Тризипин лонг 750 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРИЗИПИН® ЛОНГ (TRIZIPIN LONG)

Действующее вещество: мельдоний; одна 1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрыты пленочной оболочкой.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22. Фармакологические свойства.

Действующее вещество препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ – структурный аналог γ-бутиробетаина, вещества, являющегося предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. ТРИЗИПИН® ЛОНГ восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушения транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Механизм действия препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторным действием. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения ТРИЗИПИН® ЛОНГ улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарату ТРИЗИПИН® ЛОНГ присуще также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически изменённые сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Пролонгированная лекарственная форма препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12–16 часов со скоростью 35–80 мг/час для таблеток ТРИЗИПИН® ЛОНГ различной силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 часов после приёма препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15–17 часов. Клинические характеристики.

В комплексной терапии в следующих случаях: - заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия; - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; - снижение работоспособности, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период грудного вскармливания, детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Мельдоний можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих нитроглицерин, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры. В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах. При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретённого иммунодефицита (СПИД). В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α 2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавиренцем. Не применять мельдоний совместно с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Поскольку ТРИЗИПИН® ЛОНГ подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. ТРИЗИПИН® ЛОНГ не рекомендуется применять пациентам, получающим лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина. Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показал, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан. Грудное вскармливание. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорождённых/грудных детей, поэтому в период грудного вскармливания мельдоний противопоказан.

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Назначают взрослым внутрь, независимо от приёма пищи. Для обеспечения постепенного и равномерного высвобождения действующего вещества из таблетки её следует глотать целой, запивая стаканом воды. В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня. В связи с технологией производства пролонгированной формы вместе с каловыми массами выводится мягкая, губчатая основа, которая по форме напоминает таблетку, но не содержит действующего вещества. Дозы препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью заболевания и анатомо-физиологическими характеристиками пациентов. Взрослые. Суточная доза составляет 500–1000 мг. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Продолжительность курса лечения составляет 4–6 недель. Курс лечения можно повторять 2–3 раз в год. Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печени и/или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония. Пациенты с нарушениями функций почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония. Пациенты с нарушениями функций печени. Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет) отсутствуют, поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировки мельдония не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном артериальном давлении возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения MedDRA: часто (≥ 1/100 до < 1/10), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде: Со стороны иммунной системы Часто Редко Аллергические реакции* Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции до шока Со стороны психики Редко Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна Со стороны нервной системы Часто Редко Головные боли* Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, обморок Со стороны сердца Редко Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/ синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/ боли в груди Со стороны сосудов Редко Повышение/ снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Редко Инфекции дыхательных путей, боль в горле, кашель, диспноэ, апноэ Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Редко Диспепсия* Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация Со стороны кожи и подкожной ткани Редко Сыпь, общая/макулезная/папулезная сыпь, зуд Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редко Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы Со стороны почек и мочевыделительной системы Редко Полакиурия Общие расстройства Редко Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот Исследования Часто Редко Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия* *Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.

По рецепту

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, за исключением контроля/испытаний серии). Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, д. 5. Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно). ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРИЗИПИН® ЛОНГ ( TRIZIPIN LONG )