Торарен 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОРАРЕН (TORAREN)

действующее вещество: 1 таблетка содержит торасемида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или почти белого цвета.

Диуретики. Высокоэффективные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с подавлением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. Имеется информация, что в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретики тиазидного ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную чувствительность сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

После перорального приёма торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20 %. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, метаболитов М 1, М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Кажущийся объём распределения (Vz) равен 16 л. У человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов М 1, М 3 и М 5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличиваются пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80 % от введённой дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой в следующем процентном соотношении: торасемид – примерно 24 %, метаболит M 1 – примерно 12 %, метаболит M 3 – примерно 3 %, метаболит M 5 – примерно 41 %. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М 1 и М 3 вместе приходится примерно 10 % всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не меняются, а период полувыведения М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функций печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняется, а количество вещества, выводимого с мочой, почти полностью равно количеству, выводимому у здоровых людей, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. Клинические характеристики.

Лечение и профилактика рецидивов отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к вспомогательным веществам лекарственного средства. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усилить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие этакриновой кислоты и аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – активных производных платины, а также усилить нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может привести к усилению действия и усилению побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, адреналина и норадреналина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо устранить имеющуюся гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, которые одновременно применяют сердечные гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид с особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза лекарственное средство следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено. При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка углеводного обмена. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо уделять особое внимание появлению симптомов потери электролитов и сгущения крови. При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степени; при патологических изменениях кислотно-щелочного обмена; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушения функций почек, вызванные нефротоксичными веществами. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данное лекарственное средство. Применение лекарственного средства Тора рен может быть причиной получения положительного результата при проведении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Тора рен применено неправильно, то есть с целью допинга; в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Имеющаяся информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять во время беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики не подходят для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период грудного вскармливания. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорождённых/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период грудного вскармливания противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это вызовет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами. Это в значительной мере касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые. Лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что составляет ½ таблетки лекарственного средства Тора рен. Обычно эта доза считается поддерживающей. Для деления таблетки на две половины выполнять следующие действия: таблетку положить на твердую поверхность и надавливать большими пальцами справа и слева от риски для деления, которая обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, то следует применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначает врач ежедневно. В зависимости от тяжести состояния пациента суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки принимать натощак, не разжевывать и запивать небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от употребления пищи. Тора рен обычно можно применять в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков. Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако надежных исследований сравнительного действия препарата у молодых и пациентов пожилого возраста не проводили. Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Тора рен у детей не установлены. В связи с этим детям торасемид противопоказан.

Применять торасемид детям не следует в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем восполнении жидкости и электролитов (следует проводить контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объёма жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лёжа пациента и, при необходимости, назначение симптоматической терапии. Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбуждённого состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента уложить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применять введение эпинефрина, растворов, восполняющих объём жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Метаболизм / электролиты: усиление метаболического алкалоза. Судороги мышц (особенно в начале лечения), несварение пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, высыпания. Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей бескалиевой диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочевыделения может наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, утомляемость, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста. Со стороны сердечно-сосудистой системы: из-за possible сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе. Со стороны пищеварительной системы: расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное мочеобразование может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Со стороны печени: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. Со стороны системы крови и кроветворной системы: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов в результате гемоконцентрации. Общие проявления и реакции в месте введения лекарственного средства: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения); сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии); нарушения зрения, шум в ушах, потеря слуха.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3 или 8 блистеров в пачке.

За рецептом

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Веб-сайт: www.vitamin.com.ua .