Тестостерону пропіонат 5 %, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (TESTOSTERONE PROPIONATE)

действующее вещество: testosterone propionate; 1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100 % вещество 50 мг; вспомогательное вещество: этилолеат.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зелёного или светло-жёлтого цвета со специфическим запахом.

Андрогены. Код АТХ G 03В А03.

Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и половом поведении у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов – эстрогенов, оказывает противоопухолевое действие при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Циркулирующий в крови тестостерон поступает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. 98 % препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Примерно 6 % препарата выводится кишечником в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Для мужчин

Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, возрастной дефицит андрогенов у мужчин; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза (за исключением синдрома Сертоли – клеточного), олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов.

Для женщин

В составе комплексного лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Индивидуальная непереносимость лекарственного средства, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени, в том числе в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.

При совместном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом. Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций, для пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови. Одновременное применение тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов увеличивает риск появления отеков. Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона. Влияние на результаты лабораторных исследований: андрогены могут снижать уровень глобулина, связывающего тироксин, и, таким образом, приводить к снижению общего уровня тироксина и усилению захвата трийодтиронина и тироксина. Однако концентрация свободных фракций тиреоидных гормонов остается без изменений. Клинические признаки ухудшения функции щитовидной железы отсутствуют.

Как и в случае со всеми масляными растворами, раствор Тестостерона пропионата для инъекций следует вводить только внутримышечно и очень медленно (в течение 2 минут). Легочная микроэмболия масляными растворами может в редких случаях вызывать такие симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или синкопе. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и являются обратимыми. Поэтому за пациентом следует наблюдать во время и после каждой инъекции, чтобы обеспечить раннее распознавание возможных симптомов легочной масляной микроэмболии. Терапия, как правило, поддерживающая, например оксигенотерапия. Пациенты пожилого возраста. Данные о безопасности и эффективности применения препарата пациентам в возрасте от 65 лет ограничены. В настоящее время нет единой точки зрения относительно возрастных норм уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что с возрастом физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается. С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек. Пациенты с эпилепсией или мигренью (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме. У пациентов, получающих андрогены, и у которых достигнуты нормальные уровни тестостерона в плазме крови после заместительной терапии тестостероном, может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину. Определенные клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, стойкие или частые эрекции, могут указывать на передозировку андрогена и требуют коррекции дозы. Опухоли. Андрогены могут ускорять развитие субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует с осторожностью применять препарат больным с онкологическими заболеваниями, которые имеют риск развития гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии), обусловленной метастазами в костную ткань. Рекомендуется регулярно контролировать сывороточный уровень кальция у таких пациентов. Сообщалось о случаях образования доброкачественных и злокачественных опухолей печени у лиц, принимающих гормональные вещества, в том числе андрогенные соединения. Если у мужчины, получающего лечение, возникают выраженные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшинного кровотечения, при дифференциальной диагностике необходимо исключить вероятную опухоль печени. Печеночная или почечная недостаточность. Исследования по изучению эффективности и безопасности применения лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Поэтому заместительную терапию тестостероном таким пациентам следует проводить с осторожностью. Сердечная недостаточность. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, склонных к отекам, например в случае тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности или ишемической болезни сердца, поскольку лечение препаратами группы андрогенов может приводить к увеличению задержки натрия и воды. В случае тяжелых осложнений, характеризующихся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без таковой, лечение следует прекратить немедленно (см. раздел «Побочные реакции»). Тестостерон может вызывать повышение артериального давления, и препарат Тестостерона пропионат следует применять с осторожностью мужчинам с артериальной гипертензией. Нарушения свертывания крови. Необходимо соблюдать условия проведения внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или врожденными нарушениями свертывания крови. Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов – производных кумарина (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует с осторожностью применять тестостерон пациентам с тромбофилией, поскольку у данной группы пациентов во время терапии тестостероном в пострегистрационный период наблюдались тромботические явления. В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы. С осторожностью применять препарат пациентам с порфирией. Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функций печени и почек, щитовидной железы и уровень сахара в крови. Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. У пациентов, получающих лечение тестостероном, необходимо регулярно и тщательно проверять состояние простаты и молочных желез с применением общепринятых методов исследования не менее 1 раз в год или 2 раза в год – у пациентов пожилого возраста и особых категорий больных (с клиническими или наследственными факторами риска). У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (в начале – каждые 3 месяца, затем – 1 раз в год) и функциональные пробы печени. С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Следует принять взвешенное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких. Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических возможностей.

Недостаточно данных о применении препарата в период беременности или грудного вскармливания. Учитывая характерное вирилизирующее воздействие препарата на плод, применение его противопоказано в период беременности или грудного вскармливания. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Во время приёма препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Мужчинам при евнухоидизме, врождённом недоразвитии половых желёз, удалении их хирургическим путём или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначать внутримышечно или подкожно по 25–50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводить в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестостерона пропионат назначать по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю в течение 1–2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применять в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначать по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом в течение 1–2 месяцев. Для женщин в составе комплексного лечения рака молочной железы применять 100 мг 2–3 раза в неделю.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона детям может стать причиной маскулинизации, ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведёт к снижению окончательного роста.

При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае применение лекарственного средства следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжить в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводить симптоматическое лечение.

С репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. При применении высоких доз у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию простаты, рост злокачественных опухолей простаты. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, чрезмерный рост волос на лице и теле, отечность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона. Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне. Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц. Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение. Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушение функции печени, желтуха, холестатический гепатит; при применении высоких доз в течение длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени. Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови. Со стороны кожи и её производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд. Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, снижение уровня липопротеидов высокой плотности. Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия. Общие нарушения и состояние места инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отёков; реакции гиперчувствительности, в т. ч. в виде повышения температуры, озноба и ощущения жара во всём теле.

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в упаковке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в упаковке.

За рецептом

ОАО «Фармак». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.