Тіонекс 8 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОНЕКС (THIONEX)

активное вещество: тиоколхикозид; 1 таблетка содержит тиоколхикозида 8 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); повидон (тип К30); кремния диоксид коллоидный безводный; кроспович��н (тип А); магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью жёлтого цвета.

Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Тиоколхикозид — полусинтетический сульфидный аналог натурального гликозида колхицина, действует как центральный миорелаксант, не проявляет курареподобных эффектов, поскольку действует через центральную нервную систему (ЦНС), а не через нервно-мышечное соединение. Он снижает или значительно подавляет сократительную активность спазмированных мышц, уменьшает пассивное сопротивление мышц при растяжении, а также снижает или устраняет остаточную спастику. Действие тиоколхикозида, по данным исследований 2003 и 2007 гг., связывают с избирательным агонистическим влиянием на глицинергические рецепторы ствола головного и спинного мозга. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения, не вызывает паралича, что исключает риск нарушения функции дыхания, действует как антагонист ГАМК-рецепторов коры головного мозга, с чем связан риск возникновения судорог и повышения судорожной готовности. Тиоколхикозид не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Абсорбция После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются 2 его метаболиты: фармакологически активный метаболит SL18.0740, имеющий эффективность неизмененного тиоколхикозида, и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация этих метаболитов в плазме крови (C max ) наблюдается в течение 1 часа после применения тиоколхикозида. После приема однократной дозы тиоколхикозида 8 мг показатели C max и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) для SL18.0740 равны 60 нг/мл и 130 нг∙ч/мл соответственно. Для SL59.0955 эти показатели значительно ниже: C max равна примерно 13 нг/мл, а AUC — в диапазоне от 15,5 нг∙ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙ч/мл (до 24 часов). Распределение Данные о распределении обоих метаболитов отсутствуют. Метаболизм После перорального применения тиоколхикозид сначала метаболизируется до аглико-3-деметилтиоколхицина или SL59.0955, это происходит в основном в кишечнике. С этим связывают отсутствие неизмененного тиоколхикозида в плазме крови после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуроконъюгируется до SL18.0740, который имеет эффективность неизмененного тиоколхикозида, таким образом обеспечивается фармакологическая активность перорального тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется в дидеметилтиоколхицин. Выведение После перорального применения выведение метаболитов происходит преимущественно с калом (79 %) и мочой — 20 %. В неизмененном виде тиоколхикозид с мочой или калом не выводится. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом. После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов, а метаболита SL59.0955 — в среднем 0,8 часа. Доклинические данные по безопасности Метаболит аглikon (3-деметилтиоколхицин-SL59.0955), который образуется преимущественно после перорального применения, индуцирует повреждения хромосом in vitro (тест микроядер на лимфоцитах человека) и повреждения хромосом in vivo (тест микроядер в костном мозге крыс после перорального применения). Микроядра возникли главным образом вследствие хромосомной потери (центромерно-позитивные микроядра после окрашивания центромер FISH или CREST), что свидетельствует об анеугенных свойствах. Анеугенный эффект SL59.0955 наблюдался при концентрациях in vitro и при экспозиции в тесте in vivo, близких к тем, что наблюдаются в плазме крови человека при терапевтических дозах 8 мг раза в сутки перорально. Анеугенный эффект в делящихся клетках может вызвать анеуплоидию клеток. Анеуплоидия — это изменение количества хромосом и потеря гетерозиготности, которая признана фактором риска тератогенности, эмбриональной токсичности / спонтанных абортов и ухудшения мужской фертильности (при поражении половых клеток), а также потенциальным фактором риска развития рака (при поражении соматических клеток). Наличие метаболита агликона (3-деметилтиоколхицин-SL59.0955) после внутримышечного введения не исследовалось, поэтому его образование при таком способе введения нельзя исключить. Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при различных уровнях концентрации, что признано фактором риска изменения фертильности человека. Канцерогенный потенциал не оценивался. Клинические характеристики.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией;
• во время беременности;
• в период кормления грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тионекс и в течение одного месяца после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тионекс и в течение 3 месяцев после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Информация о взаимодействии отсутствует.

При поносе после приёма внутрь дозу следует надлежащим образом уменьшить. Сообщалось о случаях поражения печени при применении тиоколхикозида. Серьёзные случаи (например, фульминантный гепатит) были зарегистрированы у пациентов, которые одновременно с тиоколхикозидом принимали нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол. Пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу, если у них появятся признаки или симптомы поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). Тиоколхикозид может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у пациентов, находящихся в группе риска возникновения судорог. Возникновение судорог требует прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»). Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг и должна быть распределена на два приёма с интервалом в 12 часов. В случае пропуска очередной дозы следует перейти к следующей, избегая слишком короткого интервала между приёмами. Генотоксический потенциал Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955), согласно данным доклинических исследований, вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к уровню воздействия на человека, который наблюдался при дозах 8 мг дважды в сутки перорально (см. раздел «Фармакологические свойства»). Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения мужской фертильности и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты должны быть хорошо проинформированы о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует применять (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его применять не следует.

Контрацепция у женщин и мужчин

Тионекс противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение 1 месяца после завершения лечения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение 3 месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Исследования на животных показали тератогенное действие этого препарата (см. раздел «Фармакологические свойства»). Тионекс противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Применение тиоколхикозида противопоказано в период грудного вскармливания, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Клинических исследований, которые указывали бы на способность тиоколхикозида влиять на управление автотранспортом или другими механизмами, нет. Поскольку сонливость является распространённым явлением, это следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Способ применения

Принимать внутрь, запивая стаканом воды.

Дозы

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (доза 16 мг тиоколхикозида является также максимальной в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Симптомы Возможные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота.

Лечение В случае передозировки рекомендуются тщательное медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Нижеперечисленные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы Нечасто: зуд. Редко: крапивница. Очень редко: снижение артериального давления. Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы Часто: сонливость. Редко: возбуждение или кратковременное спутанность сознания. Частота неизвестна: недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком в первые несколько минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы Часто: диарея, гастралгия (боль в желудке). Нечасто: тошнота, рвота. Редко: изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: медикаментозное поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: аллергические кожные реакции.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Биофарм Лтд / Biofarm Sp. z o.o.

ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша / Walbrzyska str. 13, 60-198 Poznan, Poland.