Торасемід 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТОРАСЕМИД (TORASEMIDE)

действующее вещество: торасемид (torasemide); 1 таблетка содержит торасемида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, верхняя и нижняя поверхности плоские, края поверхностей скошены, с риской для деления на одной стороне.

Диуретические препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТХ С03С А04. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Фармакодинамические эффекты У человека диуретический эффект быстро достигает максимума в течение первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. При сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Это воздействие объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это воздействие снижает повышенную сократимость и/или реакции сосудов на эндогенные вазопрессорные вещества, например катехоламины. Фармакокинетика Всасывание и распределение После перорального применения торасемид быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (C max) достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность составляет примерно 80–90 %. При условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10–20 %. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, а у его метаболитов М1, М3 и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Кажущийся объем распределения (Vz) равен 16 л. Метаболизм В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов – М1, М3 и М5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате поэтапного окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М2 и М4, выявленные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены. Выведение Конечный период полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – примерно 10 мл/мин. У здоровых добровольцев примерно 80 % введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой в следующем процентном соотношении: торасемид – примерно 24 %, метаболит М1 – примерно 12 %, метаболит М3 – примерно 3 %, метаболит М5 – примерно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет. На долю действующих метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10 % всего фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t1/2 торасемида не меняются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамический профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью t1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Соотношение неизмененного торасемида и его метаболитов, выделяющихся с мочой, почти не отличается от такового у здоровых добровольцев. Поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Линейность Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной, зависящей от дозы кинетикой. Это означает, что его C max и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозированию. Клинические характеристики Показания Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Комбинации не рекомендованы Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление действия лития и проявление побочных реакций. Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может привести к повышению и усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность. Особенности применения Не следует назначать торасемид в следующих случаях: - подагра; - сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; - патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; - сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; - патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; - нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами; - детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов. Прежде всего в начале лечения и при лечении пациентов пожилого возраста необходимо уделять особое внимание появлению симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Последствия неправильного применения как допинга Применение лекарственного средства Торасемид может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Торасемид применено неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить вред для здоровья. Вспомогательные вещества Лекарственное средство Торасемид содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. Имеется информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Торасемид не рекомендуется применять в период беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующим средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики неприемлемы для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также наблюдение за развитием плода. Период лактации. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск при применении лекарственного средства новорожденным / грудным детям. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного кормления или об отмене / прекращении применения лекарственного средства Торасемид следует принимать с учетом пользы грудного кормления для ребенка и пользы лечения препаратом для женщины. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В эксперименте на животных такого влияния торасемида не выявлено. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Даже при надлежащем применении торасемид может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прежде всего это касается начала лечения, периода повышения дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства, назначения сопутствующей терапии и употребления алкоголя. Поэтому во время применения торасемида следует проявлять особую осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы Отеки и/или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью Взрослые Лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что равно ½ таблетки препарата Торасемид. Обычно эта доза считается поддерживающей. Таблетку можно делить на две части следующим образом: держать таблетку указательными и большими пальцами обеих рук насечкой для деления кверху и, нажимая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломать таблетку. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то следует назначать суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния пациента суточную дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований сравнения действия препарата у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не проводилось. Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов необходимо проводить с осторожностью, так как возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Способ применения Таблетки применять натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Биологическая доступность торасемида не зависит от употребления продуктов питания. Лекарственное средство Торасемид обычно применяют в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков. Дети Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Торасемид детям и подросткам в возрасте до 18 лет не изучались, в связи с этим его не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. раздел «Особенности применения»). Передозировка Симптомы интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, циркуляторный коллапс и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозирования и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем восполнении жидкости и электролитов (необходим контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение при циркуляторном коллапсе: перевести пациента в положение лежа и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния пациента, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, глюкокортикоидов и восполнение объема циркулирующей крови). Побочные реакции Ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении лекарственного средства Торасемид. Для оценки побочных реакций была использована следующая частота их проявления: очень часто: ³ 1/10; часто: от ³ 1/100 до < 1/10; иногда: от ³ 1/1000 до < 1/100; редко: от ³ 1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна: невозможно оценить по имеющимся данным. Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и/или лейкопения (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи. Метаболизм / электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза, гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда: парестезия. Очень редко: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания. Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения. Со стороны органов слуха и лабиринта. Очень редко: звон в ушах, потеря слуха. Со стороны сердечной системы. Очень редко: ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, стойкий запор), особенно в начале лечения. Иногда: ксеростомия. Очень редко: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки. Очень редко: аллергические реакции (например, зуд, высыпания, фотосенсибилизация), тяжелые кожные реакции. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения). Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное мочеобразование может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря. Общие проявления. Часто: повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Данные лабораторных методов исследований. Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерин) в крови (см. раздел «Особенности применения»). Иногда: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза / риск» лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 3 лет. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке. Категория отпуска По рецепту. Производитель АО «Лубнифарм». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.