Транексамова кислота-Здоров’я 100 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА-ЗДОРОВЬЕ (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

действующее вещество: tranexamic acid; 1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путём ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса. Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 1 года. В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна по возрасту, типу хирургического вмешательства и дозированию. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют об уменьшении потери крови и снижении потребности в применении препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения (ИК) (кардиопульмональное ИК) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно у пациентов с цианозом или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким: − первое введение (нагрузочная доза) – болюсная инфузия 10 мг/кг, вводить в период после начальной анестезии и до разреза кожи; − непрерывное введение путём инфузии 10 мг/кг/ч или инъекционное введение в адаптер насоса ИК в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов – 10 мг/кг, или введение в адаптер насоса ИК и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ИК. Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза/эффект с участием детей.

Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови (C max) быстро достигается после кратковременной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиэкспоненциально. Распределение. При терапевтических уровнях в плазме крови показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет примерно 3 %; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объём распределения составляет примерно от 9 до 12 литров. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10–53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4 – 31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенёсших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовой кислоты в некоторых других тканях и жидкостях соотносятся с показателями, наблюдаемыми в крови (в грудном молоке – примерно 1/100, в цереброспинальной жидкости – примерно 1/10, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10). Транексамовая кислота была обнаружена в семенной жидкости, где она ингибирует фибринолитическую активность, но почти не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов. Выведение. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизменённого соединения. Урinarная экскреция посредством механизма клубочковой фильтрации является основным путём элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 мл/мин до 116 мл/мин). Примерно 90 % транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет примерно 3 часа. Особые группы пациентов. Концентрация в плазме увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. Специфических фармакокинетических исследований с участием детей не проводилось. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или местным фибринолизом, у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Специфические показания включают: – кровотечения, вызванные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как: · menorrhagia и metrorrhagia; · желудочно-кишечные кровотечения; · геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях; – операции в области ЛОР-органов (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов); – гинекологические операции или осложнения в акушерской практике; – торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия; – контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; – острый венозный или артериальный тромбоз (см. раздел «Особенности применения»); – фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении (см. раздел «Особенности применения»); – тяжелая почечная недостаточность (риск накопления); – судороги в анамнезе; – интратекальная и интравентрикулярная инъекция препарата, интрацеребральное применение (риск отека головного мозга и судорог).

Исследования взаимодействия не проводились. Одновременный приём с антикоагулянтами необходимо осуществлять под строгим контролем врача, имеющего опыт в этой области. Лекарственные средства, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим транексамовую кислоту. Существует теоретический риск повышенного потенциала тромбообразования при применении с эстрогенами. Антифибринолитическое действие препарата может быть подавлено тромболитиками.

Следует строго соблюдать следующие рекомендации: • внутривенные инъекции следует делать очень медленно; • раствор транексамовой кислоты нельзя вводить внутримышечно. Судороги Зафиксированы случаи судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. Большинство этих случаев сообщались после внутривенной инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах при операциях аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Нарушения зрения При применении препарата возможны нарушения зрения, включая снижение остроты зрения, помутнение зрения, нарушение цветового зрения. При необходимости следует прекратить лечение. При непрерывном длительном применении раствора для инъекций транексамовой кислоты рекомендованы регулярные офтальмологические осмотры (осмотр глаз, в том числе остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения). При наличии патологических офтальмологических изменений, особенно при поражениях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен определить необходимость длительного применения раствора для инъекций транексамовой кислоты в каждом случае отдельно. Гематурия При гематурии из верхних мочевыводящих путей существует риск обструкции уретры. Тромбоэмболические осложнения Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с увеличением их частоты в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) раствор для инъекций транексамовой кислоты следует назначать только тогда, когда есть строгое медицинское показание, после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазиологии, и под строгим медицинским наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Из-за повышенного риска тромбоза с осторожностью следует назначать препарат пациентам, применяющим пероральные контрацептивы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Диссеминированное внутрисосудистое свертывание Пациенты с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием (ДВС) в большинстве случаев не должны применять препарат (см. раздел «Противопоказания»). Применение транексамовой кислоты следует ограничивать у пациентов с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. Обычно гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени фибринолиза эуглобулинов; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и α2-макроглобулина; нормальные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что лежащее в основе патологическое состояние не изменяет различные показатели этого профиля. В таких острых случаях разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно, чтобы остановить кровотечение. Применение транексамовой кислоты при ДВС следует рассматривать только при наличии гематологического лабораторного оборудования и экспертизы.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжный метод контрацепции во время лечения.

Беременность Существует недостаточно клинических данных о применении транексамовой кислоты беременным женщинам. Хотя исследования на животных не указывают на тератогенное действие, препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности. Ограниченные клинические данные о применении транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во II и III триместрах не демонстрировали вредного воздействия на плод.

Транексамовую кислоту во время беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание не рекомендуется.

Фертильность Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились.

Способ применения строго ограничивается медленным внутривенным введением болюсно или инфузией. Взрослые. Если не предусмотрено иное, рекомендуются следующие дозы: Стандартное лечение местного фибринолиза: От 0,5 г до 1 г транексамовой кислоты вводить путём медленного внутривенного введения или инфузии (= 1 мл/мин) 2 или 3 раза в сутки. Стандартное лечение генерализованного фибринолиза: 1 г транексамовой кислоты вводить путём медленного внутривенного введения или инфузии (= 1 мл/мин) каждые 6 – 8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела. Почечная недостаточность. Применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью дозировку транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови: Креатинин сыворотки Внутривенная доза Введение мкмоль/л мг/10 мл 120 – 249 1,35 – 2,82 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов 250 – 500 2,82 – 5,65 10 мг/кг массы тела каждые 24 часов и >500 >5,65 5 мг/кг массы тела каждые 24 часов. Печёночная недостаточность. Для пациентов с печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста. Снижение дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Детям в возрасте от 1 года рекомендуется применение в соответствии с действующими утверждёнными терапевтическими показаниями, как описано в разделе «Показания», дозировка – примерно 20 мг/кг/сутки. Данные по эффективности, дозировке и безопасности ограничены. Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенёсших операцию на сердце, полностью не установлены.

Передозировка не сообщалась ни в одном случае. Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, артериальную гипотензию и судороги. Судороги, как правило, возникают чаще при увеличении дозы. При передозировке проводится поддерживающая терапия.

Побочные реакции, приведённые в таблице ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести. Классификация по системам органов часто (> 1/100, <1/10) нечасто (> 1/1000, <1/100) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) Со стороны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилаксия Со стороны нервной системы Судороги, особенно в случаях неправильного применения Со стороны органов зрения Зрительные нарушения, включая нарушения цветового зрения Со стороны сердечно-сосудистой системы Недомогание, вызванное гипотонией, с потерей или без потери сознания (обычно после слишком быстрой внутривенной инъекции, исключительно после перорального применения); артериальная или венозная тромбоэмболия любой локализации Со стороны пищеварительной системы Диарея, рвота, тошнота Со стороны кожи и подкожной клетчатки Аллергический дерматит

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Данный лекарственный средство не следует добавлять к крови для переливания или к инъекционным растворам пенициллина.

По 5 мл или 10 мл в ампулах № 5 (5×1), № 10 (5×2) в блистерах в картонной коробке, № 5, № 10 в картонной коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.