Тридуктан МВ 35 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Тридуктан мв (Triductane mr)

действующее вещество: триметазидин; 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг; вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый гликолевый, магния стеарат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink (железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (Е 172), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разломе видны два слоя.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся воздействию гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии. Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений. Клиническая эффективность и безопасность. Известно, что в клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность и безопасность триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как при применении в качестве монотерапии, так и при добавлении к другим антиангинальным лекарственным средствам при их недостаточной эффективности. Исследование TRIMPOL-II. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов добавление триметазидина 60 мг в сутки к метопрололу 100 мг (50 мг два раза в сутки) в течение 12 недель продемонстрировало достоверное улучшение показателей тестов с нагрузкой и облегчение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки - +20, 1 с, p = 0,023; общая выполненная работа - +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления снижения ST-сегмента на 1 мм - +33, 4 с, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии - +33, 9 с, p < 0,001; количество приступов стенокардии/неделю - -0,73, p = 0,014; применение нитратов короткого действия/неделю - 0,63, p = 0,032, без изменения показателей гемодинамики. Исследование SELLIER. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов продемонстрировало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в сутки) к 50 мг атенололу (один раз в сутки) в течение 8 недель, отмечалось достоверное увеличение (+34, 4 с, p = 0,03) времени до появления снижения ST-сегмента на 1 мм при тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 часов после приема препарата. Также подтверждена достоверная разница по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы выявлено не было (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки). Исследование VASCO. В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяцы, к терапии атенололом в дозе 50 мг в сутки добавляли триметазидин в дозе 70 мг в сутки или 140 мг, или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ ни по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижения ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), ни по клиническим конечным точкам. Однако пост-хок анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг в сутки наблюдалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (+23, 8 с против +13, 1 с плацебо; p = 0,001) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46, 3 с против +32, 5 с плацебо; p = 0,005).

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75 % от максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается не позднее, чем на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое и составляет 16 %. Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененной форме. Период полувыведения препарата составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц пожилого возраста. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который прямо связан с клиренсом креатинина и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста, которым применяли триметазидин по 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации триметазидина в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пациентов в возрасте 75–84 лет или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась соответственно в 1,0 и 1,3 раза по сравнению с более молодыми пациентами (в возрасте 30–65 лет) с умеренной почечной недостаточностью. Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30‑60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не наблюдалось никаких дополнительных проблем с безопасностью по сравнению с общей популяцией. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов препарата. - Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства. - Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. До настоящего времени о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и скорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации). Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный тонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног», неустойчивость походки, необходимо отменить препарат. Частота развития двигательных нарушений низкая. В целом они носят обратимый характер, исчезают после прекращения применения триметазидина у большинства пациентов в течение 4 месяцев. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к неврологу. Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств. С осторожностью следует применять пациентам из групп риска повышения концентрации препарата: - с умеренным нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»); - пациентам пожилого возраста (от ≥ 75 лет) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Тяжелые кожные побочные реакции. При применении триметазидина сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, в том числе о медикаментозной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) и остром генерализованном экзантематозном пустулезе, которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальным исходам (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лекарственного средства необходимо проинформировать пациента о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и осуществлять тщательный надзор за состоянием пациентов во время лечения. Если появляются признаки, указывающие на эти реакции, необходимо немедленно прекратить применение триметазидина и рассмотреть возможность альтернативного лечения (если требуется). Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активного вещества разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, обеспечивающее терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через пищеварительную систему. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма человека в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата. Спортсмены. Данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может давать положительный результат антидопингового теста. Данное лекарственное средство содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Беременность. Данные о применении триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется. Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/грудных детей применение триметазидина не рекомендуется в период грудного вскармливания. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Препарат принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака. Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды. Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Безопасность и эффективность триметазидина детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указаны с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации): - со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезия; частота неизвестна — возможное возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный тонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному, которые носят обратимый характер после отмены препарата; нарушения сна (бессонница, сонливость); - со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна — вертиго; - со стороны сердца: редко — пальпитация, экстрасистолия, тахикардия; - со стороны сосудов: редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в том числе у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица; - со стороны пищеварительного тракта: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна — запор; - со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — гепатит; - со стороны кожи и подкожных тканей: часто — высыпания, зуд, крапивница; частота неизвестна — медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек; - со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; - общие нарушения: часто — астения.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке. По 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8. В случае возникновения побочных эффектов и вопросов по безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.