Тромбоцид 15 мг/г, гель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРОМБОЦИД (THROMBOCID®)

активное вещество: pentosan polysulfate sodium ; 1 г геля содержит 15 мг пентозана полисульфата натриевой соли; вспомогательные вещества: вода очищенная, спирт изопропиловый, триэтаноламин, карбомер, масло розмариновое, масло горной сосны, масло мелиссы.

Гель. Основные физико-химические свойства: прозрачный гель от бесцветного до светло-жёлтого цвета с ароматным запахом.

Ангиопротекторы. Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарин или гепариноиды для местного применения. Пентозана полисульфат натриевой соли. Код ATX C05B A04.

Системное действие пентозана полисульфата натриевой соли на гемостаз происходит в три этапа. Во-первых, препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном или аденозиндифосфатом. Во-вторых, пентозана полисульфат натриевой соли влияет на свёртывание крови, главным образом благодаря AT III-независимому подавлению фактора свёртывания крови Xa, взаимодействует с фактором VIIIa и ингибирует активацию фактора V. В отличие от гепарина, препарат оказывает незначительное действие на активность тромбина. В-третьих, пентозана полисульфат натриевой соли влияет на фибринолиз: она высвобождает t-PA из эндотелия, активирует фактор XII и модифицирует продукцию фибрина. Эти эффекты стимулируют высвобождение тромбина. Кроме того, пентозана полисульфат натриевой соли оказывает системное действие на метаболизм жиров, высвобождая липопротеинлипазу из клеток эндотелия и печени и снижая уровень общего холестерина, общих жиров и триглицеридов в крови. Механизм действия гепариноида, пентозана полисульфата натриевой соли, сопоставим с механизмом действия гепарина и других веществ, подобных гепарину. Пентозана полисульфат натриевой соли в результате местного действия усиливает капиллярное кровообращение в поражённых тканях благодаря её фибринолитической и антикоагулянтной активности. Пентозана полисульфат натриевой соли оказывает противовоспалительное действие, подавляет гиалуронидазу, уменьшает повышенную проницаемость сосудов в поражённых тканях и уменьшает отёк. Эфирные масла проявляют дополнительный спазмолитический эффект и облегчают боль в поражённой области.

Абсорбція При підшкірному введенні пентозану полісульфату натрієва сіль швидко і майже повністю всмоктується. Однак при дозі 75 мг лікарський засіб піддається досить інтенсивному ефекту першого проходження. При пероральному застосуванні пентозану полісульфату натрієва сіль швидко всмоктується, але лише в незначній мірі і піддається інтенсивному ефекту першого проходження. Ступінь всмоктування 3,3–3,5 % від використаної дози, що зріс приблизно до 11 % протягом тижня після багаторазового введення, був досягнутий при дозі 2–10 мг/кг 3Н-пентозану полісульфату натрієвої солі. Розподіл Дослідження на тваринах, яким внутрішньовенно вводили 3Н-пентозану полісульфату натрієву сіль, показали, що п репарат взаємодіє з епітеліальними клітинами сечостатевого тракту і збагачується епітелієм судинної системи. Найвищі концентрації радіоактивності були виявлені в печінці і селезінці, тоді як в нирках, легенях, шкірі і кістковому мозку вони були набагато нижчими. Гістологічні дослідження підтвердили, що пентозану полісульфату натрієва сіль, подібно до гепарину, в основному поглинається клітинами ретикулогістоцитарної системи. Гамма-сцинтиграфія , проведена добровольцям після введення 125І пентозану полісульфату натрієвої солі, підтвердила, що препарат накопичується в печінці та селезінці. Він має незначну спорідненість з еритроцитами і не може перетнути плацентарний бар’єр. Метаболізм Пентозану полісульфату натрієва сіль метаболізується головним чином у печінці і селезінці, а також частково у нирках. Препарат спочатку десульфатується до пентозану і одночасно деполімеризується (в нирках) з утворенням низькомолекулярних фракцій пентозану полісульфату натрієвої солі , які також десульфатуються . І десульфатація , і деполімеризація є процесами, які можна насичувати шляхом збільшення дози. Виведення Через значну тропність до тканин, що накопичують пентозану полісульфату натрієву сіль, препарат спочатку дуже швидко виводиться з плазми. При внутрішньовенному введенні в дозах 1–100 мг період напіввиведення збільшується з 7 до 55 хвилин зі збільшенням насичення структур, що зберігають цю сполуку. Кінцевий період напіввиведення пентозану полісульфату натрієвої солі становить 24 години і не залежить від дози в клінічно значущому діапазоні доз. Екскреція Пентозану полісульфату натрієва сіль і її метаболіти виводяться головним чином нирками. Екскреція з жовчю має другорядне значення: після 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії 75 мг 3Н-пентозану полісульфату натрієвої солі було виявлено, що кумулятивна ниркова екскреція становить 27±3 % введеної дози, тоді як кумулятивна фекальна екскреція становить всього 4 ± 5 %. Ознаки, характерні для цього класу речовин Фармакокінетика пентозану полісульфату натрієвої солі еквівалентна фармакокінетиці гепарину та інших відповідних лікарських засобів аналогічної хімічної будови і з кількісної точки зору. Тобто накопичення пентозану полісульфату натрієвої солі в епітеліальних клітинах судин і в ретикулогістоцитарній системі є ознакою, характерною для цього класу речовин, а не тільки особливістю пентозану полісульфату натрієвої солі . Особливість пентозану полісульфату натрієвої солі відіграє ту ж ключову роль при застосуванні до гепарину та низькомолекулярних гепаринів. Біодоступність Внаслідок обширної метаболізації при першому проходженні рівень біодоступності пентозану полісульфату натрієвої солі є набагато нижчим її рівня абсорбції і становить близько 35 % після підшкірного введення 75 мг пентозану полісульфату натрієвої солі. Після багаторазового перорального прийому таблеток пентозану полісульфату натрієвої солі в дозі 700 мг на день рівень біодоступності через її низький рівень абсорбції і обширну метаболізацію при першому проходженні спочатку становить всього близько 0,4 % і збільшується приблизно до 3 % протягом двох тижнів. Після зовнішнього застосування рівень біодоступності пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічний рівню біодоступності при пероральному застосуванні. Клінічні характеристики.

Местное симптоматическое лечение поверхностных тромбофлебитов.

Повышенная чувствительность к пентозану полисульфату натриевой соли или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства с гепарином или другими антикоагулянтами может вызвать усиление их антикоагулянтного действия.

Лекарственное средство не следует наносить на открытые раны. С осторожностью применять лицам пожилого возраста, особенно при одновременном применении других лекарственных средств, в частности тех, которые влияют на процессы свёртывания крови.

На данный момент отсутствуют информация или опыт применения лекарственного средства в период беременности или грудного вскармливания. Пентозана полисульфат натрия не проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведённые на животных, не дали доказательств эмбриотоксического или фетотоксического эффектов. Однако лекарственное средство не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли пентозана полисульфат натрия в грудное молоко, поэтому лекарственное средство не следует применять в период грудного вскармливания.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Гель наносят тонким слоем на поражённые участки и прилегающие к ним области, слегка втирая, 3 раза в день. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, течения болезни и достигнутого эффекта.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы интоксикации, вызванной передозировкой: До настоящего времени ни одного случая передозировки не наблюдалось. Терапевтические мероприятия при передозировке: Антидотом пентозана полисульфата натриевой соли является протамина сульфат.

Оценка побочных реакций основывается на следующих показателях частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: пузырьки в местах применения, кожные реакции, такие как ощущение тепла, зуд, покраснение, отек в местах применения. Другие возможные побочные реакции. Иногда могут возникнуть реакции гиперчувствительности, сухость кожи в местах нанесения лекарственного средства. Подобно высоко- и низкомолекулярным гепаринам, пентозана полисульфат натриевая соль при внутривенном, подкожном или внутримышечном применении может привести к развитию гепарин-ассоциированной тромбоцитопении, не зависящей от применяемой дозы. Хотя эта побочная реакция не связана с местным применением лекарственного средства, при её развитии следует обратиться к врачу.

5 лет. Срок годности после первого вскрытия туба – 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 40 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, и я переведу её на русский, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

bene-Arzneimittel GmbH / bene-Arzneimittel GmbH

Хертерихштрассе 1-3, 81479 Мюнхен, Германия/ Herterichstrasse 1-3, 81479 Мюнхен, Германия.