Торасемід Сандоз 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Т орасемид САНДОЗ Ò ( T orasemid SANDOZ Ò )

активное вещество: торасемид безводный; 1 таблетка содержит торасемида безводного 5 мг или 10 мг, или 20 мг, или 50 мг, или 100 мг, или 200 мг; вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг или 10 мг, или 20 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг – кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, маннит (E 421), коповидон, кросповидон, масло касторовое гидрогенизированное.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской; таблетки по 10 мг и 20 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с перекрестной риской; таблетки по 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета без риски; таблетки по 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской с обеих сторон; таблетки по 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с перекрестной риской с обеих сторон.

Высокоэффективные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Торасемид является петлевым диуретиком; при низких дозах, используемых для антигипертензивного лечения, проявляет слабое диуретическое и салуретическое действие. При более высоких дозах торасемид вызывает усиленный диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2 – 3 часа после приёма внутрь.

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 1–2 часа после приёма. Системная биодоступность составляет 80–90 %. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1, М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Объём распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путём окисления и гидроксилирования с образованием трёх метаболитов: М 1, М 3 и М 5. М 5 фармакологически неактивен, а на метаболиты М 1 и М 3 приходится примерно 10 % фармакологического действия препарата. Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов составляет у здоровых лиц 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. Около 80 % дозы выводится в виде неизменённого торасемида (24 %) и его метаболитов: М 1 (12 %), М 3 (3 %), М 5 (41 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, а период полувыведения метаболитов М 3 и М 5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путём гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушенной функцией печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна. Клинические характеристики.

Таблетки по 5 мг – артериальная гипертензия. Таблетки по 5 мг или 10 мг, или 20 мг – отёки, вызванные сердечной недостаточностью. Таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг – отёки, повышенное артериальное давление при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) при наличии любого остаточного диуреза (более 200 мл за 24 часа), в том числе у больных, находящихся на гемодиализе.

Повышенная чувствительность к торасемиду, к производным сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ. Почечная недостаточность с анурией, печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия, аритмия. Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Подагра. Одновременное применение с аминогликозидами или цефалоспоринами. Почечная недостаточность, вызванная нефротоксичными веществами.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия. Торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, если уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ или уменьшить дозу торасемида за 2 – 3 дней до начала применения ингибиторов АПФ. Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Торасемид, особенно в больших дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему. При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего его действие может ослабевать.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию и скорректировать нарушения мочеиспускания. При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, особенно уровень калия в плазме крови (особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровни глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. Особого наблюдения требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры. Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать обмен углеводов. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, например, тромбоцитопении или анемии у больных без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют). Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После приёма торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено. При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объёма циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обращать внимание на признаки гемоконцентрации и потери электролитов в начале лечения и у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз. При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови. Следует также регулярно контролировать клетки крови (количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов). Информация о дозировании препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно повышение плазменной концентрации торасемида. При лечении торасемидом возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов. Таблетки по 5 мг или 10 мг или 20 мг содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не назначать. Таблетки по 50 мг или 100 мг или 200 мг содержат масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Имеющаяся информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять во время беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорождённых/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период грудного вскармливания противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились.

До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки следует принимать утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни; в случае сердечной недостаточности лечение должно продолжаться до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг в сутки (таблетки по 5 мг имеют риску и их можно делить на равные дозы по 2,5 мг). Если после двухмесячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг (1 раз в сутки). Максимальный эффект обычно наблюдается через 3 месяца после начала лечения. Применение доз больше 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Отеки. Терапию начинать с дозы 5 мг в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, следует применить суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть постепенно увеличена до 20 мг торасемида (1 раз в сутки). Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5 – 10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или с мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (10-20 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта. При хронической почечной недостаточности доза определяется индивидуально и зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг в сутки недостаточна, её можно увеличить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и, при необходимости, постепенно повышать до максимальной дозы – 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначать только пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не менее 200 мл/24 ч. Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.

Препарат не применять детям в связи с отсутствием данных.

Симптомы. Типичная симптоматика неизвестна. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение. Специфического антидота не существует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Проводятся мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объёма жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии. Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбуждённом состоянии больного, головной боли, потливости, тошноте, цианозе провести катетеризацию вены; больного уложить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, растворов, восполняющих объём жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000; неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных). Со стороны метаболизма: часто – усиление метаболического алкалоза; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто – парестезия. Со стороны пищеварительного тракта: часто – потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, главным образом в начале лечения; нечасто – сухость во рту; очень редко – панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например, при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамилтранспептидазы) в плазме крови. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов. Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко – аллергические реакции (например, зуд, высыпания, экзантема, фоточувствительность), сообщалось о тяжелых кожных реакциях (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Со стороны органов зрения: очень редко – нарушения зрения. Со стороны органов слуха: очень редко – шум в ушах, потеря слуха. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: часто – спазмы мышц (особенно в начале лечения). Общие нарушения: часто – спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Лабораторные исследования: часто – повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (холестерина, триглицеридов) в плазме крови; нечасто – возможное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 (10 ´ 2) или 10 (10 ´ 10) блистеров в картонной коробке.

По рецепту

1. Салютас Фарма ГмбХ (производство полного цикла).

Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.