Торасемід-Фармекс 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС (TORASEMID E - PHARMEX)

действующее вещество: торасемид ; 1 мл раствора для инъекций содержит торасемида 5 мг; вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, трометамол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Диуретики. Высокоэффективные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с подавлением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидного ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид способствует уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1, М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Видимый объём распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов – М 1, М 3 и М 5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединённой к фенильному кольцу метильной группы до карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М 2 и М 4, которые были найдены в экспериментах на животных. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличиваются пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3 – 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – приблизительно 10 мл/мин. У здоровых добровольцев приблизительно 80 % введённой дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой со следующим средним процентным соотношением: торасемид – приблизительно 24 %, метаболит M 1 – приблизительно 12 %, метаболит M 3 – приблизительно 3 %, метаболит M 5 – приблизительно 41 %. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на действующие метаболиты М 1 и М 3, взятые вместе, приходится приблизительно 10 % всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t 1/2 торасемида не изменяются, а t 1/2 М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью t 1/2 торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняется, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых добровольцев, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. Клинические характеристики.

Лечение отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отёка лёгких вследствие острой сердечной недостаточности.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к одному из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повышать их токсическое действие на центральную нервную систему (ЦНС). Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина, и цитостатических средств – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минеро- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных эффектов лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например адреналина и норадреналина. При одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения препарата необходимо устранить имеющуюся гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно применяющих сердечные гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать совместно с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено. При применении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и, после устранения нежелательных эффектов, возобновить терапию, начиная с меньших доз. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, у пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходимо проводить постоянную тщательную проверку метаболизма углеводов. Также требуется регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентам пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови. При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при наличии нижеперечисленных заболеваний и состояний: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушения функции почек, вызванные нефротоксичными веществами. Применение препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС может быть причиной получения положительного результата при проведении теста на допинг. В этом случае нельзя исключить вредное влияние препарата на здоровье, если его применять не по показаниям, то есть с целью допинга. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Поэтому препарат можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отёков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также тщательно наблюдать за развитием плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорождённых/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились.

Даже при надлежащем применении торасемид может негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. Лечение необходимо начинать с применения разовой дозы 2 мл препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточен, можно применить кратковременную (в течение не более 3 дней) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение нужно начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, эту дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводить внутривенно, медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. Вводить только чистый раствор.

При длительном применении внутривенное введение нужно как можно быстрее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 дней.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако соответствующих исследований в отношении людей пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами не проводили.

Не следует применять торасемид детям и подросткам из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства, при соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходим контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента, при необходимости назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (крапивница, покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента уложить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости возможно применение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Для оценки нежелательных реакций использовалась следующая частота их проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 10000 - < 1/1000), очень редко (< 10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей бескалиевой диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе вследствие возможной гемоконцентрации. Со стороны пищеварительной системы. Часто: множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, позывы к мочеиспусканию. Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным образованием мочи, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость. У пациентов с нарушениями мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) повышенное образование мочи может привести к её задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая зуд, экзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции. После внутривенного введения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок). Со стороны крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов в результате гемоконцентрации. Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Редко: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезия). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: местные реакции после инъекций.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат ТОРАСЕМИД-ФАРМЕКС нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

По 4 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке. По 4 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистера в картонной пачке.

По рецепту

ООО «ФАРМЕКС ГРУП». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (ООО «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») О всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18 или через форму на сайте: https://www.pharmex.com.ua/ua/files/f137o.doc .