Транексамова кислота-Здоров’я 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА-ЗДОРОВЬЕ (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

действующее вещество: транексамовая кислота; 1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код АТХ B02A A02.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путём подавления фибринолитических свойств плазмина. С участием транексамовой кислоты и плазминогена образуется комплекс; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении в плазмин. Активность комплекса транексамовой кислоты и плазмина в отношении фибрина ниже по сравнению с активностью свободного плазмина. Высокие дозы транексамовой кислоты снижали активность комплемента. Дети в возрасте от 1 года. Есть данные о снижении кровопотери и снижении потребности в препаратах крови в детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где имеется высокий риск возникновения кровотечения, особенно у цианотичных пациентов или пациентов, которым проводят повторное хирургическое вмешательство. Выявлено, что наиболее адаптированным является следующий режим дозирования: – первое болюсное введение 10 мг/кг после начала наркоза и перед разрезом кожи; – непрерывная инфузия 10 мг/кг/ч или инъекция в жидкость для заполнения аппарата искусственного кровообращения в дозе, соответствующей процедуре искусственного кровообращения, или в соответствии с массой тела пациента в дозе 10 мг/кг, или в соответствии с объёмом заполнения аппарата искусственного кровообращения, последняя инъекция — 10 мг/кг в конце процедуры искусственного кровообращения. Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывное введение является наиболее приемлемым, поскольку оно поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении всего периода оперативного вмешательства. У детей не проводилось никаких специфических исследований зависимости от дозы. Фармакокинетика. Всасывание. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после короткого внутривенного введения, после чего снижается мультиэкспоненциальным образом. Распределение. Белок плазмы связывает около 3 % от терапевтического уровня транексамовой кислоты в плазме, и это обусловлено, вероятно, его связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объём распределения составляет около 9–12 литров. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг беременным женщинам концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови колебалась в диапазоне 10–53 мкг/мл, в пуповинной крови — в диапазоне 4–31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на колене, концентрация в синовиальной жидкости была сходной с концентрацией, наблюдаемой в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в других тканях составляла следующую долю от концентрации в крови: в грудном молоке — около 1/100, в цереброспинальной жидкости — около 1/10, во внутриглазной жидкости — около 1/10. Транексамовая кислота была обнаружена в семенной жидкости, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Выведение. Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде. Выведение с мочой путём клубочковой фильтрации является основным путём выведения. Почечный клиренс равен клиренсу плазмы (110–116 мл/мин). Выведение транексамовой кислоты составляет около 90 % в течение первых 24 часов после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет примерно 3 часа. Особые группы. Концентрация в плазме увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. Отдельные исследования фармакокинетики у детей не проводились. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или местным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года, включая: – меноррагии и метроррагии; – желудочно-кишечные кровотечения; – кровотечения при заболеваниях мочевыводящих путей, после операции на предстательной железе или после хирургических процедур на мочевыводящих путях; – операции в области ЛОР-органов (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов); – гинекологические операции или осложнения в акушерской практике; – операции на органах грудной и брюшной полости и другие крупные оперативные вмешательства, включая сердечно-сосудистую хирургию; – геморрагические осложнения фибринолитической терапии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии, за исключением случаев с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. Тяжелая почечная недостаточность (риск накопления). Судороги в анамнезе. Интратекальное и интравентрикулярное введение препарата, интрацеребральное применение (риск отёка головного мозга и судорог).

Исследования взаимодействия не проводились. Одновременный приём с антикоагулянтами необходимо осуществлять под строгим контролем врача, имеющего опыт в этой области. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим транексамовую кислоту. Существует теоретический риск повышенного потенциала тромбообразования при применении с эстрогенами. Антифибринолитическое действие препарата может быть подавлено тромболитиками. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, углеводов, аминокислот, декстранов. Гепарин можно добавлять к раствору для инъекций транексамовой кислоты.

Следует строго соблюдать следующие рекомендации: • внутривенные инъекции следует делать очень медленно; • транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно. Судороги Зафиксированы случаи судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. О большинстве этих случаев сообщали после внутривенной инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах при операциях аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Нарушения зрения При применении препарата возможны расстройства зрения, включая снижение остроты зрения, помутнение зрения, нарушения цветового зрения. При необходимости следует прекратить лечение. При непрерывном длительном применении раствора для инъекций транексамовой кислоты рекомендованы регулярные офтальмологические осмотры (осмотр глаз, в том числе остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии патологических офтальмологических изменений, особенно при поражениях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен определить необходимость длительного применения раствора для инъекций транексамовой кислоты в каждом случае отдельно. Гематурия При гематурии из верхних мочевых путей существует риск обструкции уретры. Тромбоэмболические осложнения Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с увеличенной их частотой в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) раствор для инъекций транексамовой кислоты следует назначать только тогда, когда есть строгое медицинское показание, после консультации со специалистом в области гемостаза и под строгим медицинским наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Из-за повышенного риска тромбоза с осторожностью следует назначать препарат пациентам, принимающим пероральные контрацептивы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) Пациенты с ДВС в большинстве случаев не должны применять препарат. Применение транексамовой кислоты следует ограничить пациентами с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. Как правило, гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени фибринолиза эуглобулинов; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и α2-макроглобулина; нормальные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что лежащее в основе патологическое состояние не изменяет различные показатели этого профиля. В таких острых случаях разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно, чтобы остановить кровотечение. Применение транексамовой кислоты при ДВС следует рассматривать только при наличии гематологического лабораторного оборудования и экспертизы.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжный метод контрацепции во время лечения. Существует недостаточно клинических данных о применении транексамовой кислоты беременными женщинами. Хотя исследования на животных не указывают на тератогенное действие, препарат не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности. Ограниченные клинические данные о применении транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместров не демонстрировали вредного воздействия на плод. Транексамовую кислоту во время беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется.

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились.

Способ применения строго ограничивается медленной внутривенной инъекцией. Взрослые. Если не предусмотрено иное, рекомендуются следующие дозы: Стандартное лечение местного фибринолиза: от 0,5 г (2 ампулы) до 1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путём медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) два или три раза в сутки. Стандартное лечение генерализованного фибринолиза: 1 г (4 ампулы) транексамовой кислоты вводить путём медленной внутривенной инъекции (= 1 мл/мин) каждые 6 – 8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела. Почечная недостаточность. Применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью дозировку транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови: Креатинин сыворотки Внутривенная доза Введение мкмоль/л мг/10 мл 120–249 1,35 – 2,82 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов 250 – 500 2,82 – 5,65 10 мг/кг массы тела каждые 24 часов и > 500 > 5,65 5 мг/кг массы тела каждые 24 часов. Печёночная недостаточность. Для пациентов с печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста. Снижение дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Для детей в возрасте от 1 года применяют в дозе 20 мг/кг/день. Данные по эффективности, дозированию и безопасности ограничены. Эффективность, дозирование и безопасность транексамовой кислоты для детей, перенесших операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировки не сообщалось ни об одном случае. Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию и судороги. Судороги, как правило, возникают чаще при увеличении дозы. При передозировке проводят поддерживающую терапию.

Побочные реакции, приведённые в таблице ниже, распределены согласно классификации по системам органов и частоте возникновения. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Классификация по системам органов Часто (> 1/100, <1/10) Нечасто (> 1/1000, <1/100) Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) Со стороны иммунной системы реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилаксия Со стороны нервной системы судороги, особенно в случаях неправильного применения Со стороны органов зрения зрительные нарушения, включая нарушения цветового зрения Со стороны сердечно-сосудистой системы недомогание, вызванное гипотонией, с потерей или без потери сознания (обычно после слишком быстрого внутривенного введения, исключительно после перорального применения); артериальная или венозная тромбоэмболия любой локализации Со стороны пищеварительной системы диарея, рвота, тошнота Со стороны кожи и подкожной клетчатки аллергический дерматит Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Данный лекарственный средство не следует добавлять в кровь для переливания или в инъекционные растворы пенициллина.

По 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в блистере, 1 или 2 блистера по 5 ампул в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.