Таніз ерас 0,4 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Таниз Эрас ® (Tanyz Eras ® )

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид; 1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки без насечки, белого цвета с гравировкой «T9SL» с одной стороны и «0.4» с другой стороны.

Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Механизм действия Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности подтипы α 1A и α 1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выведения мочи. Фармакодинамические эффекты Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Препарат также улучшает симптомы наполнения, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Это влияние на симптомы наполнения и мочеиспускания сохраняется в течение длительной терапии. Необходимость хирургического вмешательства или катетеризации значительно откладывается. Способность α 1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция Тамсулозина гидрохлорид, применяемый в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, всасывается в кишечнике. Около 57 % принятой натощак дозы абсорбируется. Скорость и степень абсорбции тамсулозина, применяемого в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, не изменяются при приеме пищи с низким содержанием жира. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через приблизительно 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на 4-й день приема препарата, пик концентрации наступает через 4–6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. В результате пролонгированного высвобождения самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40 % максимальной концентрации независимо от приема пищи. Существуют значительные различия уровней тамсулозина в плазме крови как после однократного, так и после многократного дозирования у разных пациентов. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет около 99 %. Объем распределения незначителен (около 0,2 л/кг). Биотрансформация Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. У крыс не наблюдалось развития микросомальных ферментов печени, связанных с приемом тамсулозина. Результаты in vitro свидетельствуют о том, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Угнетение ферментов CYP3A4 и CYP2D6, метаболизирующих лекарственные средства, может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество. Выведение Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 4-6 % дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 19 часов после однократного приема и 15 часов – в равновесном состоянии. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

- Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду (включая ангионевротический отёк, обусловленный действием лекарственного средства) или к любому из вспомогательных веществ препарата. - Ортостатическая гипотензия в анамнезе. - Тяжёлая печёночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых. При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина из плазмы крови. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению концентрации AUC и Cmax тамсулозина гидрохлорида до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC тамсулозина до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение тамсулозином, пациенту следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости – анализ на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований для таких пациентов не проводили. У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1–2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на протяжении длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать приём тамсулозина гидрохлорида. С целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS, при подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Иногда можно обнаружить остатки таблетки в фекалиях. Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Таниз Эрас ® не предназначен для применения женщинами. Фертильность Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного периода отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Дозировка Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно, независимо от приёма пищи. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Способ применения Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжёвывая её, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению действующего вещества.

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям не оценивались.

Симптомы

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если данная мера не действует, необходимо провести инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови маловероятно, что проведение гемодиализа будет целесообразным. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Класс систем органов по словарю MedDRA Часто (≥ 1/100 до < 1/10) Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных) Со стороны нервной системы Головокружение (1,3 %) Головная боль Обморок Со стороны органов зрения Затуманивание зрения*, нарушение зрения* Со стороны сердца Ощущение сердцебиения Со стороны сосудов Ортостатическая гипотензия Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит Носовое кровотечение* Со стороны пищеварительной системы Запор, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту* Со стороны кожи и подкожной клетчатки Высыпания, зуд, крапивница Ангионевротический отёк Синдром Стивенса-Джонсона Мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакция фототоксичности* Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточную эякуляцию Приапизм Общие нарушения Астения * Отмечались в пострегистрационный период. В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт. Помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. О данных случаях сообщали спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в их возникновении достоверно установить нельзя. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

КРКА, д.д., Ново место, Словения. ТАД Фарма ГмбХ, Германия.

Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения. Хайнц-Лохманн-Штрассе, 5, 27472 Куксхафен, Германия.