Тійозид 8 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИЙОЗИД (TIYOZID)

действующее вещество: тиоколхикозид; 1 таблетка содержит тиоколхикозида 8 мг; вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны. Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, который получают из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам. Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия. Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным. Тиоколхикозид и его производные не обладают седативным эффектом. Тиоколхикозид не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Фармакокинетика. Всасывание. После внутримышечного введения дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 30 минут и составляет 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг·ч/мл. Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг/мл, достигаемых через 5 часов после введения дозы, и AUC 83 нг·ч/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет. После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается приблизительно через 60 минут. После однократного перорального приема 8 мг значения Cmax и AUC метаболита SL18.0740 составляют приблизительно 60 нг/мл и 130 нг·ч/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значения намного ниже: Cmax составляет около 13 нг/мл, а AUC – в пределах от 15,5 нг·ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг·ч/мл (до 24 часов). Распределение. Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после применения 8 мг. Данные об объеме распределения метаболитов отсутствуют. Метаболизм. После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до аглион-3-диметилтиоколхикозида или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равнозначную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин. Выведение. После перорального применения 14 С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79 %), а с мочой – лишь 20 %. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом. После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов, а метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа. Клинические характеристики. Показания. Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет. Противопоказания: – гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; – гиперчувствительность к колхицину; – период беременности или грудного вскармливания (см. раздел «Применение в period беременности или грудного вскармливания»); – применение женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацепцию (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Данных о медикаментозном взаимодействии нет. Особенности применения. Особые предостережения. Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с предрасположенностью к судорожным состояниям или с эпилепсией, поэтому рекомендуется оценить соотношение польза/риск тиоколхикозида и усилить клинический мониторинг. Возникновение судорожных приступов требует прекращения лечения. Сообщалось о случаях поражения печени (например, цитолитический или холестатический гепатит) при применении тиоколхикозида. У пациентов, одновременно применявших нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. При развитии во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»). Предостережения при применении. При диарее следует уменьшить дозу. При возникновении тошноты дозу препарата следует уменьшить. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат. Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (то есть неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио-/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске во время беременности и о необходимости применения эффективных средств контрацепции. Применение в период беременности или грудного вскармливания. Беременность. Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и для женщин с репродуктивным потенциалом, не использующих надлежащие средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания. Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, лекарственное средство противопоказано для применения в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность. Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировании, не превышавшем 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости. Способ применения и дозы. Предназначен для перорального применения. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии не должна превышать 7 дней подряд. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»). Дети. Препарат не следует применять детям в возрасте до 16 лет. Передозировка. Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота. В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии. Побочные реакции. Нижеприведенные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов и по частоте: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как крапивница; частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек и анафилактический шок, анафилактические реакции. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – кожные аллергические реакции, такие как зуд, эритема, макулопапулезные и везикулобуллезные высыпания. Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея (см. раздел «Особенности применения»), боль в желудке; нечасто – рвота, тошнота. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – поражение печени (например, цитолитический или холестатический гепатит) (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы: часто – сонливость; частота неизвестна – судороги или рецидив судорог у пациентов с эпилепсией (см. раздел «Особенности применения»). Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности: 2 лет. Условия хранения: хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке. Категория отпуска: по рецепту. Производитель: Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакожа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.