Транексамова кислота-Здоров’я 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА -ЗДОРОВЬЕ (TRANEXAMIC ACID -ZDOROVYE)

активное вещество: tranexamic acid ; 1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромеллозу, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской с одной стороны.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, менорагии). Также транексамовая кислота за счёт сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50 %. Тсmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 часа, Сmax – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3 %. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения – 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7–8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трёхфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация), около 95 % – в неизменённом виде в течение первых 12 часов. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Клинические характеристики.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отёк.

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам препарата, тяжелая степень почечной недостаточности (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные тромбозы в анамнезе, высокий риск тромбообразования, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечении; нарушения восприятия цветов.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метарминa битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений. В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях. Сообщал и о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, и оценить функцию печени. Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить лечение. До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять данное лекарственное средство. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью транексамовой кислоты, необходимо рассмотреть альтернативное лечение. Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза. Сообщал и о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с перенесенными тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять лекарственное средство только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача. Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. Пациенты с диссеминированной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний. Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям младше 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство данной категории пациентов. Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может увеличиться риск образования тромбозов. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, однако она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность. При применении транексамовой кислоты сообщал и о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому беременным назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Препарат применять перорально. Приём препарата не зависит от приёма пищи. Взрослые пациенты с нормальной функцией почек. Относительно дозирования следует придерживаться нижеуказанных рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/минуту. Показания Разовая доза Количество приёмов в сутки Продолжительность лечения Примечания Местный фибринолиз 1–1,5 г 2–3 раз 3–15 дней Простатэктомия 1 г 3–4 раз До исчезновения макроскопической гематурии Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском их возникновения применять до или после операции в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток. Menorrhagia 1 г 3 раз До 4 дней При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (4 г в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения. Носовые кровотечения 1 г 3 раз 7 дней Применять при периодических носовых кровотечениях Конизация шейки матки 1,5 г 3 раз до 12 дней Посттравматическая гифема 1 г 3 раз 3–15 дней Наследственный ангионевротический отёк 1–1,5 г 2–3 раз В зависимости от течения заболевания Экстракция зубов у пациентов с гемофилией 25 мг/кг Каждые 8 часов 3–10 дней Применять за 1 день до операции и продолжать в течение 2–8 дней после неё Пациенты пожилого возраста. При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Назначать детям в возрасте от 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней. Пациенты с почечной недостаточностью. Необходимо корректировать дозу в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови. Креатинин плазмы крови Дозирование 120–249 мкмоль/л 15 мг/кг 2 раза в сутки 250–500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз в сутки

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза. Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимым является употребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применять симптоматическое лечение и при необходимости – антикоагулянтную терапию.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нарушения цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия. Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия. Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 20 (10×2) в блистерах в коробке.

За рецептом

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.