Тіопентал-Віста 500 мг, порошок для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОПЕНТАЛ-ВИСТА (THIOPENTAL-VISTA)

действующее вещество: тиопентал натрия; 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г; вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Порошок для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: порошок желтовато-белого цвета.

Анестетические средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты. Код АТХ N01A F03.

Тиопентал — тиобарбитурат, серный аналог мочевины. Тиопентал — это депрессант центральной нервной системы (ЦНС) ультракороткого действия, который вызывает гипноз и анестезию, но не анальгезию. Благодаря высокой липофильности он преодолевает гематоэнцефалический барьер и почти одновременно ингибирует кору и подкорку головного мозга. Глубина анестезии зависит от дозы, её действие распространяется от корткового уровня до уровня продолговатого мозга. Тиопентал вызывает гипноз в течение 30–40 секунд после внутривенной инъекции. Восстановление после небольшой дозы происходит быстро, с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.

Абсорбция. Тиопентал действует сразу после инъекции. Доза 3–4 мг/кг тиопентала вызывает потерю сознания. Время индукции инъекции составляет 30–40 с. Быстрое пробуждение после инъекции обусловлено переходом вещества из мозга в другие ткани в течение первых 15–20 минут. Распределение. Концентрация в спинномозговой жидкости несколько ниже, чем в плазме крови. На распределение и долю тиопентала (как и других барбитуратов) влияют главным образом его растворимость в липидах (коэффициент распределения), связывание с белками и степень ионизации. Тиопентал имеет коэффициент распределения 580. Примерно 80 % лекарственного средства в крови связывается с белками плазмы крови. Повторные внутривенные дозы приводят к продолжительной анестезии, поскольку жировые ткани действуют как резервуар: они накапливают тиопентал в концентрациях, в 6–12 раз превышающих концентрацию в плазме крови, а затем медленно высвобождают лекарственное средство, вызывая продолжительную анестезию. Биотрансформация. Тиопентал в значительной степени разлагается в печени и в меньшей степени – в других тканях, особенно в почках и мозге. Он имеет pKa 7,4. Продукты биотрансформации тиопентала фармакологически неактивны и преимущественно выводятся с мочой. Элиминация. Период полувыведения после однократной внутривенной дозы составляет от 3 до 8 часов. Тиопентал в организме человека почти полностью метаболически очищается, лишь 0,3 % введенной дозы остается неизмененной и выводится с мочой. Клинические характеристики.

• как единственный анестетик для непродолжительных (15 минут) хирургических процедур;
• для индукции анестезии перед введением других анестетиков;
• как дополнение регионарной анестезии;
• для обеспечения снотворного эффекта во время сбалансированной анестезии с другими средствами для обезболивания или расслабления мышц;
• для контроля судорожного состояния во время или после ингаляционной анестезии, местной анестезии или по другим причинам;
• у нейрохирургических пациентов с повышенным внутричерепным давлением, если обеспечена адекватная вентиляция легких.

• повышенная чувствительность к тиопенталу или барбитуратам;
• порфирия;
• ожидаемые трудности с поддержанием проходимости верхних дыхательных путей и отсутствие оборудования для немедленной реанимации;
• астматическое состояние;
• пациенты с проблемами пробуждения в анамнезе.

• рак и воспалительные заболевания кишечника;
• местное воспаление/раздражение заднего прохода;
• тяжелая тромбоцитопения.

• гиповолемия, особенно связанная с острой кровопотерей;
• сердечно-сосудистые заболевания (заболевания миокарда, клапанный стеноз, перикардит, тампонада, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, удлинение интервала QT и блокада сердца, высокий потенциал покоя или ишемия миокарда) и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (злокачественная гипертензия);
• гипотензия или шок;
• бронхиальная астма и обструктивная болезнь легких;
• нарушения функции дыхания, обструкция дыхательных путей;
• острый гепатит;
• поражение почек;
• неврологические заболевания (миастения, миотоническая дистрофия);
• метаболические нарушения (микседема, надпочечниковая недостаточность);
• офтальмоплегия;
• флегмона дна полости рта;
• сепсис;
• ожирение.

Тиопентал повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Лекарственное средство потенцирует угнетающее влияние на ЦНС седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность лекарственного средства повышается Н 1‑адреноблокаторами и пробенецидом, снижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Итак, следует с осторожностью применять лекарственное средство Тиопентал-Виста с вышеуказанными лекарственными средствами. При одновременном применении тиопентала натрия с сульфафуразолом показано снижение начальной дозы и необходимость поддержания анестезии повторными дозами. При одновременном применении лекарственных средств для общей анестезии с такими средствами, как β‑блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α‑адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина II, фенотиазин, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид), возможно потенцирование их гипотензивного действия. Анальгетики Есть данные о повышении активности тиопентала натрия при предварительном применении ацетилсалициловой кислоты. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять тиопентал натрия в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал натрия может уменьшать обезболивающее действие петидина. Антибактериальные лекарственные средства Есть данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида, повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при одновременном применении тиопентала натрия и внутривенном введении ванкомицина. Антидепрессанты При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При одновременном применении тиопентала натрия с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и артериальной гипертензии. Антипсихотические лекарственные средства Тиопентал натрия может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина. Бензодиазепины Мидазолам потенцирует анестезирующее действие тиопентала натрия. При одновременном применении тиопентала натрия с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу тиопентала натрия (могут усиливать снотворный эффект тиопентала). При одновременном применении других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, для премедикации возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо применять меньшие дозы лекарственных средств для общей анестезии. Есть данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии тиопенталом натрия в сочетании с фентанилом. Сульфизоксазол имеет более высокое сродство к белкам плазмы крови, чем тиопентал. Рекомендовано уменьшить количество тиопентала, необходимое для анестезии.

Рекомендуется иметь оборудование для реанимации и эндотрахеальной интубации, а также кислород в свободном доступе там, где применяется тиопентал натрия. Необходимо контролировать проходимость дыхательных путей пациента. Лекарственное средство должны вводить только лица, квалифицированные в применении внутривенных анестетиков. Во время приготовления и применения раствора лекарственного средства необходимо соблюдать асептические меры. При применении препарата пациентам с относительными противопоказаниями дозу следует уменьшить и вводить препарат медленно. Следует с осторожностью назначать тиопентал пациентам с артериальной гипотензией или в условиях, когда снотворный эффект может быть продолжительным или усиленным, например при наличии нарушений функции печени или почек. Состояния, при которых снотворный эффект может продлеваться или усиливаться: чрезмерная премедикация, болезнь Аддисона, нарушения функции печени или почек, повышение уровня мочевины в крови, тяжелая анемия, астма, миастения. Экстравазация Следует избегать экстраваскулярной инфильтрации. Перед инъекцией тиопентала нужно убедиться, что игла находится в просвете вены. Случайное внутриартериальное введение Следует избегать внутриартериального введения. Внутриартериальная инъекция может быть произведена непреднамеренно, особенно если аберрантная поверхностная артерия имеется на медиальной стороне локтевой ямки. Участок, выбранный для внутривенного введения лекарственного средства, следует пропальпировать для выявления расположенного под ним пульсирующего сосуда. Случайное внутриартериальное введение может вызвать артериospasm и сильную боль по ходу артерии с побледнением руки и пальцев. При приготовлении растворов тиопентала и работе с ними всегда следует соблюдать асептическую технику. Особенно осторожно следует назначать данное лекарственное средство пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными расстройствами, особенно гиперфункцией (гипофиза, щитовидной железы, надпочечников, поджелудочной железы). Как и в случае с другими барбитуратами, применение тиопентала может вызывать привыкание. Были сообщения об ассоциации введения тиопентала с тяжелой или резистентной гипокалиемией во время инфузии: после прекращения инфузии тиопентала может возникнуть эффект отскока в виде тяжелой гиперкалиемии. При прекращении лечения тиопенталом следует помнить о возможности возникновения эффекта рикошета в виде выраженной гиперкалиемии. Важная информация о вспомогательных веществах Данное лекарственное средство содержит 3 ммоль и 5 ммоль натрия соответственно дозировке (во флаконе для инъекций), что необходимо учитывать пациентам, находящимся на гипонатриевой диете.

Беременность. Безопасность в отношении негативного влияния тиопентала на плод не установлена. Лабораторных исследований на животных для оценки канцерогенности, мутагенности и его влияния на фертильность не проводилось. Учитывая то, что тиопентал легко проникает через плацентарный барьер, лекарственное средство не следует назначать беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Период кормления грудью. Хотя тиопентал быстро проникает через плацентарный барьер, не выявлено вреда плоду при однократной дозе 5 мг/кг массы тела. Тиопентал выделяется с грудным молоком, поэтому не следует кормить грудью в течение 24 часов после применения лекарственного средства.

Тиопентал существенно влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, послеоперационные головокружения, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения лекарственного средства, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в первые 24 часа после применения лекарственного средства.

Применение лекарственного средства возможно только в условиях стационара. Для внутривенного введения медленно и ректального введения детям. Применение лекарственного средства разрешено только специалистам-анестезиологам. Приготовление растворов Лекарственное средство Тиопентал-Виста выпускается в виде желтоватого порошка во флаконе. Растворы следует готовить асептически с одним из двух следующих растворителей: - стерильная вода для инъекций; - раствор для инфузий натрия хлорида (9 мг/л). Клинические концентрации, используемые для периодического внутривенного введения, колеблются от 2 % до 5 %. Чаще всего используется 2 % или 2,5 % раствор. Концентрация 3,4 % в стерильной воде для инъекций является изотонической; концентрации менее 2 % в этом растворителе не используются, поскольку они вызывают гемолиз. Для непрерывного внутривенного капельного введения используют концентрации 0,2 % или 0,4 %. Растворы можно приготовить добавлением тиопентала к 5 % водному раствору декстрозы или к 0,9 % раствору натрия хлорида. Максимальная разовая доза составляет 1 г. Максимальная суточная доза составляет 2 г. Необходимая концентрация Количество для использования % мг/мл грамм тиопентала мл растворителя 0,2 2 1 500 0,4 4 1 250 2 500 2,0 20 5 250 10 500 2,5 25 1 40 5 200 5,0 50 1 20 5 100 Поскольку лекарственное средство не содержит добавленного бактериостатика, при приготовлении и обращении с ним следует всегда проявлять исключительную осторожность, чтобы предотвратить введение микробных контаминантов. Растворы должны быть свежеприготовленными и их следует использовать немедленно; при разведении для введения нескольким пациентам неиспользованные порции следует утилизировать через 24 часа. Тиопентал не подлежит повторной стерилизации. Тиопентал вводят только внутривенно. Индивидуальная реакция на тиопентал настолько разнообразна, что фиксированной дозировки быть не может. Дозу лекарственного средства следует титровать в соответствии с потребностями пациента в зависимости от возраста, пола и массы тела. Младшим пациентам требуются относительно большие дозы, чем людям среднего и пожилого возраста; последние метаболизируют тиопентал медленнее. Дозировки по полу одинаковые, но взрослым женщинам может понадобиться несколько меньшая доза, чем взрослым мужчинам. Доза обычно пропорциональна массе тела, поэтому пациентам с ожирением требуется большая доза, чем относительно худым людям. Ректальное введение (детям) Для общей анестезии в прямую кишку ребенка вводят 5 % или 10 % раствор тиопентала в дозе 25–40 мг/кг массы тела. Тестовая доза Желательно вводить внутривенно небольшую «тестовую» дозу от 25 до 75 мг (1–3 мл 2,5 % раствора) для оценки переносимости или необычной чувствительности к тиопенталу и сделать паузу для наблюдения за реакцией пациента в течение не менее 60 секунд. Если возникает неожиданно глубокая анестезия или угнетение дыхания, это может указывать на то, что: 1. Пациент может быть чрезвычайно чувствительным к тиопенталу. 2. Раствор может быть более концентрированным, чем предполагалось. 3. Возможно, пациент получил слишком много премедикации. Применение для наркоза Здоровым взрослым вводят 4–6 мг/кг массы тела, новорожденным и детям – 5–7 мг/кг массы тела, пожилым людям – 2–3 мг/кг массы тела. Применение в анестезии Взрослые Для взрослых болюсная доза составляет 100–150 мг (максимум 5 мг/кг общей массы тела или 4 мг/кг (сухой массы тела) в течение примерно 15 секунд, затем возможно применение (25–50 мг), если необходимо в зависимости от реакции, через 30–60 секунд. Дети У здоровых детей, получавших премедикацию, по сравнению с детьми, не получавшими премедикацию, индукционную дозу снижают до достижения адекватной седации. Индукционная доза тиопентала, необходимая для индукции седации у новорожденных без премедикации, составляет лишь 3,4 мг/кг массы тела. Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 60 лет потребности в дозировании значительно снижены, поэтому им может быть достаточна доза 2–2,5 мг/кг. Вариабельность требований к дозе для взрослых в зависимости от возраста и пола можно описать следующей формулой: Доза (в мг) = 350 + масса тела (кг) – 2 × возраст (лет) – 50 (если пациент женского пола). Необходимо корректировать дозу и скорость инъекции не только в соответствии с возрастом пациента, но и с его состоянием здоровья, премедикацией и первичным лечением опиоидами непосредственно перед индукцией. Применение для купирования судорожных состояний От 75 мг до 125 мг (от 3 мл до 5 мл 2,5 % раствора) следует ввести сразу после начала судорог. Дополнительные дозы могут понадобиться для контроля судорог, возникших после общей анестезии. Другие схемы, такие как ректальное или внутривенное введение диазепама, могут использоваться для контроля судорожных состояний. Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления Введение дозы от 1,5 до 3 мг/кг в виде периодического болюса для снижения повышенного внутричерепного давления, если обеспечивается контролируемая вентиляция. Применение тиопентала по этому показанию у детей не изучалось. Влияние лекарственного средства на функцию печени Известно, что тиопентал в обычных дозах не снижает функцию печени. Нарушение функции печени возникает при превышении высоких рекомендованных доз или при сопутствующей гипоксии. При этих состояниях снижается запас гликогена в печени, удлиняется протромбиновое время, повышается билирубинемия. Гепатит с поражением клеток печени замедляет выведение анестетика, поэтому необходимо использовать фракционирование и уменьшать вводимые дозы. Влияние лекарственного средства на функцию почек Диурез несколько снижен, но токсическое действие на почки незначительно. У пациентов с азотемией выведение несколько замедляется. Ректальное введение детям 5–10 % раствор тиопентала в дозе 25–40 мг/кг массы тела вводится ребенку при введении в наркоз ректальным путём. Малыш лежит на боку. Раствор нагревают до температуры тела и вводят в течение 2 минут с помощью тонкого катетера, введённого через сфинктер. Перед соединением шприца с лекарственным средством чистым шприцем можно набрать 1–2 мл воздуха. Анестезирующий эффект наступает постепенно в течение 10–15 минут и длится дольше, чем после внутривенного введения. После достижения анестезии оставшийся раствор можно аспирировать с помощью тонкого катетера. Наркоз длится 30–40 минут и в течение последних 10 минут постепенно снижается. Тиопентал является препаратом, который является очень сильным раздражителем тканей и в экстремальных случаях может привести к гангрене или некрозу (при внутриартериальном доступе или экстравазации), особенно в растворах с концентрацией выше 5 %.

Препарат применять с первых дней жизни (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка может возникнуть из-за слишком быстрого или повторного введения лекарственного средства. Симптомы Слишком быстрое введение может сопровождаться падением артериального давления. Могут возникнуть угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, кашель, коллапс, тахикардия, остановка сердца, сердечно-сосудистый коллапс и отёк лёгких, послынаркозный делирий. Апноэ, периодический ларингоспазм, кашель и другие дыхательные расстройства могут возникать вследствие чрезмерного или слишком быстрого введения лекарственного средства. Может возникнуть сердечно-сосудистый коллапс, и лечение должно быть направлено на восстановление нормального объёма крови с помощью соответствующих мер: увеличения объёма жидкости и/или введения сосудосуживающих средств. Лечение При подозрении или очевидной передозировке следует прекратить введение лекарственного средства, освободить дыхательные пути (при необходимости интубировать) или поддерживать их, если необходимо, и ввести кислород с помощью искусственной вентиляции лёгких. Угнетение дыхания (гиповентиляция, апноэ). Угнетение дыхания может быть следствием повышенной чувствительности к тиопентalu или передозировки. Необходима процедура, описанная выше. Следует признать, что тиопентал имеет такой же потенциал для угнетения дыхания, как и ингаляционный агент, поэтому необходимо постоянно поддерживать проходимость дыхательных путей. Ларингоспазм При слишком поверхностном наркозе тиопенталом может возникнуть спазм гортани – как во время интубации, так и без неё. Причиной ларингоспазма чаще всего является наличие выделений или других веществ, раздражающих дыхательную систему. Кашель и бронхиальный рефлекс, возникающий в результате стимуляции блуждающего нерва (чаще всего из-за избыточного образования секрета), можно ограничить премедикацией антихолинергическим средством (например, атропином или скополамином); после предварительного введения бензодиазепина или опиоида более глубокая анестезия будет достигнута той же дозой тиопентала. Применение релаксантов скелетных мышц или введение кислорода во время вентиляции с положительным давлением обычно приводит к облегчению ларингоспазма. В сложных случаях может быть показана трахеостомия. Депрессия миокарда Может возникнуть подавление миокарда, пропорциональное количеству введённого препарата, который непосредственно контактирует с сердцем, и может вызвать артериальную гипотензию, особенно у пациентов с нездоровым миокардом. Аритмии могут возникать, если pCO 2 повышен, но они нечасты при адекватной вентиляции. Лечение депрессии миокарда такое же, как и при передозировке. Тиопентал не вызывает сенсибилизации сердца к адреналину или к другим симпатомиметическим аминам.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Во время индукции тиопенталом, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание. Со стороны сердца Часто: брадикардия, гипотензия, аритмия. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: угнетение дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм, кашель. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: ощущение холода/дрожь. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции. Со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: гипокалиемия и гиперкалиемия. Латентная и клиническая порфирия является постоянным и абсолютным противопоказанием к применению тиопентала, а также других барбитуратов; приём препарата может нарушить функцию ЦНС и вызвать тяжелый паралич и демиелинизацию нервов. Побочные действия при ректальном применении: раздражение анального отверстия, неконтролируемое опорожнение; длительная сонливость; тошнота, рвота; атаксия. Выраженность местных побочных реакций усиливается при применении растворов большей концентрации. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Стабильность растворов тиопентала зависит от нескольких факторов, включая растворитель, температуру хранения и количество углекислого газа из комнатного воздуха, который получает доступ к раствору. Любой фактор или условие, которые имеют тенденцию к снижению рН (увеличению кислотности) растворов тиопентала, повысят вероятность образования осадка тиопентальной кислоты. Такие факторы включают использование слишком кислых растворителей и поглощение углекислого газа, который может соединиться с водой с образованием угольной кислоты. Растворы суксаметония, тубокурарина или других средств, имеющих кислый рН, нельзя смешивать с растворами тиопентала. Любая несовместимость с тиопенталом проявляется образованием видимого осадка. Раствор лекарственного средства, имеющий видимый осадок, применять нельзя.

По 0,5 г или по 1 г порошка во флаконе; по 1 флакона в картонной коробке.

Пожалуйста, пришлите текст, который нужно перевести на русский язык. Вы написали только «За рецептом», поэтому я пока не вижу самой инструкции.

ВУАБ Фарма а.с.

Влтавская 53, Розтоки, 252 63, Чешская Республика.