержат цефдинира 250 мг; вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, ароматизатор «Клубника», хинолиновый желтый (Е 104).

Порошок для пероральной суспензии. Основные физико-химические свойства: для сухого порошка: гранулированный порошок желтого цвета с характерным запахом; для восстановленной суспензии: суспензия светло-желтого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Код ATX J01D D15.

Цефдинир и цефдинир — это цефалоспорин III поколения с широким спектром активности в отношении кишечных грамотрицательных бактерий. Цефдинир стабилен при наличии некоторых ферментов β‑лактамаз. Как следствие, многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, чувствительны к цефдиниру. Цефалоспорины действуют так же, как и пенициллины: препятствуют синтезу пептидогликана бактериальной стенки путём ингибирования концевой транспептидации, необходимой для перекрёстных связей. Этот эффект является бактерицидным. Механизм действия Цефдинир и цефдинир является β-лактамным антибиотиком, подобным пенициллинам, и преимущественно является бактерицидным. Цефдинир подавляет третью и заключительную стадию синтеза клеточной стенки бактерий, преимущественно связываясь с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ), которые расположены внутри бактериальной клеточной стенки. ПСБ отвечают за несколько этапов синтеза клеточной стенки. Таким образом, внутренняя активность цефдиниара, как и других цефалоспоринов и пенициллинов против конкретного организма, зависит от их способности получать доступ и связываться с необходимыми ПСБ. Как и все β-лактамные антибиотики, способность цефдинира вмешиваться в ПСБ‑опосредованный синтез клеточной стенки в конечном итоге приводит к лизису клеток. Лизис опосредуется аутолитическими ферментами бактериальных клеточных стенок, то есть аутолизинами. Механизм резистентности Резистентность к цефдиниру происходит прежде всего через гидролиз некоторых β-лактамаз, изменение ПСБ и снижение проницаемости. Цефдинир неактивен в отношении большинства штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., устойчивых к пенициллину стрептококков и устойчивых к метициллину стафилококков. Отрицательные β-лактамазы, устойчивые к ампициллину (BLNAR) штаммы H. influenzae обычно не чувствительны к цефдиниру. Тест на антимикробную чувствительность цефдинира Микроорганизмы a МИК (мкг/мл) Зона, диаметр (мм) S I R S I R Haemophilus influenzae ≤ 1 ‑ ‑ ≥ 20 ‑ ‑ Haemophilus parainfluenzae ≤ 1 ‑ ‑ ≥ 20 ‑ ‑ Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 2 ≥ 4 ≥ 20 от 17 до 19 ≤ 16 Streptococcus pneumoniae b ≤ 0,5 1 ≥ 2 ‑ ‑ ‑ Streptococcus pyogenes ≤ 1 2 ≥ 4 ≥ 20 от 17 до 19 ≤ 16 a Стрептококки, кроме S. pneumoniae, чувствительные к пенициллину (MIC 0,12 мкг/мл), можно считать чувствительными к цефдиниру. б S. pneumoniae, чувствительные к пенициллину (MIC 0,06 мкг/мл), можно считать чувствительными к цефдиниру. Изоляты S. pneumoniae, протестированные против 1 мкг диска оксациллина с размерами зоны оксациллина 20 мм, чувствительны к пенициллину и могут считаться чувствительными к цефдиниру. Тестирование цефдинира против пенициллин-промежуточных или пенициллинрезистентных изолятов не рекомендуется. Надёжных критериев интерпретации для цефдинира нет. Антимикробная активность Показано, что цефдинир активен в отношении большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях. Грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные штаммы) Streptococcus pyogenes Грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Доступны нижеперечисленные данные in vitro, однако их клиническая значимость неизвестна. Цефдинир in vitro демонстрирует минимальные ингибирующие концентрации (MIC) 1 мкг/мл или менее против (≥ 90 %) штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность применения цефдинира при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Грамположительные бактерии Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы) Streptococcus agalactiae Viridans group streptococci Грамотрицательные бактерии Citrobacter koseri Escherichia coli Klebsiella pneumonia Proteus mirabilis.

Цефдиниp и нир применяют перорально. Попав в системное кровообращение, цефдинир на 60–70 % связывается с белками плазмы крови как у взрослых, так и у детей. Связывание с белками плазмы крови не зависит от концентрации. Распределение происходит в различных участках, включая легкие, жидкость среднего уха, синусы, кожные пузыри и миндалины. Данных о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость человека нет. Цефдинир не подвергается существенному метаболизму, его активность в основном обусловлена исходным препаратом. Выведение происходит главным образом через почечную экскрецию со средним периодом полувыведения в плазме крови приблизительно 1,7 часа.

Всасывание

Пероральная биодоступность

Максимальная концентрация цефдинира в плазме крови наблюдается через 2–4 часа после введения дозы. Концентрация цефдинира в плазме крови увеличивается с увеличением дозы, но увеличение концентрации составляет менее чем пропорционально дозе от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). После введения суспензии здоровым взрослым добровольцам биодоступность цефдинира составляет 120 % относительно капсул. Расчетная абсолютная биодоступность суспензии цефдинира составляет 25 %. Показано, что пероральная суспензия цефдинира 250 мг/5 мл является биоэквивалентной дозировке 125 мг/5 мл у здоровых взрослых добровольцев натощак.

Влияние пищи

У взрослых, получавших пероральную суспензию 250 мг/5 мл с высоким содержанием жира, максимальная концентрация (C max ) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) цефдинира снижались на 44 % и 33 % соответственно. Величина этих снижений не является клинически значимой, поскольку исследования безопасности и эффективности пероральной суспензии у педиатрических пациентов проводились без учета приема пищи. Поэтому цефдинир можно принимать independently от приема пищи.

Метаболизм и экскреция

Цефдинир незаметно метаболизируется. Активность главным образом обусловлена действующим веществом. Цефдинир выводится главным образом через почечную экскрецию, средний период полувыведения из плазмы крови (t½) составляет 1,7 (± 0,6) часа. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек почечный клиренс составляет 2,0 (± 1,0) мл/мин/кг, а периферический клиренс составляет 11,6 (± 6,0) мл/мин/кг и 15,5 (± 5,4) мл/мин/кг после введения доз 300 мг и 600 мг соответственно. Средний процент дозы, выводимый с мочой в неизмененном виде после введения доз 300 мг и 600 мг, составляет 18,4 % (± 6,4) и 11,6 % (± 4,6) соответственно. У пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс снижается. Поскольку почечная экскреция является основным путем выведения, дозу следует корректировать у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или у тех, кто находится на гемодиализе.

Клинические характеристики.

• внебольничная пневмония, вызванная Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
• обострение хронического бронхита, вызванное Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
• острый гайморит, вызванный Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
• фарингит/тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes;
• неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) и Streptococcus pyogenes;
• острый бактериальный средний отит, вызванный Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы) и Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу).

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией на антибиотики цефалоспоринового ряда. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Антациды (содержащие алюминий или магний) Одновременное введение 300 мг цефдинира и 30 мл гидроксида алюминия и суспензии гидроксида магния приводило к снижению скорости C max и степени AUC всасывания примерно на 40 %. Время достижения C max также удлиняется на 1 час. Антациды не оказывают значительного влияния на фармакокинетику цефдинира, если их вводить за 2 часа до или через 2 часа после введения цефдинира. Если применение антацидов во время терапии цефдиниром является необходимым, лекарственное средство следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов. Пробенецид Как и в случае других β-лактамных антибиотиков, пробенецид подавляет почечное выведение цефдинира, что приводит к увеличению AUC примерно в два раза, увеличению C max на 54 % и удлинению t½ на 50 %. Добавки железа и пища, обогащенная железом Одновременное введение цефдинира с железосодержащими лекарственными средствами, содержащими 60 мг элементарного железа (в форме FeSO 4 ) или витаминными лекарственными средствами с содержанием элементарного железа 10 мг, снижает всасывание цефдинира на 80 % и 31 % соответственно. В случае если пациенту необходим прием препаратов железа во время терапии цефдинир ом, цефдинир следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема железосодержащих лекарственных средств. Влияние пищевых продуктов с высоким содержанием элементарного железа (главным образом обогащенных железом злаковых завтраков) на всасывание цефдинира не изучали. Детское питание, обогащенное железом, не оказывает значительного влияния на фармакокинетику цефдинира. Исходя из этого, цефдинир в форме пероральной суспензии можно применять одновременно с обогащенным железом детским питанием. Сообщалось о случаях окрашивания кала в красноватый цвет у пациентов, получавших препарат. Во многих случаях эти пациенты одновременно получали продукты, обогащенные железом. Красноватый цвет обусловлен образованием комплекса цефдинира или продуктов его распада и железа, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте. Варфарин Одновременное применение варфарина со многими классами антибиотиков, включая цефалоспорины, может увеличить международное нормализованное отношение (МНО), тем самым повышая риск кровотечения. Механизмом является ингибирование синтеза витамина К вследствие изменений в кишечной флоре, однако одновременно имеющаяся инфекция также является потенциальным фактором риска повышения МНО. Рекомендуется наблюдать за пациентами на предмет признаков и симптомов кровотечения. Кроме того, может потребоваться усиленный мониторинг МНО, особенно в начале и после прекращения лечения антибиотиком.

Предупреждения

Перед началом терапии цефдиниром следует проводить тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента предыдущие реакции гиперчувствительности на цефдинир, другие цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. При назначении цефдинира пациентам, чувствительным к пенициллину, следует проявлять осторожность, поскольку была доказана наличие перекрёстной гиперчувствительности среди β‑лактамных антибиотиков, которая может достигать 10 % у пациентов с наличием аллергических реакций на пенициллин в анамнезе. Если возникает аллергическая реакция на введение цефдинира, применение лекарственного средства следует прекратить. В случае развития серьёзной реакции гиперчувствительности может потребоваться введение адреналина и проведение других неотложных мероприятий, включая обеспечение кислородом, введение внутривенных растворов, внутривенных антигистаминных лекарственных средств, кортикостероидов, прессорных аминов и обеспечение проходимости дыхательных путей при возникновении клинической необходимости.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая цефдинир, сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD), степень тяжести которой может варьироваться от лёгкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных средств изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к росту количества штаммов C. difficile. C. difficile продуцирует токсины A и B, которые вызывают развитие псевдомембранозного колита. Продуцирующие токсины штаммы C. difficile вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут трудно поддаваться антимикробной терапии и могут потребовать проведения колэктомии. Пациентов, у которых возникает диарея после применения антибиотиков, следует проверять на наличие псевдомембранозного колита. Необходим тщательный анамнез, поскольку симптомы псевдомембранозного колита проявляются в течение 2 месяцев после введения антибактериальных средств. В случае подозрения или подтверждения развития псевдомембранозного колита рекомендуется прекращение применения антибиотиков, не направленных против C. difficile. В зависимости от клинического состояния пациенту может быть показано восстановление водно-электролитного баланса, введение растворов электролитов и аминокислот, антибиотикотерапия Clostridium difficile, хирургическое вмешательство.

Меры безопасности

Общее назначение цефдинира при отсутствии проверенной или обоснованной предполагаемой бактериальной инфекции, или обоснованной причины профилактического назначения имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития антибиотикорезистентных бактерий. Как и в случае применения других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение цефдиниром может привести к возникновению и чрезмерному росту устойчивых к лекарственному средству микроорганизмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время терапии развивается суперинфекция, следует применять соответствующую альтернативную терапию. Цефдинир, как и другие антимикробные лекарственные средства широкого спектра действия (антибиотики), следует назначать с осторожностью пациентам с колитом в анамнезе. У пациентов с кратковременной или персистирующей почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) общую суточную дозу цефдинира необходимо уменьшить, поскольку назначение рекомендованных доз может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и периода полувыведения цефдинира. У пациентов, получавших цефалоспорины, такие как цефдинир, наблюдалась ложноположительная реакция на содержание глюкозы в моче. Пациенты с сахарным диабетом, которые проверяют свою мочу на глюкозу, во время лечения цефдиниром должны использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство Цедом - 250 содержит сахарозу. В случае установления непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство предназначено для применения детям. Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения цефдинира беременным не проводилось. Цефдинир не обнаружен в грудном молоке после введения однократной дозы 600 мг.

Лекарственное средство предназначено для применения детям. Цефдиниp может вызывать побочные реакции, влияющие на концентрацию внимания и скорость реакции.

Способ введения: пероральный.

Дозирование Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения инфекций у детей описаны ниже в таблице. Общая суточная доза для всех инфекций составляет 14 мг/кг, до максимальной дозы 600 мг в сутки. Применение лекарственного средства 1 раз в сутки в течение 10 дней так же эффективно, как и применение 2 раза в сутки. Применение 1 раз в сутки не изучалось при кожных инфекциях, поэтому цефдинир в виде пероральной суспензии следует принимать 2 раза в сутки при данных инфекциях. Принимать суспензию можно независимо от приёма пищи.

Дети (в возрасте до 12 лет)

Тип инфекции | Доза | Продолжительность лечения Острый средний отит | 7 мг/кг 1 раз в 12 часов или 14 мг/кг 1 раз в 24 часы | 5–10 суток 10 суток Острый верхний синусит | 7 мг/кг 1 раз в 12 часов или 14 мг/кг 1 раз в 24 часы | 10 суток 10 суток Фарингит/тонзиллит | 7 мг/кг 1 раз в 12 часов или 14 мг/кг 1 раз в 24 часы | 5–10 суток 10 суток Неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей | 7 мг/кг 1 раз в 12 часов | 10 суток

Примерная схема дозирования цефдиниру для детей *

Масса тела 1 раз в 12 часов 1 раз в 24 часы Масса тела 1 раз в 12 часов 1 раз в 24 часы 9–10 кг 1,25 мл 2,5 мл 27–28 кг 3,75 мл 7,5 мл 11–12 кг 1,5 мл 3 мл 29–30 кг 4 мл 8 мл 13–14 кг 1,75 мл 3,5 мл 31–32 кг 4,25 мл 8,5 мл 15–16 кг 2 мл 4 мл 33–34 кг 4,75 мл 9,5 мл 17–18 кг 2,5 мл 5 мл 35–36 кг 5 мл 10 мл 19–20 кг 2,75 мл 5,5 мл 37–38 кг 5,25 мл 10,5 мл 21–22 кг 3 мл 6 мл 39–40 кг 5,5 мл 11 мл 23–24 кг 3,25 мл 6,5 мл 41–42 кг 5,75 мл 11,5 мл 25–26 кг 3,5 мл 7 мл ≥ 43 ** 6 мл 12 мл

* Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от возраста и массы тела пациента. Для всех пациентов в возрасте от 6 месяцев до 12 лет разовая доза лекарственного средства составляет 7 мг/кг массы тела или 0,14 мл суспензии на 1 кг массы тела.

** Для детей с массой тела ≥ 43 кг лекарственное средство назначают в максимальной суточной дозе 600 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Рекомендуемая доза цефдиниру для пациентов с клиренсом креатинина (CL cr) < 30 мл/мин составляет 300 мг 1 раз в сутки, детям – 7 мг/кг 1 раз в сутки (до 300 мг в сутки).

Клиренс креатинина трудно измерить амбулаторно. Однако для оценки CL cr взрослых пациентов можно применять следующую формулу. Креатинин плазмы крови должен отражать равновесное состояние функции почек.

[(140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг)) / (72 × креатинин плазмы крови (мг/дл)) (× 0,85 для женщин) (мл/мин) =

Следующая формула может быть использована для определения CL cr у детей: где К = 0,55 для детей в возрасте от 1 года и 0,45 для младенцев (в возрасте до 1 года). В обоих случаях расчётов CL cr определяется в мл/мин/1,73 м2, длина или высота тела – в сантиметрах и креатинин сыворотки крови – в мл/дл.

Пациенты на гемодиализе

Цефдинир выводится из организма путём гемодиализа. У пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, рекомендуемый начальный режим дозирования составляет 300 мг или 7 мг/кг через день. После окончания каждого сеанса гемодиализа необходимо принимать 300 мг (или 7 мг/кг). Последующие дозы (300 мг или 7 мг/кг) вводить через день.

Инструкция по разведению цефдиниру для пероральной суспензии

Перед приготовлением необходимо встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок. Добавить кипячёную охлаждённую воду до метки на флаконе, тщательно встряхнуть, добавить дополнительно кипячёную охлаждённую воду, если нужно, чтобы довести до метки (общий объём воды, который необходимо добавить до метки на флаконе, равен 38 мл). Перед каждым приёмом готовую суспензию нужно тщательно встряхнуть.

Препарат назначают детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте до 6 месяцев не изучены.

Симптомы. Информация о передозировке цефдиниром у людей недоступна. Токсичные признаки и симптомы после передозировки другими β-лактамными антибиотиками включали тошноту, рвоту, дискомфорт в эпигастрии, диарею и судороги. Лечение. Цефдинир выводится из организма путём гемодиализа. Эту информацию следует учитывать в случае серьёзной интоксикации вследствие передозировки, особенно при нарушении функции почек.

Побочные реакции, связанные с применением цефдиниpа в исследованиях с участием взрослых пациентов, подростков и детей: Частота Побочные реакции Частота ≥ 1 % Диарея Сыпь Рвота Частота < 1 %, но > 0,1 % Кандидоз мягких тканей Боль в эпигастральной области Лейкопения Вагинальный кандидоз Вагинит Атипичный стул Диспепсия Гиперкинезия (повышенная мышечная активность) Повышение уровня АСТ Макулопапулезная сыпь Тошнота Вышеуказанные побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и/или в пострегистрационный период. Следующие побочные реакции и изменения лабораторных тестов, независимо от их связи с применением цефдиниpа, были зарегистрированы в течение длительного пострегистрационного периода: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, узловая эритема, диарея с примесью крови, геморрагический колит, псевдомембранозный колит, панцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, склонность к кровотечению, нарушения свертывания крови, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, кровотечения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, потеря сознания, аллергический васкулит, гипертоническая болезнь, непроизвольные движения. Были зарегистрированы следующие побочные реакции и изменения лабораторных показателей, характерные в целом для антибиотиков цефалоспоринового ряда: аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса–Джонсона, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, дисфункция печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая болезнь, панцитопения и агранулоцитоз. Симптомы псевдомембранозного колита могут появляться во время или после лечения антибиотиками. Применение некоторых цефалоспоринов сопровождалось развитием судорог, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, для которых не производился перерасчет дозы. Если на фоне терапии возникают судороги, применение лекарственного средства следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленную суспензию хранить не более 10 дней при температуре не выше 25 °С.

По 1 флакону с порошком для приготовления 60 мл суспензии в комплекте со шприцем-дозатором в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении есть только слова «За рецептом» (по рецепту), а самого текста для перевода нет.

Сенс Лабораторис Пвт. Лтд.

VI/51B, п/с № 2, Кожуванал, Пала, Коттаям – 686 573, Керала, Индия.