Труксал 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРУКСАЛ (TRUXAL ®)

Действующее вещество: chlorprothixene; 1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; повидон; глицерин (85 %); целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; тальк; магния стеарат; покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневое.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета; таблетки по 50 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Психолептические средства. Антипсихотические средства. Производные тиоксантена. Хлорпротиксен. Код АТХ N 05 A F 03.

Хлорпротиксен — нейролептик из группы тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, а также с вероятным участием в этом процессе блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов. Хлорпротиксен имеет высокое сродство к 5-НТ 2 рецепторам и α 1-адренорецепторам и в этом отношении похож на высокодозовые фенотиазины, levomepromazine, хлорпромазин, тиоридазин и атипичный нейролептик клозапин. Он обладает высокой гистаминовой (Н 1) аффинностью, равной аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокое сродство к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль связывания с рецепторами довольно похож на профиль клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большее сродство к рецепторам дофамина. Хлорпротиксен — седативный нейролептик с широким диапазоном показаний. Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, маниакальные состояния и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующий эффект, противозудные и противорвотные свойства.

При внутривенном приёме хлорпротиксена максимальные концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2 часа (диапазон 0,5 – 6 часов). Средняя биодоступность при приёме внутрь составляет 12 % (диапазон 5 – 32 %). Связывание с белками плазмы > 99 %. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер. Метаболизм хлорпротиксена происходит, главным образом, путём сульфокисления и N-деметилирования. Период полувыведения (T 1/2 β) составляет приблизительно 15 часов (от 3 до 29 часов). Системный клиренс (Cl s) – приблизительно 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой. Хлорпротиксен проникает в небольших количествах в молоко женщин, кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко/сыворотка крови равно 1,2-2,6. Нет информации о фармакокинетических параметрах при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста. Не было выявлено разницы в концентрации в плазме или в скорости выведения между контрольной группой и алкоголиками, независимо от того, были ли они трезвыми в то время или в состоянии алкогольного опьянения. Клинические характеристики.

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, возбуждением и тревожным расстройством.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или средствам группы тиоксантена. Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, вследствие действия алкоголя, барбитуратной или опиоидной интоксикации), кома. Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Стойкое удлинение интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия <50 уд/мин, недавно перенесённый острый инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца, аритмии, если назначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или пируэт-тахикардии. Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией. Хлорпротиксен противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлинённого интервала QT или установленным приобретённым удлинением интервала QT (QTc более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин). Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно удлиняют интервал QT.

Комбинации, требующие предостережений при применении. Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабевает. Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга. Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных расстройств. Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови. Одновременное применение хлорпротиксена и средств с антихолинергической активностью усиливает антихолинергические эффекты. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам. Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может усилиться при совместном применении с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают: - класс Ia и III антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид); - некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин); - некоторые макролиды (например, эритромицин); - некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол); - некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин). Перечень, приведённый выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, способными значительно удлинять QT-интервал (например, с цисапридом, литием). Средства, изменяющие электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, повышающие концентрацию хлорпротиксена, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Труксал следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Паркинсона или с органическим мозговым синдромом, эпилептическими расстройствами, прогрессирующими заболеваниями печени, почек или сердечно-сосудистой системы, пациентам с миастенией, гипертрофией предстательной железы или узкоугольной глаукомой. Труксал следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, которые восприимчивы к ортостатическим нарушениям. Осторожность необходима при применении пациентам с такой патологией: - феохромоцитома; - пролактинзависимая неоплазия; - тяжелая гипотензия; - болезни кроветворной системы; - гипертиреоз; - расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз пилоруса, кишечная непроходимость. Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем. Лечение: прекращение применения нейролептиков. Симптоматическое лечение и использование общих поддерживающих мероприятий. Можно применять дантролен и бромокриптин. Симптомы могут сохраняться более недели после применения оральных нейролептиков. Приступы острой глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры и узким углом камеры. Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом. Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT из-за риска злокачественных аритмий. До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если интервал QT при таком обследовании у мужчин более 450 мсек или более 470 мсек у женщин. В ходе лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента. Дозу снижают, если QT удлиняется, и прекращают терапию, если QT более 500 мсек. Рекомендуется периодический контроль уровней электролитов. Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и в ходе лечения хлорпротиксеном и принять профилактические меры. При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может обладать такой способностью. Тяжелый приапизм может требовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма. Пациенты пожилого возраста Повышенный риск возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений: При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных нежелательных явлений примерно в три раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта. Повышенный риск летальных исходов у пациентов пожилого возраста с деменцией: Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли. Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна. Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией. Следует с осторожностью назначать лекарственное средство, учитывая риск возникновения нежелательных эффектов, особенно учитывая редкие (и потенциально необратимые) поздние дискинезии, а дозу и продолжение терапии следует регулярно контролировать. Пациенты, проходящие длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозирования. Труксал может снизить порог судорог, поэтому у больных эпилепсией противоэпилептическое лечение следует индивидуально адаптировать. Труксал может ухудшить терморегуляцию, поэтому следует информировать об осторожности применения лекарственного средства при экстремальных температурах. Влияние Труксала на ЦНС, а также его противорвотные свойства могут маскировать симптомы определенных заболеваний. Пациентам, проходящим длительный курс лечения Труксалом, необходимо регулярно контролировать психологическое и неврологическое состояния, анализ крови и функционирование печени. Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Клинический опыт применения у беременных ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в period беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода. Новорождённые, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. хлорпротиксен) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудностей с вскармливанием. Поэтому новорождённые нуждаются в тщательном наблюдении. Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Хлорпротиксен выявляется в грудном молоке в низких концентрациях, его воздействие на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет приблизительно 2 % от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важно, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения. Фертильность. Сообщалось о случаях гиперпролактинемии, галакторреи, аменореи, отсутствия эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут оказывать негативное влияние на женскую и/или мужскую половую функцию и фертильность. Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторрея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или прекращения применения. Эффекты после прекращения приёма препарата обратимы.

Труксал — седативное средство. Труксал, так же как и основные психические заболевания, могут ухудшить внимание и способность реагировать, а также влияют на поведение и психомоторные функции. Пациенты, принимающие Труксал, не должны управлять автотранспортом или работать с опасными механизмами, пока не узнают о своей индивидуальной реакции на лекарство.

Дозировку следует подбирать индивидуально. Начальная доза должна быть низкой, затем дозу следует увеличивать относительно быстро, до достижения оптимального терапевтического эффекта. Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, возбуждением и тревожным расстройством. Начальная доза 50 – 100 мг в сутки с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза составляет 300 мг в сутки, в отдельных случаях может быть увеличена до 1200 мг в сутки, по необходимости. Поддерживающая доза обычно составляет 100 – 200 мг в сутки. Из-за сильного седативного действия следует принимать меньшие дозы в течение дня, а более высокие дозы вечером. Нарушение функций почек и печени. Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Хлорпротиксен не рекомендован для применения детям в возрасте до 18 лет, поскольку клинических исследований эффективности и безопасности у детей и подростков недостаточно.

Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные расстройства, гипер- или гипотермия. В тяжёлых случаях — повреждение почек. При одновременной передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, наблюдались случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, пируэтной тахикардии, остановки сердца и желудочковых аритмий. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приёма внутрь как можно скорее необходимо провести промывание желудка; можно назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, так как может произойти дальнейшее снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы — с помощью бипериденa. Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5 – 4 г, для детей — примерно 4 мг/кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трёхлетний ребёнок — после приёма 1000 мг.

Побочные реакции в большинстве случаев зависят от дозы. Их частота и тяжесть выражены больше в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол. Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000). Со стороны сердца Часто Тахикардия, усиленное сердцебиение. Редкие Удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны системы крови и лимфатической системы Редкие Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы Очень часто Сонливость, головокружение. Часто Дистония, головная боль. Нечасто Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия. Очень редкие Злокачественный нейролептический синдром. Зрительные нарушения Часто Нарушения аккомодации, зрения. Нечасто Глазодвигательные кризы (вращательные движения глаз). Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Редкие Одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Сухость во рту, гиперсаливация. Часто Запор, диспепсия, тошнота. Нечасто Рвота, диарея. Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто Расстройства мочеиспускания, задержка мочи. Беременность, роды, перинатальный период Неизвестно Синдром отмены у новорожденных. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Гипергидроз. Нечасто Сыпь, зуд, реакции фоточувствительности, дерматит. Нарушения опорно-двигательной системы Часто Миалгия. Нечасто Мышечная ригидность. Со стороны эндокринной системы Редкие Гиперпролактинемия. Нарушения обмена веществ Часто Повышенный аппетит, увеличение массы тела. Нечасто Снижение аппетита, снижение массы тела. Редкие Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе. Со стороны сосудов Нечасто Артериальная гипотензия, приливы. Очень редкие Венозная тромбоэмболия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Астения, утомляемость. Со стороны иммунной системы Редко Гиперчувствительность, анафилактическая реакция. Со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто Нарушения печеночных функциональных проб. Очень редкие Желтуха. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция. Редкие Гинекомастия, галакторея, аменорея. Психические расстройства Часто Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо. Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий – фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, пируэтной тахикардии и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, в том числе хлорпротиксена. Внезапное прекращение применения хлорпротиксена может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, перемежающиеся ощущения жара или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1 – 4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7 – 14 дней. Сообщалось о случаях приапизма, стойкой, как правило, болезненной эрекции полового члена, которая может привести к эректильной дисфункции, при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, частота случаев неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 25 мг – 100 таблеток в контейнере; по 1 контейнера в картонной коробке. Таблетки по 50 мг – 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнера в картонной коробке.

Ваше сообщение состоит только из двух слов: «За рецептом». Непонятно, что именно вы хотите перевести: в тексте нет фрагмента инструкции для перевода.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Х. Лундбек А/С / H. Lundbeck A/S. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Оттилиавей 9, 2500 Вальби, Дания / Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.