Тіоктова кислота 12 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА (THIOCTIC ACID)

действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid); 1 мл содержит тиоктовой кислоты 12 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: желтоватый или зелено-желтоватый раствор.

Препараты, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Тиоктовая кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты (α-липоевой кислоты) вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), которым присущи антитоксическое и антиоксидантное действие. Тиоктовая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). По фармакологическим свойствам тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В.

Тиоктовая кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления бокового цепи и конъюгации. Период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови составляет 10–20 минут. Клинические характеристики.

Нарушения чувствительности при диабетической полиневропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам препарата.

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой (α-липоевой кислотой) показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства. Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты. Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической нейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови пациента. При парентеральном применении препарата существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание следует немедленно прекратить введение препарата и провести необходимые терапевтические мероприятия. Иногда у пациентов с некомпенсированным или неадекватно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (от 75 лет). При лечении тиоктовой кислотой сообщали о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (нарушение гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 1,6) в первую очередь встречается у кавказцев и распространен в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение шансов чувствительности к аутоиммунному инсулиновому синдрому 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. Возможность аутоиммунного инсулинового синдрома следует иметь в виду при различных диагнозах спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.

Недостаточно опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат вводить непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 минут. В связи с тем, что тиоктовая кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения. В начале курса лечения препарат следует вводить внутривенно. Курс лечения – 2–4 недели. Для последующей терапии применять пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300–600 мг в сутки.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжёлая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, а в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на передозировку и интоксикацию (приём 6000 мг для взрослого человека и > 50 мг/кг массы тела для ребёнка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До настоящего времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % - < 10 %), иногда (≥ 0,1 % - < 1 %), редко (≥ 0,01 % - < 0,1 %), очень редко (< 0,01 % или частота неизвестна). Реакции в месте введения. Очень редко сообщали о реакциях в месте введения лекарственного средства. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром. Реакции гиперчувствительности: аллергические реакции кожи, кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Со стороны центральной нервной системы: очень редко: вкусовые расстройства или нарушения вкусовых ощущений. После внутривенного введения тиоктовой кислоты очень редко наблюдались судороги, двоение в глазах (диплопия). Со стороны системы крови: после внутривенного введения тиоктовой кислоты наблюдались очень редко геморрагические высыпания (пурпура), тромбопатии. Общие побочные реакции: при быстром внутривенном введении очень часто могут наблюдаться повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром: эти симптомы проходят самостоятельно. Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, при этом очень редко наблюдаются симптомы, сходные с симптомами гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения. Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахара тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения (например, раствор левулезы). Раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями. Нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния). При необходимости в качестве растворителя для введения раствора препарата можно использовать только физиологический раствор.

По 50 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.