Торасемід-Дарниця 10 мг, таблетки

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ТОРАСЕМІД-ДАРНИЦЯ (TORASEMIDE-DARNITSA)

действующее вещество: торасемид; 1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской и фаской с двух сторон.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные средства. Высокоэффективные диуретики. Сульфонамиды простые. Торасемид. Код АТХ С03С А04.

Торасемид действует как салуретик, эффект связан с подавлением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых испытуемых в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в случаях, когда другие мочегонные средства, такие как дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид способствует уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это воздействие снижает повышенную чувствительность сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Абсорбция и распределение

После перорального приёма торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность составляет приблизительно 80–90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20 %. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1, М 3 и М 5 — 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Кажущийся объём распределения (V z ) составляет 16 л.

Биотрансформация

У человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов: М 1, М 3 и М 5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М 2 и М 4, выявленные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

Выведение

Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — приблизительно 10 мл/мин. У здоровых людей приблизительно 80 % от введённой дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой в следующем процентном соотношении: торасемид — приблизительно 24 %, метаболит M 1 — приблизительно 12 %, метаболит M 3 — приблизительно 3 %, метаболит M 5 — приблизительно 41 %. Основной метаболит М 5 диуретическим эффектом не обладает, а на долю действующих метаболитов М 1 и М 3, взятых вместе, приходится приблизительно 10 % всего фармакодинамического действия.

При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, и степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняется, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых людей, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависящей от дозы. Это означает, что его максимальная концентрация в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой увеличиваются пропорционально дозе.

Клинические характеристики.

Для дозировки 5 мг: эссенциальная гипертензия. Для дозировки 5 мг и 10 мг: лечение и профилактика рецидивов отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемид-Дарница. Почечная недостаточность с анурией. Печёночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Аритмия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Детский возраст (до 18 лет). Период грудного вскармливания.

Нерекомендуемые комбинации: Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать ототоксические и нефротоксические побочные реакции аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), цитостатических средств — активных производных платины, а также нефротоксические эффекты цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, что может вызвать усиление действия и побочных эффектов лития.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности: Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на расслабление мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо устранить имеющуюся гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в том числе калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно применяющих сердечные гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме того, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию торасемидом (как и другими мочегонными средствами) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза лекарственное средство следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или лекарственными средствами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ototoxicity (шум в ушах и потеря слуха), которые были обратимыми, однако прямой связи с применением лекарственного средства не установлено. При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства, а после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка углеводного обмена. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо уделять особое внимание появлению симптомов потери электролитов и сгущения крови. При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного обмена; сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушения функций почек, вызванные нефротоксичными веществами; возраст пациента до 18 лет. Вспомогательные вещества. Торасемид-Дарница содержит лактозу, поэтому пациентам, у которых установлена непереносимость некоторых сахаров, а также пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Применение торасемида может быть причиной получения положительного результата теста на допинг и ухудшения состояния здоровья.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида у человека на эмбрион, плод или на беременную женщину отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Итак, торасемид не рекомендуется принимать во время беременности, а также женщинам детородного возраста, не использующим средства контрацепции. Применение в период беременности возможно только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отёков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко человека или животных. Нельзя исключить риск воздействия лекарственного средства на новорождённых/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период грудного вскармливания противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание следует прекратить. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении приёма лекарственного средства Торасемид-Дарница нужно принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для женщины. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В эксперименте на животных такого влияния торасемида не выявлено.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента настолько, что это вызовет значительное негативное воздействие на способность управлять автотранспортом или другими механизмами либо выполнять опасную работу без страховки. Это в значительной степени касается начала лечения, увеличения дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства при назначении сопутствующей терапии, а также одновременного употребления алкоголя. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Для дозирования 5 мг. Эссенциальная гипертензия. Лечение начинать с применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 5 мг в сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемида. Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемида. При исходно высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счёт увеличения дозы. Не следует превышать указанную суточную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления. Для дозирования 5 мг и 10 мг. Отёки и/или выпоты. Лечение начинается с применения 1 таблетки в сутки по 5 мг или ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 10 мг. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то следует применять 2 таблетки по 5 мг или 1 таблетку по 10 мг в сутки, которую необходимо принимать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки применять утром, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Биодоступность торасемида не зависит от приёма пищи. Лекарственное средство Торасемид-Дарница обычно следует применять длительное время или до уменьшения выраженности отёков. Рекомендации по делению таблетки. Таблетки можно легко разделить на две половины (риска для деления имеется с обеих сторон), что обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Таблетку разместить на твёрдой поверхности. Затем нажать большими пальцами справа и слева от риски для деления. Это обеспечивает лёгкое деление таблетки. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функций печени. Лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Торасемид противопоказан пациентам в состоянии печёночной комы или прекомы. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследования по сравнению лечения пожилых больных и молодых больных отсутствуют.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Торасемид-Дарница у детей и подростков (до 18 лет) не установлены. В связи с этим не следует применять торасемид детям и подросткам (до 18 лет).

Признаки интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одну из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации, как правило, исчезают при уменьшении дозы, отмене лекарственного средства и при соответствующем восполнении жидкости и электролитов (необходимо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: перевести пациента в положение лёжа и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные мероприятия). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбуждённом состоянии больного, головной боли, потливости, тошноте, цианозе следует: проводить катетеризацию вены; помимо других экстренных мероприятий, уложить пациента в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород; при необходимости применять введение эпинефрина, растворов, восполняющих объём жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация: очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000; редкие: < 1/10000; неизвестно: частота не может быть установлена из-за отсутствия данных. Со стороны органов зрения: редкие: нарушения зрения. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редкие: звон в ушах, потеря слуха. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: нарушения пищеварительной системы (особенно в начале лечения), включая отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошноту, рвоту, диарею, запор; нечасто: ксеростомия; редкие: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины крови, позывы к мочеиспусканию. У больных с нарушениями мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к её задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Со стороны обмена веществ, метаболизма: часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Гипергликемия, гипокалиемия (при сопутствующей низкокалиевой диете) при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста. Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто: парестезии; редкие: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе в связи с гемоконцентрацией. Со стороны крови и лимфатической системы: редкие: сгущение крови, снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов. Со стороны иммунной системы: редкие: реакции гиперчувствительности, включая зуд, экзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции (высыпания). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие: аллергические кожные реакции (например, зуд, экзантема), реакции фотосенсибилизации, тяжелые кожные реакции. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения). Общие расстройства: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения); нечасто: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Данные лабораторных исследований: часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови; нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке. Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.