Тіоколхікозид 4 мг/2 мл, раствор для инъекций (Здоров`я)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИОКОЛХИКОЗИД (THIOCOLCHICOSIDE)

действующее вещество: тиоколхикозид ; 1 ампула (2 мл) препарата содержит тиоколхикозида 4 мг ; вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Другие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ M03B X05.

Тиоколхикозид – полусинтетическое серное производное колхикозида, оказывающее миорелаксирующее действие. In vitro тиоколхикозид связывается только с чувствительными к стрихнину ГАМК-ергическими и глицин-ергическими рецепторами. Поскольку тиоколхикозид действует как антагонист ГАМК-ергического рецептора, его миорелаксирующее действие может проявляться на супраспинальном уровне посредством сложного регуляторного механизма, даже если механизм глицин-ергического действия нельзя исключить. Характеристики взаимодействия с ГАМК-ергическими рецепторами качественно и количественно подобны у тиоколхикозида и его основного циркулирующего метаболита, глюкуронидированного производного (см. раздел «Фармакокинетика»). In vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях на крысах и кроликах. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида у крыс с перерезанным спинным мозгом свидетельствует о преимущественной супраспинальной активности. Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не оказывают седативного действия.

Всасывание

После внутримышечного введения C max тиоколхикозида наступает через 30 минут и достигает значений 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 и 417 нг×ч/мл соответственно. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается – в более низких концентрациях, при этом C max 11,7 нг/мл достигается через 5 часов после введения, AUC составляет 83 нг×ч/мл. Данных относительно неактивного метаболита SL59.0955 нет.

Распределение

Кажущийся объём распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данных о метаболитах нет.

Выведение

После внутримышечного введения кажущийся T ½ тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Клинические характеристики.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых заболеваниях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• вялый паралич или мышечная гипотония;
• период беременности или грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»);
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективную контрацепцию во время лечения и в течение одного месяца после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»);
• мужчинам, которые не могут использовать эффективную контрацепцию во время лечения и в течение 3 месяцев после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Исследования взаимодействия не проводились.

После внутримышечного введения наблюдались эпизоды вазовагального обморока, поэтому после инъекции следует наблюдать за пациентом (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о случаях поражения печени при пострегистрационном применении тиоколхикозида. Сообщалось о серьезных случаях (например, фульминантном гепатите) у пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные препараты или парацетамол. Пациентам следует посоветовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если у них появятся признаки и симптомы поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). Тиоколхикозид может спровоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у тех, кто имеет риск развития судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую нужно разделить на 2 введения с интервалом 12 часов. В случае пропуска введения очередной дозы препарата следует перейти к следующей дозе, избегая применения двойных доз. Генотоксический потенциал В доклинических исследованиях один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывал анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к экспозиции у человека, наблюдаемой при пероральных дозах 8 мг два раза в сутки. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения мужской фертильности и потенциальным фактором риска рака. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендуемые, или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты (как мужчины, так и женщины) должны быть тщательно проинформированы о потенциальных рисках в случае беременности и об эффективных мерах контрацепции, которых необходимо придерживаться (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Реакции в месте инъекции После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и livedoid дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). Во время внутримышечного введения тиоколхикозида необходимо соблюдать надлежащую технику инъекции. Важная информация о вспомогательных веществах Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Ввиду анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение 1 месяца после завершения лечения. Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции и воздерживаться от зачатия во время лечения тиоколхикозидом и в течение 3 месяцев после завершения лечения.

Беременность

Данные о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничены. Исследования на животных показали тератогенное действие. Лекарственное средство противопоказано в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание

Применение тиоколхикозида противопоказано в период грудного вскармливания, поскольку он выделяется в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что следует рассматривать как фактор риска нарушения фертильности человека.

Исследований о способности управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Поскольку сонливость является частым явлением, это следует учитывать при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг внутримышечно каждые 12 часов (8 мг в сутки). Продолжительность лечения ограничена 5 днями подряд. Следует избегать дозировок, превышающих рекомендуемые, или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 16 лет.

Случаи передозировки неизвестны и не описаны в литературе. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и применение симптоматической терапии.

Нижеперечисленные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности] и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, такие как: Нечасто: зуд. Редко: крапивница. Очень редко: артериальная гипотензия. Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы Часто: сонливость. Редко: возбуждение или кратковременное спутанное сознание. Частота неизвестна: недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком через несколько минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, гастралгия. Нечасто: тошнота, рвота. Редко: изжога.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Частота неизвестна: лекарственное поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: аллергические кожные реакции.

Общие нарушения и реакции в месте введения Частота неизвестна: реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции и синдром Никколау (лекарственная эмболия кожи и ливедоидный дерматит) после внутримышечной инъекции.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Возможно экстемпоральное смешивание в шприце препарата со средствами для парентерального введения, содержащими текскикам, пироксикам, кетопрофен, кеторолака трометамин, диклофенак натрия, лизина ацетилсалицилат, бетаметазона динатрия фосфат, цианокобаламин (витамин B12) и комплекс витаминов B1, B6 и B12.

По 2 мл в ампуле № 5 (5х1), № 10 (10х1) в блистере в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.