Тіозз-8, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОЗЗ-8 ( THIOZZ -8 ) Состав: действующее вещество: тиоколхикозид ; 1 таблетка содержит тиоколхикозида 8 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), аспартам (Е 951), кросповидон, магния стеарат.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: круглые, плоские с обеих сторон с плоско скошенными краями, не покрытые оболочкой таблетки от светло-желтого до темно-желтого цвета.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M 03 B X 05.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективное сродство к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам. Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счёт сложных регуляторных механизмов, не исключён также глицинергический механизм действия. Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным. Тиоколхикозид и его производные не проявляют седативного эффекта.

Всасывание

После приёма однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (С max) достигается в течение 30 минут и составляет 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг•час/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низкой концентрации C max (11,7 нг/мл), достигаемой через 5 часов после введения дозы, и AUC 83 нг•час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. C max обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 минут. После однократного перорального приёма 8 мг значения C max и AUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг•час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значения намного ниже: C max составляет примерно 13 нг/мл, а AUC – в пределах от 15,5 нг•час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг•час/мл (до 24 часов).

Распределение

Объём распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после применения лекарственного средства в дозе 8 мг. Данные об объёме распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до аглико-3-диметилтиоколхикозида или SL59.0955. Это в основном происходит за счёт кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизменённого тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который обладает равносильной фармакологической активностью с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального применения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в дидеметилтиоколхицин.

Выведение

После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выводится с калом (79 %), а с мочой – лишь 20 %. В неизменённом виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом. После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов, метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Клинические характеристики.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тиоколхикозид нельзя принимать: · пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; · пациентам с периферическим параличом и гипотонией мышц; · женщинам на протяжении всего периода беременности или если планируется беременность; · женщинам в период кормления грудью; · женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приёме лекарственного средства с другими миорелаксантами. При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии. При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям в возрасте до 16 лет. В случае возникновения тошноты дозу препарата следует снизить. Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с склонностью к судорогам или с эпилепсией. Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (то есть неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио-/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске во время беременности и о необходимости применения эффективных средств контрацепции. Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией. При применении тиоколхикозида зафиксированы случаи развития цитолитического и холестатического гепатита. Серьезные случаи (например, молниеносный гепатит) отмечали у пациентов, одновременно принимавших парацетамол. Пациентам следует рассказать о необходимости обращения к врачу при любых признаках печеночной токсичности. Нельзя превышать максимальной суточной пероральной дозы 16 мг. Эту дозу необходимо разделить на две равные части, которые следует принимать с 12-часовым интервалом. Если пациент забыл принять дозу вовремя, ее следует пропустить, чтобы избежать близкого по времени приема нескольких доз.

Препарат противопоказан during беременности и в период грудного вскармливания.

Исправляю: Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, поскольку частыми побочными реакциями являются сонливость и головокружение, это следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными системами.

Таблетка, диспергируемая в полости рта, рассасывается во рту с водой или без воды. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 8 мг каждые 12 часов (то есть 16 мг в сутки). Продолжительность лечения ограничена 7 днями подряд.

Тиоколхикозид не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 16 лет из соображений безопасности.

Данные о передозировке отсутствуют. Лечение: симптоматическое, поддерживающая терапия.

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по классам систем органов согласно MedDRA и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – анафилактические реакции, артериальная гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отёк и анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение; редко – возбуждение и помутнение сознания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, боль в животе; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – цитолитический и холестатический гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно отслеживать баланс пользы и риска лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

За рецептом

Ипка Лабораториз Лтд.

П.О. Седжавта, Дистрикт Ратлам – 457002 (М.П.), Индия.