Триметазидин-Дарниця 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА (TRIMETAZIDINE-DARNITSA)

действующее вещество: trimetazidine; 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый.

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета.

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, испытывающих гипоксию или ишемию, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточной аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приёма таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приёма таблетки концентрация триметазидина в плазме крови составляет не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается не позднее 60-го часа. Приём пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объём распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16 %. Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизменённом виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц в возрасте старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печёночного клиренса, который с возрастом уменьшается. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30–60 мл/мин) и у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Клинические характеристики.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

§ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. § Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному. § Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействий с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальciparином, антагонистами витамина К, пероральными гиполипидемическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой, лекарственными средствами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и скорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении расстройств движений, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости походки, лекарственное средство необходимо отменить. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приёма триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходимо обратиться к невропатологу. Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»). Необходимо с осторожностью назначать триметазидин: – пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»); – пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу. Информация о применении лекарственного средства при печёночной недостаточности отсутствует. Больным сахарным диабетом коррекция дозировки лекарственного средства не требуется. Применение лекарственного средства не влияет на подготовку к анестезии. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать лекарственное средство. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период беременности. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить, поскольку способность его проникать в грудное молоко не изучена.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное средство назначать внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время приёма пищи. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить. Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приёма пищи (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приёма пищи. Для пациентов пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.

Информация о передозировке триметазидина ограничена. Лечение симптоматическое.

С стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному и обычно проходящие после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость). Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, покраснение лица. Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. 3 со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая высыпания, зуд, крапивницу, острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отёк. Общие расстройства: астения.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

По рецепту.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРИМЕТАЗИДИН-ДАРНИЦА (TRIMETAZIDINE-DARNITSA) Состав: действующее вещество: trimetazidine; 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого цвета. Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов. Фармакокинетика. Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови составляет не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л /кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16 %. Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который напрямую коррелирует с клиренсом креатинина и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Нарушения функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30 – 60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Клинические характеристики. Показания. Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии. Противопоказания. § Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. § Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. § Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидопонижающими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой, лекарственными средствами β-блокаторов, антагонистов кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови). Особенности применения. Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии, при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо повторно оценить состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить лекарственное средство. Такие расстройства возникают нечасто и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходимо обратиться к невропатологу. Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»). Необходимо с осторожностью назначать триметазидин: – пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»); – пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу. Информация по применению лекарственного средства при печеночной недостаточности отсутствует. Больным сахарным диабетом коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Применение лекарственного средства не влияет на подготовку к анестезии. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать лекарственное средство. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом. Применение в период беременности или кормления грудью. В связи с отсутствием достаточных клинических данных лекарственное средство не рекомендуется назначать в период беременности. В случае необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить, поскольку способность его проникать в грудное молоко не изучена. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Способ применения и дозы. Лекарственное средство применять внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить. Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30 – 60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30 – 60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время приема пищи. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»). Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Нет данных. Передозировка. Информация о передозировке триметазидина ограничена. Лечение симптоматическое. Побочные реакции. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки), синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому и обычно проходят после прекращения лечения, расстройства сна (бессонница, сонливость). Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснение лица. Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивница, острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отек. Общие нарушения: астения. Срок годности. 2 года. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.