Транексам 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТРАНЕКСАМ (TRANEKSAM)

действующее вещество: транексамовая кислота; 1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Антигеморрагические средства. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ В02А А02.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, менорагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов. Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года) В научной литературе описано 12 исследований эффективности применения в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей, из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна по возрасту, типу хирургического вмешательства, дозированию. Результаты исследований применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижении потребности в применении препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения/ИК/(кардиопульмональное искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно у «цианотичных» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким: - первое введение (нагрузочная доза) – болюсная инфузия 10 мг/кг, вводится в период после начального наркоза и до разреза кожи; - непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг/ч или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов – 10 мг/кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ИК. Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза/эффект или фармакокинетических исследований с участием детей. Фармакокинетика. Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после кратковременной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиэкспоненциально. Распределение. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизином) связывается менее 3 %. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований. Клинические характеристики.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Специфические показания включают: - кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как: · menorrhagia и metrorrhagia; · желудочно-кишечные кровотечения; · геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях; - оторино-ларингологические (удаление аденоидов, тонзилэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства; - гинекологические операции или осложнения в акушерской практике (маточное кровотечение, конизация шейки матки); - торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия; - контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе вспомогательные вещества; субарахноидальное кровоизлияние; тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции); коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, острый артериальный или венозный тромбоз; судороги в анамнезе; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечении; интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог); нарушение восприятия цветов; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней. Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метаминой битартратом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Не вводить внутримышечно! Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно (максимум 1 мл в минуту). Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Возможны нарушения зрения, включая размытость зрения, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить необходимость длительного применения раствора для инъекций. Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного риска тромбоза. Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов. Пациентам с диссеминированной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний. Применение транексамовой кислоты должно быть ограничено пациентами с преобладающей активацией фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования эуглобулинового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеются снижения уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и α-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса, то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния различные элементы в этом профиле не могут измениться сами по себе. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточной. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме ДВС у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеются соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность. С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция). Перед началом и в течение лечения необходим осмотр окулистом на предмет остроты зрения, цветоощущения, состояния глазного дна.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективную контрацепцию во время лечения. Количество клинических данных о применении транексамовой кислоты беременным женщинам ограничено или отсутствует. В течение I триместра беременности назначение транексамовой кислоты не рекомендуется, хотя исследования на животных не указывают на тератогенные эффекты. Имеются ограниченные клинические данные об использовании транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во II и III триместре беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовую кислоту следует применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание не рекомендуется. Клинических данных о влиянии транексамовой кислоты на фертильность нет.

При применении Транексама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Внутривенно (капельно, струйно). Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Взрослые. При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг (2 ампулы по 5 мл) до 1 г (4 ампулы по 5 мл) внутривенно, медленно (скорость введения 1 мл/мин) 2–3 раза в сутки. При генерализованном фибринолизе вводить транексамовую кислоту внутривенно, медленно в дозе 1 г (4 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов, скорость введения – 1 мл/мин. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии. Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин. до вмешательства. Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы препарата. Пациенты с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью, повышающей риск развития кумуляции, применение транексамовой кислоты противопоказано. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в зависимости от уровня креатинина в сыворотке: Таблица 1 Сывороточный креатинин Доза (внутривенно) Введение мкмоль/л мг/10 мл 120–249 1,35–2,82 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов 250–500 2,82–5,65 10 мг/кг массы тела каждые 24 часы > 500 > 5,65 5 мг/кг массы тела каждые 24 часы. Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Применение детям. Детям старше 1 года применяют по показаниям (см. раздел «Показания»); максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела. Однако данные об эффективности и безопасности, об особенностях дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены. Аспекты эффективности, особенностей дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесшим операции на сердце, не были исследованы в полном объеме. Способ применения. Введение имеет строго ограниченный режим – медленное внутривенное введение (инъекция/инфузия), максимум 1 мл в минуту. Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат нужно применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года составляет 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Случаев передозировки не сообщалось. Возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить из-за недостаточности данных). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, особенно при неправильном использовании. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике). Со стороны сердца: частота неизвестна - тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с потерей сознания или без нее (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь). Со стороны органов зрения: частота неизвестна - нарушения восприятия цветов, нечеткость зрения. Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный). Со стороны почек: частота неизвестна - острый некроз коркового слоя почек. Общие расстройства: частота неизвестна - судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - аллергический дерматит. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, за исключением случаев применения в качестве антидота при передозировке последней.

По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении только «За рецептом», без самого текста.

Приватное акционерное общество «Лекхим-Харьков». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.