Теночек, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТЕНОЧЕК® (ТЕ N ОСНЕК)

действующие вещества: атенолол, амлодипин; 1 таблетка содержит атенолола 50 мг, амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, плоские, со скошенными краями таблетки белого цвета с тиснением «ТС» с одной стороны и линией для разлома с другой стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов с другими гипотензивными препаратами. Атенолол и другие гипотензивные средства. Код АТХ С07F B03.

Фармакодинамика Теноческ® – гипотензивный комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин – блокатор кальциевых каналов – и атенолол – β1-адреноблокатор. Амлодипин. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты амлодипина обусловлены прямым действием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. Вследствие этого происходит снижение потребности миокарда в кислороде и в потреблении энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вероятно, вызывает расширение коронарных артерий большого калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Таким образом обеспечивается поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий. Атенолол. Проявляет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Блокирует β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и катехоламинов, циркулирующих в крови. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (в состоянии покоя и при физической нагрузке), сократимость миокарда, замедляет проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты связаны с уменьшением сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижением сократимости миокарда, вследствие чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, а в результате – количество приступов стенокардии. Комбинация атенолола и амлодипина проявляет более выраженный гипотензивный эффект, чем монотерапия с применением каждого компонента отдельно. Гипотензивный эффект сохраняется 24 часов, при регулярном приёме артериальное давление стабилизируется к концу 2-й недели лечения. Фармакокинетика Не изучалась. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия, хроническая ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства. Артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, АВ-блокада II-III степеней, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз; тяжелые заболевания печени и почек, синдром Рейно, аллергические реакции, псориаз; сахарный диабет; бронхиальная астма, одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В). Повышенная чувствительность к другим блокаторам β-адренорецепторов, к дигидропиридинам; нелеченная феохромоцитома; обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Другие антигипертензивные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Сердечные гликозиды, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин и клонидин. Потенцируют негативный хроно-, домо- и батмотропный эффект атенолола. Может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Пропафенон. Совместный приём с атенололом приводит к усилению эффекта атенолола, входящего в состав препарата. Силденафил. Однократный приём 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила как комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого. Симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин. Усиливают гипотензивный эффект атенолола. Антихолинэстеразные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл). Совместный приём с атенололом приводит к увеличению уровня калия в крови. Препараты, содержащие калий. Совместный приём с атенололом приводит к ослаблению эффекта последних. Сахароснижающие средства для перорального применения, такие как инсулин. При одновременном применении с атенололом могут потенцировать развитие гипогликемии. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин), эстрогены. Ослабляют гипотензивный эффект атенолола. Циметидин. Тормозит метаболизм атенолола. Антациды. Замедляют всасывание атенолола. Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Помимо усиления гипотензивного эффекта атенолола, может развиться сердечная недостаточность. Блокаторы кальциевых каналов с негативным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем). В комбинации с атенололом возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола. Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциированные с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии. Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, если необходимо, уменьшить дозу циклоспорина. Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина пациентам, принимающим такролимус, следует проводить мониторинг уровня такролимуса в крови и, если необходимо, корректировать дозу такролимуса. Ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin – мишени рапамицина у млекопитающих). Такие ингибиторы mTOR, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mTOR он может усиливать воздействие последних. Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы. Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия. Индукторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью. Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки. Препараты, угнетающие центральную нервную систему (трициклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь). В комбинации с атенололом потенцируют угнетение центральной нервной системы, усиление седативного эффекта. Нитраты, периферические вазодилататоры, ингибиторы МАО. В комбинации с атенололом возрастает их гипотензивное действие. Атенолол несовместим с ингибиторами МАО. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, нитроглицерин, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства (например, празозин). Возможно усиление гипотензивного эффекта атенолола. Периферические миорелаксанты (например, суксаметоний, тубокурарин). В комбинации с атенололом может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол. Симпатомиметические средства (адреналин). Совместный приём с атенололом может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов. Наркотические средства и антисептики. Усиливается антигипертензивный эффект атенолола. При этом проявляется аддитивное негативное инотропное действие обоих средств. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усилить действие амлодипина. Наркотические анальгетики. Совместный приём с атенололом приводит к усилению наркотического эффекта, опасной заторможенности. Лидокаин. В комбинации с атенололом возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина. Эуфиллин и теофиллин. В комбинации с атенололом возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Этой категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе long-term плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжёлой степени (класс III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) при применении амлодипина частота случаев развития отёка лёгких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они повышают риск сердечно-сосудистых осложнений и летальных исходов в будущем. Для поддержания циркуляторной функции при хронической сердечной недостаточности необходима стимуляция симпатической нервной системы, а блокада β-рецепторов атенололом может вызвать дальнейшее угнетение сократимости миокарда и более тяжёлую сердечную недостаточность. Больным с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, атенолол следует применять с осторожностью. Препараты наперстянки и атенолол замедляют атриовентрикулярную проводимость. У пациентов, особенно у тех, кто страдал тяжёлым обструктивным заболеванием коронарных артерий, редко наблюдалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести стенокардии или острого инфаркта миокарда при начальной терапии блокатором кальциевых каналов или при увеличении дозы. Механизм этого эффекта не выяснен. Сердечная недостаточность у пациентов с острым инфарктом миокарда, которая не может быть быстро и эффективно купирована внутривенным введением 80 мг фуросемида или эквивалентной терапией, является противопоказанием к лечению бета-блокаторами, в том числе атенололом. У пациентов, у которых в анамнезе не отмечена сердечная недостаточность, длительное угнетение миокарда бета-блокаторами в течение длительного времени в некоторых случаях может привести к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения течения сердечной недостаточности следует обратиться к врачу, лечиться в соответствии с его рекомендациями и находиться под тщательным контролем. Если сердечная недостаточность прогрессирует, несмотря на соответствующую терапию, атенолол следует отменить. При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие антиаритмические препараты (например, дизопирамид). Пациенты с ишемической болезнью сердца в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо назначать препараты, содержащие атенолол, при атриовентрикулярной блокаде I степени. Препараты атенолола применяют с осторожностью при стенокардии Принцметала. Особого внимания также требует подбор доз для больных с декомпенсацией сердечной деятельности. Гипогликемические состояния. С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо назначать препараты, содержащие атенолол: – при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжёлого гипогликемического состояния); – при длительном голодании и тяжёлых физических нагрузках (возможно возникновение тяжёлых гипогликемических состояний). Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Гормональные нарушения. Пациентам с гиперфункцией щитовидной железы препарат следует назначать с осторожностью, поскольку он может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом. Пациенты с бронхospastическими заболеваниями. Препараты атенолола не следует применять пациентам с бронхообструктивным синдромом и другими бронхospastическими заболеваниями. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на функцию лёгких, однако при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только при абсолютных показаниях. Однако, поскольку атенолол является селективным β1-адреноблокатором, его можно применять с осторожностью больным данной категории при отсутствии ответа на лечение или переносимости другой антигипертензивной терапии в наименьших возможных дозах. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение β2-адреномиметиков. Если дозировку необходимо увеличить, следует разделить дозу для достижения нижних максимальных уровней лекарственного средства в крови. Депрессия. Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлена, препарат с осторожностью следует применять этим больным. Нарушения кровообращения и миастения. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с заболеваниями периферических артерий, включая синдром Рейно, и больным с тяжёлой миастенией. Аллергические и аутоиммунные заболевания. С осторожностью следует назначать препарат больным, которым проводится десенсибилизирующая терапия или которые имеют тяжёлые аллергические реакции в анамнезе, при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе, тромбоцитопенической / нетромбоцитопенической пурпуры в анамнезе при лечении β-адреноблокаторами. Пациенты с нарушением функции почек. При назначении атенолола этой категории больных необходим постоянный контроль динамики функционального состояния печени и почек. Пациенты с нарушением функции печени. У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по дозированию лекарственного средства в этом случае не разработано. Поэтому этой категории пациентов необходимо начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. В случае тяжёлой печёночной недостаточности может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличивать, контролируя артериальное давление и частоту сердечных сокращений). В случае проявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт./ст.), АВ-блокады, бронхospазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Терапию следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 10 – 14 дней. Во всех указанных случаях, назначая атенолол, врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск. Результаты лабораторных исследований. При лечении атенололом возможны изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови. Не рекомендуется применять препараты амлодипина вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может увеличиться, что приведёт к усилению гипотензивного эффекта препарата. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Длительное применение амлодипина связано с риском развития рака молочной железы. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или грудного вскармливания. Фертильность У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, были зарегистрированы обратимые биохимические изменения головки сперматозоидов. Клинические данные недостаточны относительно потенциального влияния амлодипина на мужскую фертильность. В одном исследовании на крысах были выявлены неблагоприятные эффекты на мужскую фертильность.

Препарат может влиять на концентрацию внимания, поэтому его следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Способ применения и дозы Взрослым применяют внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение без совета врача. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому уменьшение дозы и отмена препарата должны происходить постепенно. При артериальной гипертензии обычная доза составляет 1 таблетку в сутки. При необходимости и нормальной переносимости препарата в отдельных случаях эту дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 2 таблетки в сутки. При стенокардии рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки. Для больных со значительными нарушениями функции почек доза зависит от уровня клиренса креатинина: если клиренс креатинина 10–30 мл/мин – дозу уменьшают в 2 раза, если клиренс креатинина меньше 10 мл/мин – дозу уменьшают в 4 раза по сравнению с обычной.

Препарат противопоказан для применения детям (в возрасте до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность применения для данной возрастной категории не изучены.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной системы. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжёлых случаях наблюдаются головокружение, нарушение дыхания, бронхospasm, рвота, нарушение сознания, акроцианоз верхних и нижних конечностей; крайне редко – генерализованные судорожные приступы. Передозировка также может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии. Описаны случаи длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

• атропин (0,5–2 мл внутривенно болюсно);
• глюкагон: начальная доза – 1-–10 мг внутривенно струйно, далее – 2–2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или эпинефрин).

Если брадикардия не поддаётся терапии, можно применять временную электрокардиостимуляцию. При бронхоспазме назначают антагонисты β2-адренорецепторов в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта – также внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При генерализованных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама. Специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля. Гемодиализ неэффективен.

С сердечно-сосудистой стороны: брадикардия, приливы, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости и появление симптомов сердечной недостаточности (вплоть до остановки сердца), боль за грудиной, усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ортостатическая гипотония, васкулит; в отдельных случаях у больных стенокардией возможно усиление приступов. Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны абдоминальная боль, тошнота, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, гиперплазия десен, запор, диарея, сухость во рту, раздражение в горле, панкреатит, гастрит, метеоризм, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны нервной системы: в начале лечения возможны головокружение, чувство усталости, недомогание, нарушение сна, сонливость, депрессия, головная боль, ночные кошмары, ощущение холода и парестезия в конечностях, галлюцинации, изменение настроения (включая чувство страха), раздражительность, психозы, астения, периферическая нейропатия, бессонница, спутанность сознания, психозы, тревожность, тремор, синкопе, гипестезия, гипертонус, дискомфорт, возможно развитие экстрапирамидного синдрома. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, гинекомастия, гипергликемия, гипогликемия. Со стороны дыхательной системы: у пациентов, склонных к бронхоспазму, возможна бронхиальная обструкция, одышка, ринит, кашель, диспноэ. Со стороны иммунной системы: покраснение кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные высыпания, отек и мультиформная эритема, изменение окраски кожи, крапивница, экзантема, депигментация кожи, пурпура, обратимая алопеция, повышение уровня антинуклеарных антител, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, волчаноподобный синдром, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек). Со стороны системы крови: тромбоцитопения, образование антинуклеарных антител, возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, лейкопения. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ощущение сухости в глазах, фотосенсибилизация, диплопия. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах. Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, затруднение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: отеки голеней, кратковременная мышечная слабость, судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, боль в спине, боль в груди. Прочие: повышенная потливость, синдром отмены. Иногда могут наблюдаться нарушения липидного обмена: при сохраняющемся в норме уровне общего холестерина снижается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови. После отмены лекарственного средства побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

4 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

Ипка Лабораториз Лимитед.

Плот № 255/1, виладж – Аталь, Ю.Т. Дадра и Нагар Хавели, 396 230 Сильвасса, Индия.