Тонзірин, леденцы прессованные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОНЗИРИН (TONZIRYN)

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, бензокаин; 1 таблетка-леденец прессованная содержит: хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг, бензокаина 1,5 мг. вспомогательные вещества: изомальт, полиэтиленгликоль 6000, ароматизатор мята перечная 87B668 (ментол, ментон, эфирное масло мяты перечной, мальтодекстрин кукурузный, натрия крахмал октенилсукцинат), а также аспартам (Е 951), магния стеарат.

Леденцы прессованные. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые, плоские леденцы прессованные с риской с одной стороны, с мятным запахом.

Препараты для лечения горла. Антисептики. Код АТХ R02A A05.

Хлоргексидин

Механизм действия

Антимикробная активность хлоргексидина связана с воздействием на клеточную мембрану, в частности с нарушением внутренней цитоплазматической мембраны. Его антимикробное действие объясняется главным образом тем, что клеточная мембрана имеет отрицательный электрический заряд. При контакте катионная молекула хлоргексидина приводит к изменению электрического заряда на поверхности клетки за счёт усиления поглощения фосфатсодержащего компонента. Этот процесс нарушает целостность внешней мембраны, что способствует проникновению хлоргексидина во внутреннюю клеточную мембрану, где он связывается с содержащимися в ней фосфолипидами. Таким образом увеличивается проницаемость мембраны, особенно для лёгких молекул, таких как ионы калия, покидающие клетку.

Бензокаин

Механизм действия

Бензокаин является хорошо известным местным анестетиком, который обеспечивает немедленное и длительное облегчение боли в полости рта и горла. Бензокаин проникает в липофильные слои и воздействует на концевые болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи. Основной механизм действия заключается в ингибировании преимущественно натрий-специфичных ионных каналов в мембране нейрональных клеток, так называемых потенциалзависимых натриевых каналов. Когда поступление натрия прерывается, потенциал действия не может быть создан, что препятствует передаче сигнала.

Хлоргексидин

Среди антисептических средств хлоргексидин является биоцидом, который, вероятно, наиболее широко используется, в частности в средствах для мытья рук и полости рта, а также как дезинфицирующее средство и консервант. Это связано главным образом с его эффективностью и широким спектром действия, свойством адсорбироваться на коже и слизистых оболочках, а также низкой раздражающей способностью. Несмотря на преимущества хлоргексидина, его активность зависит от pH и значительно снижается в присутствии органических соединений.

Клиническая эффективность и безопасность

Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении широкого спектра вегетативных грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибов и вирусов. Он действует путем разрушения цитоплазматической мембраны бактериальных клеток. Его активность в отношении дрожжей, дерматофитов, микобактерий и некоторых видов Pseudomonas и Proteus низкая. Наибольшую активность хлоргексидин проявляет при нейтральном или слабощелочном pH. Его применение в форме леденцов приводит к значительному снижению количества бактерий в полости рта и слюне. При применении в течение нескольких месяцев его действие уменьшается вследствие изменения флоры полости рта. Его антимикробное действие различно при разных концентрациях вещества: при низких концентрациях он проявляет преимущественно бактериостатическое действие, тогда как бактерицидное действие связано с наличием высоких концентраций. Хлоргексидин эффективен против большого количества грамотрицательных и грамположительных бактерий и грибков, значительная часть которых относится к основным патогенам полости рта. Микроорганизмы, проявляющие высокую чувствительность к хлоргексидину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus и Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella и многие штаммы как этих, так и других грамотрицательных бактерий. Хлоргексидин оказывает фунгицидное действие, в том числе в очень низких концентрациях, значения МИК достигают 0,001 %.

Бензокаин

Бензокаин представляет собой этиловый эфир парааминобензойной кислоты, содержащий в своей молекуле сложноэфирную связь -СО-О-, оказывает кратковременное действие, поскольку быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой в крови и имеет короткий период полувыведения из плазмы. Бензокаин слаботоксичен, оказывает продолжительное местноанестезирующее действие, используется в клинической практике только для поверхностной местной анестезии.

Клиническая эффективность и безопасность

Местное применение бензокаина приводит к уменьшению болевых ощущений. Его анестезирующее действие начинается через 15-30 секунд после применения и продолжается 5-10 минут после разведения слюной, находящейся в полости рта. Бензокаин в форме леденцов продемонстрировал лучшую эффективность, чем плацебо, и является полезным и хорошо переносимым средством для облегчения болезненного дискомфорта в глотке при боли в горле.

Хлоргексидин Абсорбция После приёма внутрь хлоргексидин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он очень хорошо адсорбируется поверхностью слизистой оболочки и благодаря обратному высвобождению может быть обнаружен в слюне в течение 8 часов после приёма. Данных о резорбции через слизистую оболочку полости рта нет. Биотрансформация и элиминация Хлоргексидин выводится с калом (90 %) и с мочой (менее 1 %). В исследованиях с участием людей определённый период полувыведения составляет 4 дней. Бензокаин Абсорбция Бензокаин плохо всасывается через слизистую оболочку. Биотрансформация и элиминация Анестетики эфирного типа подвергаются биотрансформации в печени и плазме под действием эстераз, в результате чего образуются метаболиты пара-аминобензойная кислота и этанол, которые метаболизируются до ацетилкофермента А. Пара-аминобензойная кислота конъюгируется с глицином или выводится из организма в неизменённом виде с мочой. Распад зависит от pH. Клинические характеристики.

Для местного лечения воспалительных заболеваний полости рта (стоматит, гингивит, афты) и горла (тонзиллит, фарингит, ларингит).

- Гиперчувствительность к действующим или к любому из вспомогательных веществ; - наличие ран и язв в ротовой полости и горле; - низкий уровень холинэстеразы; - детский возраст до 4 лет.

Бензокаин ослабляет действие сульфаниламидов и аминосалицилатов, что обусловлено его метаболитом 4-аминобензоатом. Хлоргексидин несовместим с анионными соединениями, поскольку, будучи катионным детергентом, выпадает с ними в осадок. Они содержатся в большинстве зубных паст, поэтому между чисткой зубов и использованием леденцов необходим 30-минутный интервал.

Тонзирин, таблетки для рассасывания прессованные, следует применять с осторожностью и под наблюдением врача только при эрозивно-десквамативных изменениях слизистой оболочки полости рта. Длительное применение лекарственных средств (более одной недели), содержащих хлоргексидин, может привести к обратимому изменению цвета языка и зубов. Из-за содержания аспартама этот препарат не следует применять пациентам с фенилкетонурией.

Сообщений о токсичности во время беременности и кормления грудью нет, что, скорее всего, связано с плохой абсорбцией препарата и низкой системной биодоступностью. Противопоказаний к применению этого препарата во время беременности и кормления грудью до настоящего времени не выявлено.

Данных о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами нет.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет По 1 леденцу несколько раз в день. При необходимости один леденец каждые 1-2 часа до достижения максимальной дозы 8 леденцов в сутки. Дети в возрасте от 4 до 12 лет До 4 леденцов в день, которые следует принимать каждые несколько часов. Дети в возрасте до 4 лет Препарат не следует применять этой возрастной категории. По возможности лечение следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение 1-2 дней после их исчезновения. Способ применения Для оромукозного применения. Леденцы следует держать во рту до полного растворения. Не глотайте их! Желательно не есть и не пить в течение 30 минут после приёма леденца. Примите последний леденец перед сном и не менее чем через 30 минут после чистки зубов.

Этот препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 4 лет.

Хлоргексидин

При применении лекарственного средства согласно рекомендациям небольшое количество абсорбированного хлоргексидина может выводиться из организма человека без проявления симптомов интоксикации из-за низкой системной абсорбции. Системные интоксикации редко возникают при применении малорастворимого хлоргексидина гидрохлорида, но могут наблюдаться при применении легкорастворимой соли хлоргексидина глюконата. В этих случаях в результате прямого контакта с хлоргексидина глюконатом могут возникнуть поражения слизистой оболочки, а системные эффекты включают обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Специфической терапии не существует.

Бензокаин

Интоксикация возможна только при неправильном применении. Симптомы. Сначала могут возникать симптомы возбуждения центральной нервной системы (тошнота, тремор, судороги), а позднее – угнетение ЦНС, в т. ч. возможно угнетение дыхания и кома. Что касается влияния на сердце, токсичные концентрации приводят к брадикардии, AV-блокаде и остановке сердца. У маленьких детей, в частности, бензокаин может вызвать метгемоглобинемию с одышкой и цианозом.

Лечение. Сначала необходимо назначить общие меры для ускорения выведения препарата (вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). При гипоксии или аноксии необходима вентиляция легких кислородом, а при остановке сердца – массаж сердца. При возникновении судорог следует применять диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказаны при аноксических судорогах). В тяжелых случаях можно применять сукцинилхолин после интубации и искусственной вентиляции легких. Сердечно-сосудистые расстройства можно устранить с помощью инфузий и коррекции водно-электролитного баланса. Метгемоглобинурию можно лечить внутривенным введением до 50 мл 1 % раствора метиленового синего.

При длительном применении возможно временное изменение вкуса, жжение и покалывание языка. Длительное применение лекарственных средств (более одной недели), содержащих хлоргексидин, может привести к изменению цвета зубов, которое можно устранить с помощью зубной пасты. Также возможно обратимое изменение цвета языка. Редко наблюдаются случаи местного раздражающего действия и контактной аллергии. В очень редких случаях возможны общие реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока. При применении бензокаина наблюдалась метгемоглобинемия у маленьких детей. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С.

По 10 леденцов прессованных в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке. По 12 леденцов прессованных в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Без рецепта

Адифарм ЕАД.

бульвар Симеоновское шоссе, 130, София, 1700, Болгария.