Торадів 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОРАДИВ (TORADIV)

действующее вещество: torasemide ; 1 таблетка содержит торасемида 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белого цвета круглые таблетки с односторонней насечкой для деления.

Диуретики. Высокоактивные диуретики. Код АТХ С03С А04.

Механизм действия

Торасемид действует как салуретик, эффект связан с подавлением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

Фармакодинамические эффекты

У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Это воздействие объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это воздействие снижает повышенную чувствительность сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например к катехоламинам.

Всасывание и распределение

После перорального приёма торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (C max) достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10-20 %. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается C max и увеличивается время достижения максимальной концентрации (t max)), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99 %, с метаболитами М 1, М 3 и М 5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Кажущийся объём распределения (Vz) равен 16 л.

Метаболизм

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трёх метаболитов – М 1, М 3 и М 5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М 1 и М 5 образуются в результате окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М 2 и М 4, выявленные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

Выведение

Конечный период полувыведения (t 1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М 1 и М 3, взятых вместе, приходится примерно 10 % фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t 1/2 торасемида не меняются, а t 1/2 М 3 и М 5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет.

У больных с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью t 1/2 торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняется, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству, выводимому у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует.

Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной, зависящей от дозы кинетикой. Это означает, что его C max и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозировке.

Клинические характеристики.

Лечение и профилактика рецидивов отёков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Комбинации, не рекомендуемые: Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина, и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может привести к усилению действия лития и проявлению побочных действий. Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности: Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повышать их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на расслабление мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Не следует назначать торасемид в следующих случаях: - подагра; - сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней); - патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; - сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; - патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; - нарушение функции почек, вызванное нефротоксичными веществами; - детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Поскольку при лечении торасемидом может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль обмена углеводов. Прежде всего в начале лечения, а также при лечении пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме того, следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Также требуется регулярный контроль общей картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Последствия неправильного применения в качестве допинга Применение таблеток торасемида может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если торасемид применен неправильно, то есть с целью допинга; в этом случае нельзя исключить вред для здоровья. Вспомогательные вещества Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. Имеющаяся информация о репродуктивной токсичности торасемида ограничена. Торасемид проникает через плацентарный барьер, поэтому не рекомендуется его применение во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период лактации. До настоящего времени не установлено, проникает ли торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск при применении лекарственного средства новорождённым/грудным детям. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене/прекращении применения торасемида следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения препаратом для женщины. Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В эксперименте на животных такого влияния торасемида выявлено не было.

Даже при надлежащем применении торасемид может оказывать значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это в значительной степени относится к таким случаям, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии и употребление алкоголя. Поэтому во время применения торасемида следует быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отеки и/или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью. Взрослые. Лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что составляет ½ таблетки препарата Торадив. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, следует применять суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можно увеличить до 20 мг торасемида. Особые группы пациентов. Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований влияния препарата на пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами не проводилось. Способ применения. Таблетки применять натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от употребления пищи. Торадив обычно применяют в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Торадив у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую артериальную гипотензию, циркуляторный коллапс и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают обычно при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходимо проводить контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии – замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии – назначение препаратов калия. Лечение при циркуляторном коллапсе – придать больному сидячее положение и при необходимости назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (неотложные мероприятия). При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбуждённом состоянии больного, головной боли, повышенной потливости, тошноте, цианозе проводить катетеризацию вены; больного уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, глюкокортикоидов и замещение объема циркулирующей крови).

Для оценки побочных реакций была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто: ³ 1/10; часто: от ³ 1/100 до < 1/10; иногда: от ³ 1/1 000 до < 1/100; редко: от ³ 1/10 000 до < 1/1 000; очень редко: < 1/10 000.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и/или лейкопения (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи.

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда: парестезия. Очень редко: синкопе, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Очень редко: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечной системы. Очень редко: ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, стойкий запор), особенно в начале лечения. Иногда: ксеростомия. Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки. Очень редко: аллергические реакции (например, зуд, высыпания, фотосенсибилизация), тяжелые кожные реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря.

Общие нарушения и реакции в месте введения лекарственного средства. Часто: повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Данные лабораторных методов исследований. Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови (см. раздел «Особенности применения»). Иногда: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в пачке.

За рецептом

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 0830 1, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.