Трифас СOR 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРИФАС ® COR (TRIFAS ® COR )

действующее вещество: торасемид; 1 таблетка содержит торасемида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с насечкой для деления с одной стороны.

Диуретики. Высокоэффективные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика Механизм действия. Торасемид действует как салуретик, действие связано с подавлением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Фармакодинамический эффект. У человека диуретический эффект препарата после внутривенного введения и перорального приёма развивается достаточно быстро, достигая максимума в течение первого часа и 2–3 часов соответственно, сохраняясь до 12 часов. У здоровых добровольцев наблюдалось повышение диуреза, пропорциональное логарифму дозы препарата в диапазоне доз от 5 мг до 100 мг (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (например, тиазидные диуретики, действующие в дистальных канальцах) уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отёков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счёт уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала применения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счёт снижения периферического сосудистого сопротивления. Это воздействие объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счёт уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это воздействие вызывает снижение повышенной сократимости и/или чувствительности сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Абсорбция и распределение. После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 1–2 часа после приёма. Биодоступность составляет приблизительно 80–90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20 %. Данные двух исследований демонстрируют, что пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (снижается C max и повышается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1 , М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Объём распределения (V z ) составляет 16 л. Биотрансформация. У человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1 и М 5 образуются в результате окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М 2 и М 4, выявленные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены. Выведение. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – приблизительно 10 мл/мин. Около 80 % дозы выводится в виде неизменённого торасемида (24 %) и его метаболитов: М 1 (12 %), М 3 (3 %), М 5 (41 %). Основной метаболит М 5 не обладает диуретическим эффектом, приблизительно 10 % фармакокинетического действия приходится на активные метаболиты М 1 и М 3, взятые вместе. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамический профиль остаётся неизменным, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путём гемодиализа или гемофильтрации. У пациентов с нарушенной функцией печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых лиц, поэтому кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна. Линейность. Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной, зависящей от дозы кинетикой, то есть максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под фармакокинетической кривой увеличиваются пропорционально дозированию. Клинические характеристики.

Эссенциальная гипертензия. Лечение и профилактика рецидивов отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к производным сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ. - Почечная недостаточность с анурией. - Печеночная кома или прекома. - Артериальная гипотензия. - Аритмия. - Гиповолемия. - Гипонатриемия. Гипокалиемия. - Значительное нарушение мочеиспускания (например, вследствие гипертрофии предстательной железы). - Период грудного вскармливания.

Нерекомендуемые комбинации. Торасемид, особенно в больших дозах, может привести к усилению ототоксических и нефротоксических эффектов аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), цитостатических средств – активных производных платины, а также нефротоксических эффектов цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, что может вызвать усиление действия и усиление побочных действий лития. Комбинации препаратов, требующие осторожности. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). При назначении ингибиторов АПФ одновременно или сразу после лечения торасемидом возможно чрезмерное снижение артериального давления. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочных реакций обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, вызванную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов (например, адреналина и норадреналина). При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, следовательно, его эффективность.

Торасемид не следует назначать в следующих случаях: - подагра; - нарушения ритма сердца (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени); - патологические изменения кислотно-щелочного баланса; - сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; - патологические изменения картины крови (например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности); - почечная недостаточность, вызванная нефротоксическими веществами; - дети и подростки (возраст пациента до 18 лет). В связи с возможным повышением концентрации глюкозы в крови у пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка углеводного обмена. Особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, креатинина и липидов в крови, а также картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Последствия ненадлежащего употребления в качестве допинга. При лечении препаратом Трифас® Кор возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов. Невозможно предсказать влияние на состояние здоровья, если препарат Трифас® Кор применяется неправильно, то есть как допинг, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья. Вспомогательные вещества. Лекарственное средство Трифас® Кор содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не назначать. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют или ограничены. Имеется информация о репродуктивной токсичности торасемида, полученная в экспериментах на животных. В исследованиях на животных было доказано, что торасемид проникал через плацентарный барьер. Трифас ® Cor не рекомендуется принимать во время беременности, а также женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции. Торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики не пригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко людей или животных. Нельзя исключить риск для новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении приема лекарственного средства Трифас ® Cor следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения препаратом для женщины. Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных такого влияния торасемида не выявлено.

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять скорость реакции настолько, что у пациента снижается способность участвовать в дорожном движении, выполнять работу с другими механизмами или выполнять работу без страховки. Такие изменения наиболее вероятны в начале лечения, при увеличении дозы или при замене препарата, а также при назначении дополнительных препаратов или при употреблении алкоголя.

Дозирование. Эссенциальная гипертензия. Взрослые. Рекомендуемая доза для начала лечения составляет 2,5 мг в сутки (½ таблетки Трифас ® Cor). Снижение артериального давления происходит медленно в течение первой недели лечения и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, то суточная доза может быть повышена до 1 таблетки препарата Трифас ® Cor, что эквивалентно 5 мг торасемида. Не следует превышать суточную дозу препарата Трифас ® Cor, равную 1 таблетке (эквивалентно 5 мг торасемида), поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления. Отёки и/или выпоты на фоне сердечной недостаточности. Взрослые. Терапию начинать с дозы 5 мг в сутки (1 таблетка Трифас ® Cor). Обычно эта доза считается поддерживающей. Таблетку можно разделить на две половины следующим образом: держать таблетку указательными и большими пальцами обеих рук риской для деления вверх и, нажимая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломить таблетку. При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида, в зависимости от тяжести состояния больного. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, следует применять суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. Далее суточная доза торасемида составляет 10 мг. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг, в зависимости от тяжести клинической картины. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако адекватные исследования по сравнению лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют. Пациенты с нарушением функций печени. Торасемид противопоказан пациентам в состоянии печёночной комы или прекомы (см. раздел «Противопоказания»). Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печёночной недостаточностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Способ применения. Таблетки следует принимать утром, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от приёма пищи.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Трифас ® Cor у детей и подростков до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять детям и подросткам до 18 лет (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы интоксикации. Типичная картина интоксикации неизвестна. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта. Лечение при интоксикации. Специфический антидот неизвестен. Выраженность симптомов интоксикации обычно уменьшается при снижении дозы или отмене препарата и при одновременном восстановлении водно-электролитного баланса (следует проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: восполнение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: противошоковое положение пациента и, при необходимости, симптоматическая терапия. Анафилактический шок (неотложные меры): При появлении первых признаков шока (например, кожные реакции в виде крапивницы или покраснения кожи, возбужденное состояние пациента, головная боль, приступы потливости, тошнота, цианоз) следует: - обеспечить венозный доступ; - помимо других экстренных стандартных мер, уложить пациента на спину с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород(!); - при необходимости применить средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, растворов, восполняющих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов).

Нижеследующие побочные реакции, связанные с применением препарата Трифас® Cor. Частоту определяли следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно: частоту нельзя оценить из-за отсутствия данных. Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: сгущение крови, снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции. Со стороны обмена веществ и питания. Часто: усиление метаболического алкалоза; гипергликемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Нечасто: парестезии. Очень редко: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания. Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения. Со стороны органов слуха и равновесия. Очень редко: звон в ушах, потеря слуха. Со стороны сердца. Очень редко: ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности. Со стороны пищеварительной системы. Часто: расстройства пищеварения (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор), особенно в начале лечения. Нечасто: ксеростомия. Очень редко: панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки. Очень редко: аллергические кожные реакции (например, зуд, экзантема), реакции фотосенсибилизации, тяжелые кожные реакции. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения). Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: у больных с нарушениями мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное мочеобразование может привести к её задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Общие проявления. Часто: утомляемость, слабость (особенно в начале лечения). Данные лабораторных исследований. Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерин) в крови (см. раздел «Особенности применения»). Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

3 лет. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия. Заявитель. Менарини Интернешнл Оперейшнс Люксембург С.А. Местонахождение заявителя. 1, Авеню де ла Гар, L - 1611 Люксембург, Люксембург.