Тіоктодар 3 %, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОКТОДАР (THIOCTODAR)

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 30 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты; вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Тиоктовая кислота — вещество, похожее на витамины, но которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом воздействовала на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином: уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, который действует в поражённом диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, имеющих место при полинейропатии и могущих проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как ощущение жжения, боль, ощущение онемения или «ползания мурашек». Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие изучаемые симптомы, как парестезии, ощущение жжения, онемения и боль.

Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрансформируется путём окисления бокового цепи и конъюгации, и 80-90 % её метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови – 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты её содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче содержится лишь незначительное количество выведенного неизменённого вещества. Клинические характеристики.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому лекарственное средство может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому её нельзя применять одновременно с металлами (препаратами железа, магния). Тиоктовая кислота может усиливать сахаропонижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства. Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

При парентеральном применении препарата Тиоктодар существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. При появлении таких признаков как зуд, тошнота, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата и применить необходимые терапевтические средства. У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата. Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA - DRB 1*04:06 и HLA - DRB 1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA - DRB 1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA - DRB 1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность Тиоктодара у . Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать Тиоктодар одновременно с молочными продуктами, содержащими кальций. Препарат светочувствителен, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Определенным ограничением для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст пациента (старше 75 лет).

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При применении лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально. При интенсивных парестезиях, вызванных диабетической полинейропатией, рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инъекций применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое флакона разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.

Тиоктодар не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, а в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (>80 мг/кг массы тела тиоктовой кислоты) показаны немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До настоящего времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

С стороны центральной нервной системы: после внутривенного введения препарата наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затруднённое дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушения зрения и двоение в глазах, изменение или нарушение вкусовых ощущений. В большинстве случаев все перечисленные проявления проходят самостоятельно. Со стороны пищеварительного тракта: при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно. Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит. Нарушения метаболизма: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения. Со стороны иммунной системы: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, экзему, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно. Со стороны гепатобилиарной системы: холестатический гепатит. Прочие: реакции в месте введения, слабость.

3 лет.

Зберегать в недоступном для детей месте! Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не замораживать! Несовместимость. Тиоктодар реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Тиоктодар с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения. Поэтому раствор для инъекций Тиоктодар несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Раствор для инъекций по 10 мл во флаконах № 5, № 10.

По рецепту

ПрАО «Производство инсулинов «ИНДАР». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02099, г. Киев, ул. Орошаемая, 5. Тел.: 566-66-72.