Тіопентал 500 мг, лиофилизат для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTAL)

действующее вещество: 1 флакон содержит тиопентал натрия (тиопентал натрия и натрия карбонат) 0,5 г или 1,0 г.

Лиофилизат для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-жёлтого или желтовато-зелёного цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты. Код АТХ N01A F03.

Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, проявляет ГАМК-миметическое действие. Проявляет противосудорожную активность – повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса головным мозгом. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Имеет снотворное действие, которое проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна. Подавляет дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает негативный инотропный эффект: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше, чем в плазме, в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86 %. Проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильном дозировании препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро – 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижностью или «плавающим» состоянием глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Имеет кумулятивное действие при повторных введениях. Клинические характеристики.

Индукционный наркоз. В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. обусловленных использованием средств для местной анестезии. Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением during проведения искусственной вентиляции легких.

Повышенная чувствительность к тиопенталу и/или к другим барбитуратам, приступы острой перемежающейся порфирии (в анамнезе пациента или его близких родственников), обострение астмы, остро выраженное нарушение кровообращения, болезнь Аддисона, коллапс, терминальная стадия шока, миотоническая дистрофия, лихорадочные состояния. Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии. Барбитураты противопоказаны при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например при остром тяжелом приступе астмы, или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей.

Тиопентал усиливает действие гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Итак, следует с осторожностью применять Тиопентал с вышеуказанными препаратами. При одновременном применении тиопентала натрия с сульфафуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости поддержания анестезии повторными дозами. При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами, как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина II, фенотиазин, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия. Анальгетики. Есть данные о повышении активности тиопентала натрия при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять тиопентал натрия в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал натрия может уменьшать обезболивающее действие петидина. Опиоиды потенцируют угнетение дыхания. Эффект усиливается алкоголем, снотворными средствами, миорелаксантами центрального действия, анксиолитиками, антипсихотиками и антигистаминными препаратами. Тиопентал взаимодействует с опиоидными анальгетиками (снижается чувствительность к боли) и сufентанилом (уменьшается потребность в барбитуратах при индукции анестезии). Однако для пациентов, злоупотребляющих алкоголем или наркотиками, могут потребоваться повышенные дозы. Антибактериальные препараты. Есть данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида. Сульфаниламиды усиливают эффекты тиопентала натрия. Повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при одновременном применении тиопентала натрия и внутривенном введении ванкомицина. Фитопрепараты. Данные исследований на животных свидетельствуют о том, что валериана и зверобой могут удлинять действие тиопентала натрия. Антидепрессанты. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При одновременном применении тиопентала натрия с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) существует риск развития гипотонии и гипертензии. Нейролептики. У пациентов, получающих фенотиазиновые антипсихотики, может увеличиваться риск гипотонии. Некоторые фенотиазины, особенно прометазин, также могут увеличивать частоту непроизвольных мышечных сокращений, вызванных барбитуратными анестетиками; циклизин может оказывать подобный эффект. Тиопентал натрия может усиливать их седативные свойства. Бензодиазепины. Мидазолам потенцирует анестезирующее действие тиопентала натрия. При одновременном применении тиопентала натрия с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу тиопентала натрия. При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Есть данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии тиопенталом натрия в сочетании с фентанилом. Фармакокинетические взаимодействия. Одновременное применение барбитуратов и кветиапина может привести к снижению концентрации кветиапина в сыворотке крови. Барбитураты увеличивают, путем индукции ферментов, элиминацию андрогенов, некоторых противоэпилептических средств, фелодипина, глюкокортикоидов, метронидазола, пероральных антикоагулянтов и эстрогенов и тем самым снижают концентрацию этих веществ в плазме крови. Барбитураты подавляют гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (сульфонилмочевины). Барбитураты подавляют действие бронходилататоров (аминофиллина).

Тіопентал може викликати звикання, тому необхідно тримати під рукою обладнання для ендотрахеальної інтубації , кисень та реанімаційне обладнання. Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості лікарського засобу, і від індивідуальної чутливості до нього пацієнта. Слід враховувати, що лікарський засіб спричиняє кардіодепресію : зменшує ударний об’єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, пов’язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, пацієнту перед наркозом слід проводити премедикацію атропіном або метацином . Рекомендовано з обережністю застосовувати тіопентал натрію при порушенні скорочувальної функції міокарда . Не рекомендується використання тіопенталу натрію в якості єдиного засобу для наркозу при інтубаційному наркозі , оскільки присутній ризик виникнення спазму гортані і кашлю. Тіопентал натрію спричиняє пригнічення дихання у пацієнтів із серцево - судинними захворюваннями , зокрема із констриктивним перикардитом. Застосування тіопенталу натрію може спричинити гостру недостатність кровообігу. Слід дотримуватися обережності при важких серцево-судинних захворюваннях, важких захворюваннях дихальних шляхів і гіпертонії різної етіології. З особливою обережністю рекомендовано застосовувати тіопентал натрію пацієнтам при : гіповолемії , сильній кровотечі , опіках , серцево - судинних захворюваннях , міастенії , недостатності кори надниркових залоз (навіть при контролі рівня кортизону ), кахексії , підвищеному внутрішньочерепному тиску , підвищеному рівні сечовини крові. Необхідно зменшити дозу при шоці , зневодненні , тяжкій анемії , гіперкаліємії , токсемії , тиреотоксикозі , мікседемі і діабеті . З обережністю слід застосовувати пацієнтам із підвищеним внутрішньочерепним тиском або астмою. Якщо необхідне застосування таким пацієнтам, дозу лікарського засобу зменшують і вводять повільно. Обережно застосовувати пацієнтам із потенційним порушенням прохідності дихальних шляхів, наприклад у разі запалення ротової порожнини, щелепи та горла. Недостатня концентрація утвореного розчину тіопенталу натрію, менше 2,0 %, може спричинити гемоліз. Використання при печінковій та нирковій недостатності . Тіопентал натрію метаболізується в основному в печінці , тому необхідно зменшити дозу для пацієнтів з печінковою недостатністю . Барбітурати слід використовувати з обережністю при тяжкій нирковій недостатності . Зниження дози необхідно також при застосуванні лікарського засобу у людей літнього віку і пацієнтам , у яких для премедикації використовували наркотичні анальгетики . Для пацієнтів , які тривало приймають такі препарати, як аспірин , пероральні антикоагулянти , інгібітори МАО і препарати літію , необхідна корекція дози або припинення терапії вищевказаними препаратами до планової операції . Пацієнтам з цукровим діабетом або гіпертонією необхідна корекція доз базової терапії до проведення анестезії . Збільшення дози . Збільшення дози необхідно для пацієнтів , які в анамнезі мають звикання або залежність до алкоголю чи наркотичних речовин . У таких випадках рекомендується додаткове використання анальгетиків . Екстравазація . Слід уникати екстраваскулярних ін’єкцій. Перед внутрішньовенним введенням цього лікарського засобу слід переконатися, що голка знаходиться в просвіті вени. Позасудинна ін’єкція може спричинити хімічне подразнення тканин від легкої болючості до веноспазму , великого некрозу, з сильним болем та лущенням. Це пов’язано, перш за все, з високим лужним рН (від 10 до 11) клінічних концентрацій препарату. У разі екстравазації місцевий подразнювальний ефект можна зменшити місцевою ін’єкцією 1 % лідокаїну , що полегшує біль та посилює розширення судин. Місцеве застосування тепла також може сприяти збільшенню місцевої циркуляції та видаленню інфільтрату. Випадкове внутрішньоартеріальне введення . Внутрішньоартеріальне введення може відбутися ненавмисно, особливо якщо аберантна поверхнева артерія присутня на медіальній стороні ліктьової ямки. Ділянку, обрану для внутрішньовенного введення препарату, слід пропальпувати для виявлення підлеглої пульсуючої судини. Випадкова внутрішньоартеріальна ін’єкція може викликати артеріоспазм і сильний біль по ходу артерії зі зблідненням руки і пальців. Слід негайно вжити відповідних коригувальних заходів, щоб уникнути можливого розвитку гангрени. Методи для лікування цього ускладнення залежать від тяжкості симптомів. У разі випадкового внутрішньоартеріального введення тіопенталу натрію голка повинна залишатися на місці для введення спазмолітичних препаратів , таких як папаверин або прилокаїну гідрохлорид . У таких випадках також рекомендовано застосовувати антикоагулянтну терапію з метою зниження ризику виникнення тромбозу . При необхідності виконують симпатичну блокаду плечового сплетення та/або зірчастого ганглія, щоб полегшити біль і допомогти у відкритті колатерального кровообігу. Якщо є потреба, в підключичну артерію вводять папаверин. Може розглядатися місцева інфільтрація альфа- адреноблокатором , таким як фентоламін , у вазоспастичну ділянку. За потреби проводять додаткове симптоматичне лікування. Застосування неврологічним хворим із підвищеним внутрішньочерепним тиском. Існують ризики виникнення рефрактерної гіпокаліємії під час проведення інфузії тіопенталу натрію . Після припинення інфузії тіопенталу натрію може виникати тяжка рикошетна гіперкаліємія . При припиненні терапії тіопенталом слід враховувати потенціал рикошетної гіперкаліємії . Тіопентал натрію містить натрій (до 59 мг у флаконах по 0,5 г і до 118 мг у флаконах по 1,0 г) , даний факт необхідно враховувати пацієнтам , які перебувають на гіпонатрієвій дієті.

Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому кормление грудью должно быть временно прекращено (по меньшей мере на 12 часов) или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что тиопентал натрия можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал в период беременности можно назначать только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Фертильность Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Тиопентал оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Несмотря на то, что восстановление после применения данного лекарственного средства происходит быстро, послеоперационные головокружения, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться в течение длительного времени после применения Тиопентала. Поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24–36 часов после применения препарата.

Применение Тиопентала возможно только в условиях стационара. Исключительно для внутривенного введения, медленно. Внутривенные инъекции. Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворённым содержимым флакона. Тиопентал применяют в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал можно применять в виде раствора 50 мг/мл. Применение в анестезии. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приведённые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Для вводного наркоза, как правило, используют дозу 100-150 мг Тиопентала, которую вводят внутривенно медленно в течение 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно скорректирована в зависимости от реакции пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки, при этом следует учитывать также такие факторы, как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд, и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения. Взрослые. Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Средняя доза раствора Тиопентала 25 мг/мл составляет 2-7 мг / кг массы тела, вводится внутривенно медленно в течение 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг / кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно скорректирована в зависимости от ответа пациента. Максимальная доза Тиопентала не должна превышать 7 мг / кг. Пациенты пожилого возраста. Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых. Применение для купирования судорожных состояний. Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг / мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии. Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама. Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления. Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг / кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

Передозировка может наблюдаться при быстром или повторном введении. Сверхбыстрое введение может вызвать опасное падение артериального давления и шок. Остановка дыхания также может возникнуть при быстром введении. При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, остановка сердца, отек легких; послинаркозный делирий. Ларингоспазм, кашель и другие респираторные нарушения, вызванные рефлекторными реакциями, могут быть признаком как передозировки, так и недостаточной дозы. Лечение. При передозировке или подозрении на нее прием лекарственного средства следует прекратить. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. При необходимости следует контролировать и поддерживать оксигенацию и вентиляцию легких, циркуляцию. Вводить специфический антагонист — бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Во время индукции тиопенталом, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия для пероральной эндоскопии. Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм, падение артериального давления и ангионевротический отек (отек Квинке), аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Имеется информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к тиопенталу, также известны редкие случаи развития паралича лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ и питания: возможны анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль, спутанность сознания, амнезия, головокружение, замедление пробуждения. Психические расстройства: возможен делирий у пациентов пожилого возраста. Со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, храп. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, снижение сократительной способности миокарда, депрессия миокарда. Прочие: недомогание, повышенная утомляемость, дрожь. Среди реакций, которые могут быть связаны с растворителем, методикой растворения или введением приготовленных растворов с тиопенталом натрия, — лихорадка, венозный тромбоз или флебит в месте инъекции, а также явления после экстравазальной инъекции. Чрезмерные дозы вызывают гипотермию и серьезные нарушения работы головного мозга. Послеоперационная рвота встречается нечасто, но лекарственное средство может вызывать дрожь, состояние постоянной сонливости, спутанность сознания и амнезию. Местные реакции: в случае экстравазации барбитуратов (проникновения препарата в окружающие мягкие ткани при внутривенном введении) существует риск возникновения некроза и сильной боли. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита. При случайном внутриартериальном введении тиопентала натрия развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Раствор тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот. Растворы, приготовленные с тиопенталом, являются сильно щелочными и не совместимы с растворами для восполнения объема и растворами кислотных анестезирующих адъювантов, поскольку возможно выпадение осадка и засорение инъекционной иглы. Также нельзя исключать химические изменения в добавленном растворе.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.

Я не могу выполнить этот перевод. Вы прислали лишь «За рецептом» — это не текст инструкции, который нужно перевести. Если вы хотите перевод фрагмента медицинской инструкции с украинского на русский, пришлите сам текст, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

ПАО «Киевмедпрепарат». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.