Топекс 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОПЕКС (TOPEX)

действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram); 1 таблетка содержит 12,77 мг эсциталопрама оксалата, что эквивалентно 10 мг эсциталопрама, или 25,54 мг эсциталопрама оксалата, что эквивалентно 20 мг эсциталопрама; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; тальк; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Психостимуляторы. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эсциталопрам. Код АТХ N06A B10. Фармакологические свойства.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство к основному связывающему сайту и смежному с ним аллостерическому сайту транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 -рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 -рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Абсорбция практически полная и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приёма. Биодоступность эсциталопрама составляет приблизительно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови – ниже 80 %. Метаболизм происходит в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит осуществляется с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t ½ ) препарата составляет приблизительно 30 часов. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приёме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю. У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлда–Пью) период полувыведения был в 2 раза длиннее, а экспозиция на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. У пациентов со сниженной функцией почек при применении рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной. Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось. Клинические характеристики.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с агорафобией или без неё, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

- Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата; - одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или пимозидом; - одновременное лечение обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемид) или обратимым неселективным ингибитором МАО (например, линезолид) из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особенности применения»); - пациентам с известным удлинением интервала QT или врождённым синдромом удлинённого интервала QT; - одновременное лечение лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Необратимые неселективные ИМАО Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших ИОЗС в комбинации с необратимым неселективным ИМАО, а также у пациентов, которые только что завершили лечение ИОЗС и начали приём ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с необратимыми неселективными ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение необратимыми неселективными ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама. Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид) Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы при тщательном клиническом мониторинге. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приёма обратимого ИМАО моклобемида. Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и его не следует назначать пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация окажется необходимой, её следует назначать в минимальных дозах и под тщательным клиническим контролем. Необратимый селективный ингибитор МАО-Б (селегилин) Комбинация с селегилином (необратимым ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сутки безопасно назначали одновременно с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT Фармакокинетических и фармакодинамических исследований эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводили. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Таким образом, одновременный приём эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказан. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог ИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклических, ИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении ИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно. Зверобой Одновременное применение ИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций. Антикоагулянты Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходим тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению. Алкоголь Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку эти состояния повышают риск развития злокачественных аритмий. Фармакокинетические взаимодействия Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует соблюдать осторожность, назначая верхние граничные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, действующими на центральную нервную систему и метаболизирующимися в основном CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме крови этих двух средств. Исследования in vitro показали, что эсциталопрам может вызывать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Нижеуказанные особенности применения относятся к терапевтическому классу СИОЗС. Детская популяция: ТОПЕКС не следует применять для лечения детей. Поведение, связанное с суицидом (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях среди детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если на основании клинической необходимости решение о лечении всё же принято, следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности в педиатрической популяции, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития. Парадоксальная тревожность. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза. Судорожные припадки. Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный припадок или приступы участились (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией – обеспечить бдительное наблюдение. Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить. Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств может потребовать коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, пациентов следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут сочетаться с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения до начала лечения имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в бдительном наблюдении в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Бдительное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации при появлении этих симптомов. Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии – состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, и часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приёма СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию). Кровоизлияния. При приёме СИОЗС возможны кожные кровотечения, экхимозы и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые одновременно получают антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), и пациентам с склонностью к кровотечениям. СИОЗС/СИОЗСН могут повышать риск послеродового кровотечения (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»). Электросудорожная терапия (ЭСТ). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность. Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в единичных случаях у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергическое средство необходимо срочно отменить и начать симптоматическое лечение. Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций. Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении терапии возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия, ощущение удара током), нарушения сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются лёгкими или умеренными по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более продолжительными (2–3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путём снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. Половая дисфункция. СИОЗС/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных половых дисфункциях, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приёма СИОЗС/ИОЗСН. Ишемическая болезнь сердца. Ввиду ограниченного клинического опыта рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца. Удлинение интервала QT. Было установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с ранее существовавшим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует соблюдать осторожность у пациентов со значительной брадикардией или с недавним острым инфарктом миокарда, или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественных аритмий и должны быть устранены до начала лечения эсциталопрамом. Если пациенты со стабильным заболеванием сердца проходят лечение, перед его началом следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом появляются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и выполнить ЭКГ. Закрытоугольная глаукома. СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот мидриатический эффект может привести к сужению угла глаза, что повлечёт повышение внутриглазного давления и закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Вспомогательные вещества. Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Клинические данные о применении эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была чётко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре. У новорождённых, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение таких симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие осложнения могут быть как следствием чрезмерного серотонинергического действия, так и симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (в течение 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой лёгочной гипертензии у новорождённых (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов.

Грудное вскармливание

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что воздействие на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительного мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Лекарственное средство ТОПЕКС следует принимать взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Большой депрессивный эпизод Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недель. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Паническое расстройство с агорафобией или без неё В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, перед тем как увеличить до 10 мг в сутки. Доза может в дальнейшем быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панического расстройства достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг в сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2–4 недель лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Генерализованные тревожные расстройства Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение которого должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, что может составлять несколько месяцев или даже больше. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг в сутки. Почечная недостаточность При наличии почечной недостаточности лёгкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Снижение функции печени Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Сниженная активность изофермента CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Прекращение лечения При прекращении лечения лекарственным средством ТОПЕКС дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

ТОПЕКС не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел « Особенности применения »).

Токсичность Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о легких симптомах или бессимптомном течении передозировки. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400 – 800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы Признаки передозировки эсциталопрама: главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение желудочного лаважа и активированного угля. Промывание желудка следует проводить как можно раньше после перорального приема. Наряду с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы и основных показателей жизнедеятельности. Мониторинг ЭКГ рекомендуется в случае передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с измененным метаболизмом, например, с нарушением функции печени.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении. Побочные реакции, известные для препаратов класса ИОЗСС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, представлены по системам органов и частотой ниже. Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющейся информации). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна – нарушения секреции антидиуретического гормона. Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто – снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто – уменьшение массы тела; частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия**. Со стороны психики: часто – тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто – скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко – агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна – мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение*. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто – нарушения вкуса, нарушения сна, обморок; редко – серотониновый синдром; частота неизвестна – дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия**. Со стороны органа зрения: нечасто – расширение зрачка, затуманивание зрения. Со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах. Со стороны сердца: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes. Со стороны сосудов: частота неизвестна – ортостатическая гипотензия. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – синуситы, зевота; нечасто – носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные). Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит, изменения функциональных печеночных тестов. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – повышенное потоотделение; нечасто – сыпь, облысение, крапивница, зуд; частота неизвестна – синяки, отеки. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – мужчины: расстройства эякуляции, импотенция; нечасто – женщины: метроррагия, меноррагия; частота неизвестна – галакторея, приапизм (мужчины), послеродовое кровотечение (женщины)***. Общие расстройства: часто – утомляемость, пирексия; нечасто – отек. *О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщали в ходе лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. **Такие случаи известны для средств всего класса ИОЗСС. ***Об этом явлении сообщали для терапевтического класса ИОЗСС/ИОЗСНА. Удлинение интервала QT О случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, сообщали при применении преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с ранее существовавшим удлинением интервала QT или с другим существующим сердечным заболеванием. В одном из исследований у здоровых добровольцев среднее отклонение интервала QTc (по формуле Фридерисия) от исходного уровня составляло 4,3 мс при применении 10 мг/сутки и 10,7 мс при применении 30 мг/сутки. Классовые эффекты Эпидемиологические исследования преимущественно у пациентов в возрасте от 50 лет продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении ИОЗСС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены Прекращение лечения ИОЗСС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако могут быть тяжелыми и/или длительными у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера или по 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии)

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, 5 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОПЕКС (TOPEX)