Тіовіста 4 мг/2 мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИОВИСТА (THIOVISTA)

действующее вещество: тиоколхикозид; 1 ампула содержит тиоколхикозида 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, желтого цвета.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, которое оказывает миорелаксирующее действие. В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнинчувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецепторов, проявляет эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключён. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже). В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях. Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Абсорбция. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C max) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляют 283 нг∙ч/мл и 417 нг∙ч/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при C max 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг∙ч/мл. Данные о неактивном метаболите SL59.0955 отсутствуют. Распределение. Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные о обоих метаболитах отсутствуют. Выведение. Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией;
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиовиста и в течение одного месяца после прекращения лечения;
• мужчинам, не использующим надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиовиста и в течение трех месяцев после прекращения лечения.

Информация о взаимодействии отсутствует.

После внутримышечной инъекции тиоколхикозида сообщалось о вазовагальном обмороке, поэтому после введения лекарственного средства следует проводить мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»). В постмаркетинговый период сообщалось о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, которые одновременно применяли нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Не превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часа. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу нужно вводить в обычное время. Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раз в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В целях профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов необходимо хорошо информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать. Реакции в месте инъекции После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и лекарственную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и livedoid дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам детородного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения. Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания. Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Во время применения тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы. Данных о случаях передозировки нет. Лечение. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Нижеперечисленные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – артериальная гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное спутанное сознание; частота неизвестна – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические кожные реакции.

Общие нарушения и состояния, связанные с местом введения: частота неизвестна – реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции, и синдром Николау («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 6 ампул в картонной пачке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите фрагмент инструкции, который нужно перевести на русский язык, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

ВЕМ Илач Сан. ве Тик. А.С.

Черкезкой Органайз Санай Бёлгези, Караагач Махалеси, Фатих Бульвар № 38 Капаклы / Текирдаг / Турция.