Тіоколхікозид 4 мг/2 мл, раствор для инъекций (Лубнифарм)

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИОКОЛХИКОЗИД (THIOCOLCHICOSIDE)

действующее вещество: тиоколхикозид ; 1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета, практически свободный от частиц.

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Другие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05. Фармакологические свойства Фармакодинамика Тиоколхикозид – это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, оказывающее миорелаксирующее действие. В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективное сродство к ГАМК-рецепторам, вызывает эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных комплексных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже). В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях. Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта. Фармакокинетика Абсорбция После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C max) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл – после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг∙ч/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при C max 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC – 83 нг∙ч/мл. Данные о неактивном метаболите SL59.0955 отсутствуют. Распределение Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные о обоих метаболитах отсутствуют. Выведение Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/ч. Клинические характеристики Показания Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и детей в возрасте от 16 лет. Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; - вялый паралич, мышечная гипотония; - беременность; - период грудного вскармливания; - женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиоколхикозид и в течение одного месяца после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»); - мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиоколхикозид и в течение трех месяцев после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Информация о взаимодействии отсутствует. Особенности применения После внутримышечной инъекции тиоколхикозида сообщали о вазовагальном обмороке, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»). В постмаркетинговый период сообщали о поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, которые одновременно применяли нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения тиоколхикозида возможно развитие эпилептических приступов у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время. Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли аналогичным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать. Реакции в месте инъекции После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщали о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и лекарственную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и ливедоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции. Генотоксический потенциал Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) в концентрациях, близких к уровню воздействия на человека, вызывает анеуплоидию (то есть неодинаковое количество хромосом в делящихся клетках) в дозах 8 мг два раза в сутки перорально. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности эмбриона/плода, спонтанного аборта и снижения мужской фертильности, а также потенциальным фактором риска опухолей. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендованные, или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов (как мужчин, так и женщин) необходимо тщательно проинформировать о потенциальных рисках в случае беременности и об эффективных мерах контрацепции, которых необходимо придерживаться (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Важная информация о вспомогательных веществах Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или грудного вскармливания Контрацепция у женщин и мужчин Тиоколхикозид противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения. Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»). Беременность Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска ухудшения фертильности человека. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Во время применения тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендованной дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»). Дети Лекарственное средство противопоказано для применения детям в возрасте до 16 лет. Передозировка Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательный медицинский надзор за пациентом и проведение симптоматической терапии. Побочные реакции Нижеприведенные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное спутанное сознание; неизвестно – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергические кожные реакции. Общие нарушения и состояния, связанные с местом введения: частота неизвестна: реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции и синдром Николау («медикаментозная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 2,5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке из картона. Категория отпуска По рецепту. Производитель АО «Лубнифарм». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.