Тіоктацид 600 HR, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОКТАЦИД ® 600 Н R ( THIOCTACID ® 600 Н R )

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота); 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты; вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препараты, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A 16 A X 01.

α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва. Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глутатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве. Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушениям при диабетической полиневропатии, которые могут проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».

При пероральном применении Тиоктацида® 600 Н R (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнское вещество) при приёме таблеток Тиоктацида® 600 Н R составляет примерно 20 % по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приёма, который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида® 600 Н R профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, сопровождающимся снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида® 600 Н R (по сравнению с раствором для перорального приёма) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл отмечалась примерно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80-90 %, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества остаётся в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счёт окислительного укорочения боковых цепей (β-окисления) и/или посредством S-метилирования соответствующих тиолов. Клинические характеристики.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам препарата.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому её нельзя применять вместе с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, с раствором лаévулозы). При применении Тиоктацида ® 600 Н R у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Внимание Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом ® 600 Н R . Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, не имеющий клинического значения. В начале лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушения зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида ® 600 Н R (что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимают примерно за полчаса до первого приёма пищи. Препарат принимают натощак, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Приём препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за полчаса до завтрака. Срок лечения определяет врач индивидуально.

Поскольку данных о безопасности и эффективности применения этого препарата детям нет, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приёма или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помрачения сознания. Впоследствии возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До настоящего времени не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

С стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота; в отдельных случаях – расстройства желудочно-кишечного тракта, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею. Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений. Метаболические нарушения: в отдельных случаях – снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушения зрения). Прочие: затрудненное дыхание.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту

МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG. Альтернативный производитель Роттафарм Лтд. / Rottapharm Ltd. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany. Местонахождение альтернативного производителя: Дамастаун Индастриал Парк, Малхаддарт, Дублин 15, Ирландия / Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Ireland.