Триксілор 400 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРИКСИЛОР (TRIXILOR)

действующее вещество: цефиксим; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг цефиксима (в форме цефиксима тригидрата); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизированный; кальция гидрофосфат дигидрат, нemolотый; кальция гидрофосфат дигидрат, порошок; магния стеарат; пленочная оболочка: «Opadry AMB White OY-B-28920» или эквивалентное количество, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантановая камедь.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с линией разлома с обеих сторон и тиснением «F» с одной стороны и «Р1» с другой.

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефиксим — новый цефалоспорин для перорального применения, который характеризуется широким спектром бактерицидного действия и высокой устойчивостью к гидролитической активности бета-лактамаз. Бактерицидное действие цефиксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Он активен in vitro против широкого спектра клинически значимых грамположительных и грамотрицательных возбудителей. Цефиксим особенно активен против следующих бактерий: Streptococcus (за исключением энтерококков), Haemophilus, Branhamella, Neisseria, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pasteurella, Providencia, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Serratia. Однако к цефиксиму преимущественно устойчивы следующие бактерии: Pseudomonas sp., Streptococcus sp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis и Clostridia.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного перорального приёма 200 мг максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови составляет 3 мкг/мл, и этот уровень достигается в течение 3–4 часов. После однократного перорального приёма 400 мг максимальная концентрация в сыворотке крови выше (от 3,5 до 4 мкг/мл), даже если нет прямой зависимости от принятой дозы. После повторного перорального приёма 400 мг/сутки (один или два приёма в сутки) в течение 15 дней сывороточные уровни и биодоступность не меняются, что свидетельствует об отсутствии накопления цефиксима в организме. После введения 8 мг/кг цефиксима в суспензии педиатрическим пациентам концентрации в сыворотке крови сходны с теми, которые достигаются у взрослых при введении дозы 400 мг.

Распределение. Абсолютная биодоступность цефиксима составляет приблизительно 50 % и не меняется во время приёма пищи. В таком случае достижение максимальной концентрации задерживается примерно на 1 час. Кажущийся объём распределения составляет 17 литров. У животных после распределения цефиксима в большинстве тканей (за исключением мозга) образуются более высокие концентрации в тканях, чем минимальная подавляющая концентрация для чувствительных штаммов (0,20 мкг/мл).

Выведение. Кинетика выведения цефиксима характеризуется периодом полувыведения от 3 до 4 часов. Цефиксим выводится в неизменённом виде почками (16–25 %). Внепочечное выведение происходит преимущественно с желчью. Никаких метаболитов в сыворотке или моче у людей или животных не обнаружено.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры несколько изменены. Незначительное повышение концентрации в сыворотке крови, биодоступности и количества выведенного цефиксима (от 15 до 25 %) не требует изменения суточной дозы в этой популяции. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин) увеличение элиминации из плазмы, периода полувыведения и пиковой концентрации в сыворотке крови требует снижения дозы с 400 до 200 мг/сутки. При печёночной недостаточности выведение замедляется (T 1/2 = 6,4 ч), но суточную дозу менять не требуется.

Связывание с белками составляет приблизительно 70 %, преимущественно с альбумином, и не зависит от концентрации (при применении терапевтических доз).

Клинические характеристики

Лекарственное средство применять взрослым и детям в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами, в частности: - инфекции верхних дыхательных путей (фарингит); - инфекции ЛОР-органов (средний отит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); - инфекции почек и мочевыводящих путей.

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или к другим компонентам лекарственного средства; повышенная чувствительность к пенициллинам; порфирия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к возникновению симптомов передозировки. Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50 % вследствие перемещения цефиксима с мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации. Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови. Нифедипин, блокатор кальциевых каналов, может увеличить биодоступность цефиксима до 70 %. Антикоагулянты кумаринового типа. Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно удлинение протромбинового времени, с клиническими проявлениями кровотечений или без них. Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может вызывать ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при использовании таблеток «Клинитест». Во время применения цефиксима прямой тест Кумбса может давать ложноположительный результат. Особенности применения Энцефалопатия. Бета-лактамные антибиотики, в частности цефиксим, увеличивают риск возникновения энцефалопатии (которая может проявляться судорогами, спутанностью и нарушением сознания, двигательными расстройствами), особенно при передозировке или у пациентов с нарушениями функции почек. Тяжелые кожные реакции. У некоторых пациентов, получавших цефиксим, наблюдались серьезные кожные реакции, такие как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса — Джонсона и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). При возникновении серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять профилактические меры. Реакции гиперчувствительности. Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациента на наличие реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства. Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro получены доказательства существования перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами, хотя такие случаи регистрировались редко. Реакции возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального введения. Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе есть любые формы реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение лекарственного средства следует немедленно прекратить. Резистентность к антимикробным средствам. Лечение цефиксимом увеличивает риск развития резистентности бактерий, с явной клинической суперинфекцией или без нее. Суперинфекция. Длительное применение антибиотиков иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительных организмов. При возникновении суперинфекции следует назначить соответствующую терапию. Анемия. Известны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом, после применения цефалоспоринов. Также сообщалось о повторных случаях возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее гемолитическая анемия возникала после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим. Острая почечная недостаточность. Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызвать острую почечную недостаточность, в частности тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности следует прекратить применение цефиксима и провести соответствующую терапию и/или мероприятия. Почечная недостаточность. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, дозу цефиксима необходимо соответственно уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»). Изменения микрофлоры кишечника. Длительное применение антибактериальных средств может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов и нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращения применения лекарственного средства. Если симптомы колита после этого не уменьшаются, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита. При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого колита при лечении необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом, следует с осторожностью. Данные лабораторных исследований. При применении цефиксима могут отмечаться обратимые изменения показателей функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому во время лечения цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Применение в период беременности или грудного вскармливания. Применение лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания следует рассматривать, только если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка. Беременность. Эмбриотоксического действия цефиксима не выявлено. Следует избегать применения лекарственного средства в первые три месяца беременности. Грудное вскармливание. Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Применение цефиксима не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами. Способ применения и дозы Лекарственный препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Линия разлома с обеих сторон таблетки не предназначена для деления на дозы. Суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг составляет 400 мг однократно. Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать приём лекарственного препарата в течение не менее 48–72 часов. Чтобы предотвратить осложнения, приём цефиксима при инфекциях верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно следует проводить в течение 5–10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей — в течение 10–14 дней. Лечение воспаления среднего уха, как правило, длится 10 – 14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, чтобы предотвратить возникновение поздних осложнений (острого суставного ревматизма, гломерулонефрита), лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При неосложнённых инфекциях нижних мочевыводящих путей у женщин лекарственный препарат можно применять в течение 1–3 дней. Пациентам с почечной недостаточностью лекарственный препарат следует назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина ≤ 20 мл/мин необходимо уменьшить суточную дозу лекарственного препарата до 200 мг. Для пожилых пациентов нет возрастных ограничений по дозированию.

Препарат применяется детям в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг. Передозировка При применении бета-лактамных антибиотиков, в частности цефиксима, существует риск возникновения энцефалопатии, особенно при передозировке или у пациентов с нарушениями функции почек. Случаев передозировки лекарственного средства не наблюдалось. Побочные реакции, отмеченные при применении лекарственного средства в дозах до 2 г у здоровых участников исследований, не отличались от побочных реакций, отмеченных у пациентов, принимавших лекарственное средство в рекомендованных дозах. Симптомы: усиление проявления побочных реакций. Лечение. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма. Побочные реакции Ниже приведены побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия, гипереозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта Спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистых оболочек рта, стоматит, глоссит. Со стороны печени и желчевыводящих путей Желтуха, гепатит, холестаз. Инфекции и инвазии Псевдомембранозный колит, вагинит. Лабораторные показатели Повышение аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение билирубина крови, повышение мочевины крови, повышение креатинина крови. Со стороны нервной системы Головокружение, головная боль. Сообщалось о случаях судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна)**. Бета-лактамы, в частности цефиксим, повышают склонность пациента к энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно при передозировке или нарушении функции почек (частота неизвестна)**. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка. Со стороны почек и мочевыводящей системы Острая почечная недостаточность с тубулоинтерстициальным нефритом (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны иммунной системы Анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакция, подобная сывороточной болезни. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь, зуд, генитальный зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»). Общие расстройства и реакции в месте введения Лекарственная лихорадка, артралгия, лихорадка, отек лица, анорексия, кандидозный вагинит. * Диарея чаще ассоциируется с высокими дозами цефиксима. Сообщалось о некоторых случаях умеренной и тяжелой диареи; иногда это требовало прекращения терапии. При появлении выраженной диареи прием цефиксима следует прекратить. ** Невозможно оценить по имеющимся данным. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

АЦС ДОБФАР С.П.А. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности В.ЛАУРЕНТИНА КМ 24,730, ПОМЕЦИА (РМ), 00071, Италия