Тералів 220 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТЕРАЛЕВ® (THERALEVE®)

активное вещество: напроксен натрия; 1 таблетка содержит 220 мг напроксена натрия; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат; оболочка таблетки: Opadry blue YS-1-4215 (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, FD&C Blue No 2 (индигокармин (E 132)) алюминиевый лаковый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, с тиснением «BAYER» с одной стороны.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Производные пропионовой кислоты. Напроксен. Код АТХ M01A E02.

Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Продолжительность действия – до 12 часов. Напроксен – неселективный ингибитор ЦОГ, механизм действия которого заключается в ингибировании ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Напроксен ингибирует образование ЦОГ-1-зависимой тромбоксансинтазы A 2 (TXA 2 ), что приводит к уменьшению агрегации тромбоцитов и ЦОГ-2-зависимого простациклина (PGI 2 ), основного медиатора расширения сосудов. Напроксен ингибирует синтез простагландина, что объясняет его обезболивающее и жаропонижающее действие.

Всасывание. Напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После перорального применения максимальная концентрация действующего вещества достигается в течение одного часа. Одновременный прием пищи может замедлять абсорбцию напроксена натрия, однако не влияет на объем абсорбции. Распределение. Объем распределения напроксена составляет 0,16 л/кг. Более 99 % действующего вещества связываются с альбуминами сыворотки крови. При приеме доз свыше 500 мг/сутки повышение уровня в плазме крови уже не является пропорциональным, поскольку вследствие насыщения связывания с белками при более высоких дозах происходит повышение клиренса. Несмотря на это, повышение уровня несвязанного напроксена остается пропорциональным принятой дозе. Напроксен проникает в синовиальную жидкость, преодолевает плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке кормящих женщин в концентрациях, соответствующих примерно 1 % концентрации в плазме. Метаболизм. Напроксен метаболизируется в печени, главным образом до 6-O-десметил-напроксена. Выведение. Приблизительно 95 % дозы лекарственного средства выделяется с мочой (в виде неизмененного напроксена, неактивного 6-O-десметил-напроксена или конъюгатов). Незначительное количество (≤ 3 %) выделяется с калом. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл/мин/кг. Биологический период полувыведения из плазмы крови — примерно 14 часов. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Нарушение функции печени. У пациентов со значительно ограниченной функцией печени может увеличиваться концентрация несвязанного напроксена в плазме крови. Нарушение функции почек. При почечной недостаточности существует возможность накопления напроксена и его метаболитов, поскольку они выводятся преимущественно почками. Выведение напроксена у пациентов со значительно сниженной функцией почек уменьшается. Клинические характеристики.

Краткосрочное симптоматическое лечение боли: · в спине; · в суставах и мышцах; · посттравматической; · менструальной; · зубной; · головной. А также с целью снижения температуры при гриппе и простуде.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства. Наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы или симптомов, похожих на аллергию, после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Третий триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в активной форме или желудочно-кишечные кровотечения. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит). Тяжёлые нарушения функции печени (цирроз печени и асцит). Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл мл/мин). Тяжёлая сердечная недостаточность (класс III–IV по NYHA). Лечение послеоперационной боли после коронарного шунтирования (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Одновременный приём с антацидами или холестирамином, а также с пищевыми продуктами может замедлить всасывание напроксена и не влияет на объём всасывания. Ввиду значительной степени связывания напроксена с альбуминами плазмы теоретически возможно взаимодействие с другими препаратами, связывающими альбумин, например с антикоагулянтами кумаринового ряда, производными сульфонилмочевины, гидантоина, другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой. При одновременном лечении гидантоинами (фенитоин), сульфонамидами или производными сульфонилмочевины следует тщательно контролировать состояние больного ввиду возможной необходимости корректировки дозы. Результаты клинических исследований не подтвердили взаимодействия между напроксеном и антикоагулянтами или производными сульфонилмочевины. Несмотря на это, при одновременном применении следует соблюдать осторожность, поскольку наблюдалось взаимодействие с другими препаратами этого класса. Напроксен может замедлять необратимое угнетение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Фармакодинамические данные указывают на то, что угнетается влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, если напроксен принимают одновременно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты дольше, чем один день. После отмены напроксена этот эффект может сохраняться ещё несколько дней. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Лечение напроксеном может ограничивать сердечно-сосудистую защиту ацетилсалициловой кислоты у пациентов с риском возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. При одновременном приёме с пробенецидом повышается уровень в крови и удлиняется биологический период полувыведения напроксена. Следует с осторожностью назначать напроксен и метотрексат, поскольку напроксен и некоторые другие НПВП на животной модели уменьшали канальцевую секрецию метотрексата, что, вероятно, усиливает их токсичность. Кроме того, напроксен может снижать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Существуют данные о том, что некоторые препараты этого класса ингибируют натрийуретический эффект фуросемида. Также сообщалось об ингибировании почечного клиренса лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови. Влияние на результаты лабораторных исследований Поскольку напроксен может влиять на определённые исследования по определению содержания 17-кетостероидов, лечение необходимо прекратить за 48 часов до проведения исследования функции надпочечников. Напроксен может также влиять на определение содержания 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Напроксен вызывает обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Этот эффект необходимо учитывать при определении времени кровотечения.

Общие предостережения относительно применения системных нестероидных противовоспалительных средств

Язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта могут возникнуть в любой период в ходе лечения НПВС, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предшествующих симптомов или анамнестических данных. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с применения наименьшей эффективной дозы в течение наиболее короткого периода времени. Результаты плацебо-контролируемых исследований показали, что существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. До сих пор неизвестно, напрямую ли этот риск зависит от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВС. В настоящее время нет данных сравнительных клинических исследований применения максимальной дозы и длительного лечения напроксеном, возможность аналогично повышенного риска не может быть исключена. До появления таких данных следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы применения напроксена у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значимыми факторами риска (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, табакокурением). В связи с этим следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода лечения. Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому пациентам с сердечной недостаточностью и другими состояниями, приводящими к задержке жидкости, напроксен необходимо применять с осторожностью. Внимания также требуют пациенты, одновременно принимающие диуретики или ингибиторы АПФ, и пациенты с повышенным риском развития гиповолемии. Напроксен следует принимать с осторожностью или только по назначению и под наблюдением врача в следующих случаях: - пациентам пожилого возраста следует проявлять осторожность по общим медицинским соображениям. У пациентов пожилого возраста повышена концентрация в плазме несвязанного с белками напроксена, при этом общая концентрация остается неизменной; рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела; - у пациентов, болеющих или ранее болевших бронхиальной астмой, применение напроксена может привести к развитию бронхоспазма; - при почечной недостаточности; - при сердечной недостаточности; - при нарушениях функции печени или печеночной недостаточности. Гематологические эффекты Как и другие НПВС, напроксен может уменьшать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Этот эффект необходимо учитывать при определении времени кровотечения. Пациенты, страдающие нарушениями свертывания или принимающие медикаментозное лечение, которое негативно влияет на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения препаратами, содержащими напроксен. У пациентов с высоким риском развития кровотечений и у пациентов, полностью антикоагулированных (например, с применением производных дикумарола), при одновременном применении препаратов, содержащих напроксен, может повышаться склонность к развитию кровотечений. Влияние на почки Следует соблюдать осторожность пациентам, заболевания которых приводят к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока и у которых почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение препаратов, содержащих напроксен, и других НПВС может приводить к дозозависимому уменьшению образования почечных простагландинов и вызывать декомпенсацию функции почек или почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции у пациентов с нарушениями функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени или синдромом соленого истощения, у пациентов, получающих терапию диуретиками или ингибиторами АПФ, а также у пациентов пожилого возраста. Препараты, содержащие напроксен, следует применять таким пациентам с большей осторожностью, рекомендуется контроль показателей креатинина в сыворотке крови и/или клиренса креатинина. Чтобы предотвратить чрезмерное накопление метаболитов напроксена у таких пациентов, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы. Напроксен не рекомендуется пациентам, исходные показатели клиренса креатинина которых составляют менее 20 мл/мин, поскольку в таких случаях наблюдается накопление метаболитов напроксена. Из-за значительной степени связывания напроксена с белками его концентрация в плазме не уменьшается при помощи гемодиализа. Дерматологические эффекты Редко могут наблюдаться реакции светочувствительности. Поэтому во время лечения напроксеном следует уменьшить воздействие солнечного излучения (УФ-лучи). Синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS), которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы в пострегистрационном периоде в связи с применением напроксена. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лекарственное средство следует немедленно отменить. Если у пациента развился ССД, ТЭН или DRESS при применении напроксена, лечение нельзя возобновлять и следует окончательно прекратить.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может оказать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные, полученные из эпидемиологических исследований, указывают на повышенный риск выкидыша и возникновения пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что этот риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения. В ходе исследований на животных было выявлено, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и к гибели эмбриона/плода. Сообщалось об увеличении количества случаев различных пороков развития у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, включая сердечно-сосудистые нарушения. При пероральном приеме в дозе 20 мг/кг/сутки в период органогенеза у крыс и кроликов напроксен не оказывал тератогенного действия (не вызывал пороков развития плода). Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства может вызвать олигогидрамнион (маловодие) вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, поступали сообщения о случаях сужения артериального протока после приема препарата во втором триместре, большинство из которых теряли актуальность после прекращения лечения. Таким образом, в течение первого и второго триместров беременности напроксен следует принимать только по необходимости. При применении напроксена женщинами, которые планируют беременность, или во время первого или второго триместра беременности доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче. Следует рассмотреть дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Лечение следует прекратить, если выявлены олигогидрамнион или сужение артериального протока. В течение третьего триместра беременности напроксен противопоказан. Все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, приводя к: - кардиопульмональной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушению функции почек, включая почечную недостаточность с олигогидроамнионом (маловодием). У матери и новорожденного могут приводить к удлинению времени кровотечения (эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, который может возникать даже при очень низких дозах); подавлению сокращений матки, что может привести к отсрочке или удлинению родов. Кормление грудью. НПВП проникают в грудное молоко. Поэтому, в качестве меры предосторожности, напроксен не следует применять женщинам в период кормления грудью. Если лечение необходимо, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание. Фертильность. Пероральный прием напроксена в дозе 30 мг/кг/сутки у самцов крыс и в дозе 20 мг/кг/сутки у самок крыс не выявил негативного влияния на фертильность. Применение напроксена может влиять на фертильность женщин и поэтому не рекомендуется для женщин, которые пытаются забеременеть. Прекращение применения напроксена следует рассматривать для женщин, у которых возникают трудности с беременностью или которые проходят обследование на бесплодие.

Напроксен может влиять на скорость реакции. Это следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, каждые 8−12 часа. В случае необходимости начальная доза может составлять 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, при необходимости – ещё 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, через 12 часов. Не превышать рекомендованную дозу: 3 таблетки напроксена натрия (660 мг) в сутки. Продолжительность применения − 3 дней. При необходимости применения более 3 дней следует обратиться к врачу. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Если врачом не назначено иное, не более 2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в сутки.

Напроксен не предназначен для применения детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

При передозировке напроксеном возможны головокружение, сонливость, абдоминальная боль, боль в животе, нарушения пищеварения, тошнота, временные нарушения функции печени, гипопротромбинемия, нарушения функции почек, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация или рвота. Поскольку напроксен иногда быстро всасывается, сразу после приёма следует ожидать высокого уровня действующего вещества в крови. У некоторых пациентов возникали судороги, однако неизвестно, связаны ли они с напроксеном. Если пациент случайно или намеренно принял большое количество препарата, содержащего напроксен, необходимо промыть желудок и провести другие мероприятия поддерживающей терапии. Результаты исследований на животных указывают на то, что приём (15 минут) 50−100 г активированного угля в виде жидкой массы в течение 2 часов после передозировки может значительно уменьшить всасывание препарата. Из-за значительной степени связывания напроксена с белками его концентрация в плазме не снижается при помощи гемодиализа.

При применении напроксена наблюдались нижеуказанные побочные реакции. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна. Классы/системы органов Частота Побочные реакции Система крови и лимфатическая система Очень редко Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, гемолитическая анемия Иммунная система Очень редко Анафилаксия, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек Психические нарушения Очень редко Психотические симптомы, депрессия, нарушения сна Нервная система Часто Очень редко Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость. Асептический менингит, нарушения когнитивных функций, судороги Органы зрения Очень редко Нарушения зрения, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек диска зрительного нерва Органы слуха Нечасто Очень редко Головокружение (вертиго) Расстройства слуха, звон в ушах Сердечно-сосудистая система Очень редко Сердечная недостаточность, гипертензия, отек легких, васкулит Органы дыхания Нечасто Очень редко Одышка, астма Эозинофильная пневмония Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Нечасто Редко Очень редко Диспепсия, тошнота, изжога, боль в животе Диарея, запор, рвота Пептические язвы с кровотечением/перфорацией или без них, желудочно-кишечные кровотечения, рвота кровью, мелена Панкреатит, колит, афты, стоматит, эзофагит, язва кишечника Печень и желчный пузырь Очень редко Гепатит, желтуха Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто Очень редко Частота неизвестна Экзантема (сыпь), зуд, крапивница Выпадение волос (в большинстве случаев обратимое), порфирия, экссудативная мультиформная эритема, эпидермальный некролиз, узловатая эритема, экзантема на лекарственные средства, красный плоский лишай, пустулезные реакции, системная красная волчанка, реакции светочувствительности, включая случаи, похожие на Porphyria cutanea tarda («псевдопорфирия») или буллезный эпидермолиз Индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS) (см. раздел «Особенности применения»), фиксированная медикаментозная сыпь Почки и мочевыводящие пути Нечасто Очень редко Нарушения функции почек, отеки Интерстициальный нефрит, папиллонекроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность Общие нарушения Редко Повышение температуры

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

Вы не указали текст для перевода. Пожалуйста, пришлите фрагмент инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский.

Байер Биттерфельд ГмбХ / Bayer Bitterfeld GmbH. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ортштайль Греппин, Зейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия / Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.