Толперіл-Здоров’я 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ (TOLPERIL - ZDOROVYE)

Действующее вещество: tolperisone; 1 таблетка содержит толперизона гидрохлорида 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х04.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическую пользу толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Было доказано угнетающее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что дополнительно к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Помимо всего прочего, толперизон обладает некоторыми слабо выраженными свойствами α-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие. Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесённого инсульта. Известно, что при лечении толперизоном наблюдалось высокодостоверное уменьшение спастичности. Существуют данные, что при поражении головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 0,5‒1,5 часа после приёма. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20 %. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь примерно на 100 %, а максимальную концентрацию в плазме — примерно на 45 % по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более чем 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после приёма внутрь — примерно 2,5 часа. Доклинические данные по безопасности. На основании данных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей. Эффекты наблюдались только при приёме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесённого инсульта.

Гиперчувствительность к действующему веществу или подобного по химическому составу эперизону, или к любому из вспомогательных веществ. Миастения гравис. Период кормления грудью.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное применение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрацию тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2 B 6, 2 C 8, 2 C 9, 2 C 19, 1 A 2, 3 A 4) не выявлено. Ожидается, что при одновременном приёме с другими субстратами CYP 2 D 6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона. При приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же как и других НПВП. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона выше. Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенного действия у животных. Учитывая отсутствие значимых клинических данных о применении этого препарата, его не следует применять во время беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный приём пищи может снизить биодоступность толперизона. Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости – по 150-450 мг/сутки за 3 приёма. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Пациенты с нарушениями функции почек/печени. Опыт применения толперизона пациентам с поражением почек/печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек/печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек/печени. При тяжёлом поражении почек/печени назначать толперизон не рекомендуется.

Безопасность и эффективность применения толперизона детям не изучены.

Данные о передозировке ограничены. Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и головокружение. В тяжёлых случаях сообщалось о судорогах и коме. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Чаще всего возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляли реакции гиперчувствительности. В целом эти реакции были несерьёзными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вертиго. Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи. Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащённое сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащённое дыхание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждение печени лёгкой степени. Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпания. Со стороны опорно-двигательной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения. Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия. Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, полидипсия, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, ощущение дискомфорта в груди. Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печёночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10×3 в блистерах в коробке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, вставьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУП».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)