Теріз 250 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ТЕРИЗ (TERIZ)

**Действующее вещество:** терizидон; 1 капсула содержит терizидона 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, динатрия эдетат, гипромеллоза, кислота стеариновая; оболочка капсулы: желатин, кармуазин (Е 122), блестящий голубой (Е 133).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы размера «0» с корпусом и крышечкой синего цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.

Противотуберкулёзные препараты. Код АТХ J04A K03.

Terizidon полностью блокирует фермент, который превращает аланин в аланил-аланиндипептид, основной компонент клеточной стенки микобактерий. Перекрёстной резистентности с другими противотуберкулёзными препаратами не существует. Terizidon обладает выраженными и широкими противомикробными свойствами и значительно влияет не только на штаммы, вызывающие туберкулёз или инфекции мочевыводящих путей, но также на штаммы, резистентные к другим известным антибиотикам. МИК (минимальная ингибирующая концентрация) теризидона к чувствительным штаммам составляет 4-130 мг/мл. Чувствительные к теризидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, различные штаммы Streptococcus, включая Streptococcus pyogenes и риккетсии, вызывающие тиф, паратиф, эндемический сыпной тиф.

Найважливейшим свойством теризидона является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарные концентрации после приёма препарата внутрь, что делает препарат особенно удобным для лечения инфекций мочевыводящих путей. Абсорбция После приёма внутрь теризидон быстро и полностью (70-90 %) абсорбируется при приёме натощак, достигая пика плазменной концентрации в течение 2-4 часов. Распределение Широко распределяется по тканям и жидкостям организма, таким как лёгкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитическая жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Наблюдается очень хорошая проникаемость в цереброспинальную жидкость (80-100 % плазменной концентрации) с наивысшим уровнем при воспалении менингеальных оболочек. Метаболизм и экскреция Экскреция через мочевыводящие пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часов после приёма внутрь плазменный уровень сохраняется на середине пиковой плазменной концентрации. Длительная экскреция мочевыводящими путями приводит к поддержанию эффективных уринарных концентраций в течение 12 часов; 60-70 % экскретируется в неизменённом виде с мочой путём гломерулярной фильтрации; небольшое количество экскретируется с калом; небольшое количество метаболизируется. Теризидон имеет низкую степень почечной недостаточности и легко переносится большинством пациентов, таким образом, препарат пригоден для длительного применения, необходимого при лечении туберкулёза. Клинические характеристики.

Легочный и внелегочный туберкулёз, включая туберкулёз почек и мочеполовой системы (при резистентности микобактерий туберкулёза к основным противотуберкулёзным препаратам и неэффективности иной противотуберкулёзной терапии).

Повышенная чувствительность к теризидону или к другим компонентам препарата. Тяжёлая почечная недостаточность, эпилепсия, психоз, алкоголизм.

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты теризидона. Алкоголь и теризидон несовместимы, особенно при приёме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов). Витамин B6 уменьшает токсическое воздействие на центральную нервную систему. Больные, принимающие теризидон и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при данной комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему, поэтому может потребоваться коррекция дозы. При одновременном применении с фенитоином возможно повышение уровня фенитоина в крови.

Лечение теризидоном прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс этого лекарственного средства низкий. Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени, неврологический статус. В случае возникновения бессонницы рекомендуется использовать небольшие дозы транквилизаторов. Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к теризидону. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, которые принимают суточную дозу более 500 мг препарата и у которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидона в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л. Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора. Больные, которые принимают более 500 мг теризидона в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глутаминовую кислоту (1 г 3 раза в сутки). В некоторых случаях применение Теризы и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств врач должен осмотреть больного. В случае проведения амбулаторного лечения и возникновения у пациента депрессии или изменения поведения его родственники должны немедленно сообщить врачу. В состав капсулы входит краситель кармуазин (Е122), который может вызвать аллергические реакции.

Не установлено, оказывает ли теризидон негативное влияние на развитие плода при приёме его беременными женщинами и влияет ли он на репродуктивную функцию. Териз назначают беременным под наблюдением врача только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрация в грудном молоке близка к концентрации теризидона в плазме крови беременной. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат может вызывать развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому при применении препарата Терез следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Доза для взрослых составляет 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15-20 мг/кг массы тела. Больные в возрасте от 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Безопасность и эффективность применения теризидона детям неизвестны, поэтому не рекомендуется назначать препарат этой возрастной категории пациентов.

Симптомы. Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозировки и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата. При необходимости применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия, психоз. При приёме высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы или усиление проявлений других побочных реакций. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов. Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов следует применять 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа теризидон выводится из крови, однако не исключено развитие токсического эффекта, который может представлять угрозу для жизни.

Возможны реакции повышенной чувствительности, включая сыпь на коже, зуд. Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, периферический парез, гиперрефлексия, большие и малые эпилептические припадки клонических судорог и кома. Со стороны психики: спутанность сознания, сопровождающаяся потерей памяти, психоз, даже с попытками самоубийства, изменение настроения, изменение поведения, мания, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, включая мегалобластную и сидеробластную анемию. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных аминотрансфераз. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Наблюдалась острая сердечная недостаточность, обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших 1- 1,5 г теризидона в сутки.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 10 блистеров в картонной упаковке.

по рецепту.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.