Тіапрілан 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИАПРИЛАН ® ( TIAPRILAN ® )

активное вещество: тиаприда гидрохлорид; 1 таблетка содержит 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг тиаприда; вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L03.

Тиаприд относится к орто-метокси замещённым бензамидам (ортопрамидам), группе веществ с центральным действием. Тиаприд характеризуется высоким сродством к центральным допаминергическим рецепторам, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путём, преимущественно на допаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата. В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригоден для лечения нарушений движения центрального происхождения. Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.

После перорального применения 200 мг тиаприда максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность тиаприда — 75 %. После одновременного приема пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40 %. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется. Тиаприд быстро распределяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры без накопления. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы крови — 5,3 часа. Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70 % принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс — 330 мл/мин, выведение коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна подбираться в соответствии со степенью поражения. Клинические характеристики.

• Дискинезия и двигательные расстройства, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.
• Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.
• Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; пролактинзависимая опухоль (например, гипофизарная пролактинома), эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома. Одновременное применение леводопы или других дофаминергических препаратов. Имеющееся угнетение центральной нервной системы (ЦНС) или кома, угнетение костного мозга.

Противопоказанные комбинации. Одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку существует обратный антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками. Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами, которые могут удлинить интервалы QT, и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков). Таким образом, не рекомендуется сопутствующее потребление тиаприда со следующими лекарственными средствами: • лекарственные средства, которые могут вызвать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд/мин), такие как бета-блокаторы, брадикардию провоцирующие блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка; • лекарственные средства, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, назначение внутривенно амфотерицина В, глюкокортикоидов и адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия должна быть учтена; • антиаритмические класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); • некоторые нейролептики, такие как sultopride, pipothiazide, сертиндол, veralipide, хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine, sulpiridine, пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, zuclopentixol; • некоторые противопаразитарные препараты (галофантрин, lumefrantine, пентамидин); • другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vincamycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin, моксифлоксацин, diphemanil, мизоластин. В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетания-мерцания желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть прекращена, следует проверить интервал QT с помощью исследования ЭКГ перед началом лечения. Агонисты допаминергические, кроме леводопы. (Амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин). У пациентов с болезнью Паркинсона в связи со взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или усилить психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком невозможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали агонисты дофаминергических препаратов, приём этих средств необходимо уменьшить и прекратить (резкое прекращение агонистов дофаминергических может вызвать злокачественный нейролептический синдром). Метадон. В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетания-мерцания желудочков, не следует сочетать применение этих средств. Во время лечения препаратом следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта. Следует избегать совместного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно уменьшать эффекты друг друга. При применении антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, вызывающий менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин). При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия). Совместное применение других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин), приводит к усилению этого действия.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата: для пациентов пожилого возраста: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности; при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии); для пациентов с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний; для пациентов с закрытоугольной глаукомой; для пациентов с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки); для пациентов с болезнью Паркинсона: за исключением единичных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона; для пациентов с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические лекарственные средства могут снижать эпилептогенный порог. Хотя в отношении тиаприда это явление ещё недостаточно изучено, рекомендуется тщательный контроль за пациентами; для пациентов с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи; при остром инфекционном заболевании или лейкопении; при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT; для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприда, как известно, повышает риск серьёзных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением и, если это возможно, в соответствии с клиническим состоянием пациента рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого нарушения ритма, такие как, например: - брадикардия менее 55 ударов в минуту, - электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия, - врождённое удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, возможно, устранит выраженную брадикардию (<55 уд), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT). Рекомендуется тщательный контроль состояния пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог. Противопоказано применение препарата пациентам с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжёлых гипертонических кризах, вызванных веществами с подобным химическим составом. Пациентам, которые лечатся длительное время, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и рекомендовано избегать воздействия прямых солнечных лучей. Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением «злокачественного нейролептического синдрома» (акатизия, озноб, гипертермия, нарушения сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, при применении при хроническом алкоголизме).

Опыт применения тиаприда у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат следует назначать только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжать при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если оно применяется) в конце беременности следует уменьшать из-за антихолинергических свойств последнего. Тиаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах: антихолинергические проявления, которые могут усиливаться одновременным применением противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутия живота, задержки мекония и седативного эффекта. Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства — пищеварительной функции новорождённого. Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью. Под действием антипсихотических препаратов в III триместре беременности плод и новорождённые подвергаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития. Существуют сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления у новорождённых. Поэтому новорождённые должны находиться под тщательным наблюдением.

Тиаприд влияет на скорость реакций, вследствие чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи. Дозу препарата устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приема. Дискинезии и расстройства движения. - Ранняя дискинезия: 150-400 мг/сутки. - Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сутки. - Болезнь Гентингтона: 300-1200 мг/сутки. Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста – 200-400 мг/сутки. Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме – 300-400 мг/сутки. Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина, а именно: Клиренс креатинина Рекомендуемая доза 50-80 мл / мин 75 % стандартной суточной дозы 10-50 мл /мин 50 % стандартной суточной дозы меньше чем 10 мл /мин 25 % стандартной суточной дозы Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетка имеет возможность деления).

Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе ещё недостаточен, не следует применять препарат детям.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприда ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приёма других лекарственных средств. Учитывая то, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для выведения этого вещества неэффективно. Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходимы симптоматическая интенсивная терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) вплоть до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции. При тяжёлых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Побочные действия классифицируются по их тяжести и частоте: очень распространённые (>1/10); распространённые (>1/100, <1/10); нераспространённые (>1/1000, <1/100); редко распространённые (>1/10000, <1/1000); очень редко распространённые (<1/10000), включая единичные случаи. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений. Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания. Со стороны нервной системы: распространённые: головокружение, вертиго, головная боль, паркинсонизм и паркинсоноподобные симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение; редко распространённые: акатизия, дистония (спазмы, кривошея, окулогирный криз, тризм); очень редко распространённые: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмичными непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует внимательного наблюдения за пациентом. Об этом сообщали после лечения препаратом продолжительностью более 3 месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они либо не имеют никакого эффекта вообще, либо могут даже ухудшить состояние пациента. Развитие злокачественного нейролептического синдрома — потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими средствами. Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства. Психические нарушения: распространённые: утомляемость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия. Со стороны эндокринной системы: редко распространённые: тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут наблюдаться следующие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желёз, болезненность молочных желёз, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин. Общие нарушения и расстройства: общие: астения/утомляемость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, реакции фоточувствительности, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататоноподобные состояния, ночные кошмары, депрессия, судороги, затруднения при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо-/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритему, контактную чувствительность. Длительная терапия может вызвать отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения. Нечасто: увеличение массы тела, в единичных случаях аллергии. Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапном летальном исходе (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию). Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT; повышает риск серьёзных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Нарушения у новорождённых: неонатальный абстинентный синдром.

60 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

За рецептом

Г.Л.Фарма ГмбХ, Австрия.

Шлоссплац 1, 8502, Ланах, Австрия.