Темпалгін, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТЕМПАЛГИН ® (TEMPALGIN ® )

Действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, темпидон (триацетонамин-4-толуолсульфонат); 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг, темпидона (триацетонамин-4-толуолсульфоната) 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат; пленочное покрытие: Опадрай II 85 F21526 зеленый (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый синий FCF (Е 133)).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 13 мм, зелёного цвета, без запаха.

Анальгетики. Пиразолоны. Метамизол натрия, комбинации с психолептиками. Код АТХ N02B B72.

Метамизол натрия обладает анальгезирующим и противовоспалительным эффектами. Он тормозит синтез простагландинов, подавляя циклооксигеназу, оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит образование эндогенных пирогенов. Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательную возбудимость, проявляет центральное N-холинолитическое действие. Усиливает и продлевает анальгетическое действие метамизола. Темпидон благоприятно влияет на эмоциональную составляющую боли. Комбинация метамизола натрия и темпидона усиливает обезболивающий эффект метамизола и увеличивает продолжительность его действия.

Резорбция: после перорального применения метамизол гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-аминоантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет около 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола. Темпидон резорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через 30 минут после приёма. Максимальная концентрация в плазме крови 0,8 мкг /мл достигается в пределах 60 минут. Распределение: метамизол натрия частично связывается с протеинами плазмы крови. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидона в тканях значительное. Метаболизм: метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты 4-метил-аминоантипирин и 4-аминоантипирин фармакологически активны. Выведение: выводится с мочой в виде метаболитов, причём только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизменённом виде. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Темпидон выводится с мочой в неизменённом виде, в количестве 2 / 3 от применённой дозы. Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется примерно в 3 раз. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома слабой и умеренной выраженности при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.

- Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам; - гиперчувствительность к другим производным пиразолона; - агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе; - острая печёночная порфирия; - врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза); - тяжёлые заболевания почек и/или печени; - нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания системы крови (апластическая анемия, лейкопения), изменение периферического состава крови; - анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; - артериальная гипотензия с показателями артериального давления ниже 100 мм рт. ст.; - подозрение на острую хирургическую патологию.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с лекарственным средством Темпалгин®. Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий. Барбитураты, глютетимид и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают срок фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени. Метамизол снижает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном применении через индукцию печеночных энзимов. Анальгезирующее действие препарата усиливается седативными средствами и транквилизаторами (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и т. п.). Метамизол уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении с хлорпромазином может наступить гипотермия. Цитостатики (сакролизин, метотрексат), препараты золота, мерказолил (тиамазол), хлорамфеникол и другие препараты, угнетающие гемопоэз, усиливают миелотоксическое действие метамизола. Необходима осторожность при одновременном применении с диуретиками (фуросемид). Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровозаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Темпидон потенцирует седативное действие снотворных средств, общих анестетиков и наркотических и ненаркотических анальгетиков. Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты могут усилить свое гипогликемическое действие при применении вместе с НПВП, в том числе с метамизолом натрия. Поскольку метамизол может снизить действие определенных препаратов, Темпалгин® следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами: • бупропион — применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство для прекращения курения табака; • efavirenz — применяется для лечения ВИЧ/СПИДа; • метадон — применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемые опиоиды); • вальпроат — применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства; • такролимус — применяется для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией; • сертралин — применяется для лечения депрессии.

Агранулоцитоз

Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, в том числе с летальным исходом. Это состояние может возникнуть, даже если предыдущее применение метамизола не имело негативных последствий. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкразической побочной реакцией, не зависящей от дозы препарата, и может возникнуть в любое время в течение лечения, а также вскоре после его прекращения. Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например: лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения слизистой оболочки, особенно во рту, носу и горле, а также в области половых органов или анального отверстия). Если метамизол применяют при лихорадке, некоторые симптомы развития агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Так же эти симптомы могут быть не замечены у пациентов, получающих антибиотикотерапию. При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, следует немедленно прекратить лечение и провести общий развернутый анализ крови. Если диагноз подтвержден, лечение нельзя возобновлять. Лекарственное средство Темпалгин® (из-за содержания метамизола) назначается только на короткий период, когда нет другого альтернативного метода лечения. До начала лечения пациентов необходимо предупредить, что в случае появления кровоточивости десен, бледности кожных покровов, астении, появления высыпаний на коже и слизистых оболочках, прием препарата необходимо прекратить и немедленно обратиться к врачу. Не следует превышать рекомендованные дозы лекарственного средства. Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику. Применение детям следует проводить под постоянным наблюдением врача. Необходимо с осторожностью применять пациентам с аллергическими заболеваниями, пациентам с гиперчувствительностью к анальгетическим и противоревматическим лекарственным средствам (непереносимость анальгетиков) и к другим лекарствам или пищевым продуктам, из-за повышения риска развития аллергических реакций и астматических приступов. Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть угрожающими для жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно за ними следить. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»). С осторожностью следует применять пациентам: - пожилого возраста – может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; - с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит); - с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; - с сердечно-сосудистой недостаточностью; - с хроническим алкоголизмом. Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгин® следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением. При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск побочных действий. Необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением функций печени умеренной степени тяжести или нарушением функций почек. У пациентов, применявших метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в промежутке от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Если у пациента возникли симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или склер, зуд, высыпание или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства Темпалгин® и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента. Не следует применять Темпалгин®, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом. При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия. Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом! Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения. Пшеничный крахмал, входящий в состав препарата, может содержать лишь незначительные следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией. Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. Применять детям следует под постоянным наблюдением врача.

Беременность. Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились, данные наблюдений о применении препарата этой группой отсутствуют. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлова протока и перинатальных осложнений вследствие снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным. Кормление грудью. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. При необходимости лечения лекарственным средством Темпалгин® кормление грудью необходимо прекратить.

Темпалгин ® снижает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Таблетки применять перорально, запивая водой, лучше после приёма пищи. Курс лечения не должен составлять более 3 дней. Применение более длительный период времени или в более высоких дозах возможно только после консультации с врачом. Доза зависит от силы боли и от индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослые. Обычная доза – по 1 таблетке 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести клинических симптомов. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 таблетку. Максимальная суточная доза – 2 таблетки. При стоматологических манипуляциях по 1 таблетке за 30 минут перед вмешательством. Дети в возрасте от 15 лет. По 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка. Пациенты в возрасте от 65 лет. Обычно не требуется снижение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями функций почек и печени лечение препаратом должно быть непродолжительным. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблетки. Пациенты с нарушениями функций печени. У таких пациентов возможно увеличение времени полувыведения метаболитов метамизола. У пациентов с умеренными или тяжёлыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендованной дозы для взрослых (максимальная суточная доза – 1 таблетка). Пациенты с нарушениями функций почек. Метамизол и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с поражением функций почек лечение лекарственным средством Темпалгин ® следует проводить, используя ½ рекомендованной дозы для взрослых (максимальная суточная доза – 1 таблетка).

Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Симптомы:

• желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, боль в желудке, при применении в больших дозах – гематемезис и мелена);
• церебральный синдром (меньерподобные явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бред, кома с артериальной гипотензией и тонико-клоническими судорогами);
• гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия, геморрагический диатез);
• метаболический синдром (метаболический алкалоз);
• почечный (ренальный) синдром (от олигурии до анурии);
• острая печеночная и почечная недостаточность;
• токсико-аллергический синдром (буллезно-уртикарные и петехиальные, иногда корьеподобные или тифоподобные высыпания; у некоторых больных может развиться токсико-аллергический шок);
• гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: проводят симптоматическое лечение – промывание желудка, контроль функций дыхательной и сердечной деятельности, введение жидкости, форсированный диурез, при необходимости – гемодиализ.

При применении лекарственного средства Темпалгин ® возможны побочные реакции, которые чаще обусловлены метамизолом натрия. Побочные реакции классифицированы по органам и системам. Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулёзная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Более лёгкие эффекты проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек – зуд, жжение, покраснение, крапивница, отёки (генерализованные или местные), диспноэ и редко – желудочно-кишечные жалобы. Такие более лёгкие реакции могут перейти в более тяжёлые формы с генерализованной крапивницей, тяжёлым ангионевротическим отёком (включая ларингеальный), тяжёлым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления), астматическим приступом (у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Лайелла, циркуляторным шоком. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, цианоз, гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе; в единичных случаях – язвы и кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровней ферментов печени, холестаз, гипербилирубинемия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При применении высоких доз – нарушение функций почек.

4 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Без рецепта. Производители. АО «Софарма». АО «ВИТАМИНЫ». Местонахождение производителей и их адреса мест осуществления деятельности. АО «Софарма» ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария. АО «ВИТАМИНЫ» Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.