Торацетам 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОРАЦЕТАМ (ToracETam)

действующее вещество: пирацетам; 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X03.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно повышает эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность). Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (С max) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Объём распределения пирацетама составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам является активным в неизменённом виде и не метаболизируется у животных. Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизменённом виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Клинические характеристики.

• для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• для лечения кортикальной миоклонии — как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• хорея Гентингтона.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжёлым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сутки не потребовало изменения дозирования аценокумарола для достижения значения МНО [международное нормализованное отношение] 2,5 – 3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C), кофакторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белка в плазме крови (VIII: vW: Ag;)], вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой. In vitro пирацетам не подавляет основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное подавление CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень К и для ингибирования этих двух изомеров CYP достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и С max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь. Совместный приём с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог. Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролем содержания натрия.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

Учитывая побочные реакции, наблюдаемые при применении данного лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Пирацетам в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство применять путем внутривенной инъекции (вводить медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (в течение 24 часов непрерывно). Назначать взрослым. Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца — Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата). Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» ниже). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов при необходимости. Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью — у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек. Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек. Дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по следующей формуле: [140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг) Клиренс креатинина = ---------------------------------------------------------------------- (× 0,85 для женщин) 72 × концентрация креатинина в сыворотке (в мг/дл) Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций: Степень тяжести почечной недостаточности / Клиренс креатинина (мл/мин) / Дозирование. Нормальная функция почек (отсутствие почечной недостаточности) > 80 Обычная доза, распределенная на 2 или 4 введения. Легкая 50–79 2/3 обычной суточной дозы за 2–3 введения. Умеренная 30–49 1/3 обычной суточной дозы за 2 введения. Тяжелая < 30 1/6 обычной суточной дозы однократно. Терминальная стадия заболевания почек – Противопоказано. Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек» выше.

Препарат детям не применять. Передозировка. Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении пирацетама в дозе 75 г. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, приведены по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных). Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций в популяции пролеченных пациентов. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — геморрагические расстройства. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции. Психические расстройства: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор. Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна — головокружение. Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — повышение сексуальной активности. Со стороны сосудов: редко — гипотензия, тромбофлебит. Общие нарушения и состояние места введения: нечасто — астения; редко — боль в месте введения, лихорадка. Исследования: часто — увеличение массы тела. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Исследования не проводились. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.

По 5 мл или 10 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Апрельское, ул. Прорезная, 3.