Тамсулостад 0,4 мг, капсулы

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТАМСУЛОСТАД (TAMSULOSTAD). Состав: действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид; 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк; оболочка капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Капсулы с модифицированным высвобождением, твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пеллетами от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Эти эффекты длительно сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени отсрочивают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление вследствие снижения периферического тонуса сосудов. Во время исследований лекарственного средства не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Абсорбция. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Тамсулостад в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приёма разовой дозы Тамсулостада после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация наблюдается на пятые сутки после ежедневного приёма препарата. Cmax при этом примерно на две трети выше той, что образуется после приёма разовой дозы. Распределение. У мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9 % дозы выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приёме – 10 часов, конечный период полувыведения – 13 часов. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Реакции гиперчувствительности, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк Квинке, к тамсулозина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печёночная недостаточность.

Взаимодействие изучали только у взрослых. Взаимодействия не отмечалось при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Cmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение с другими α 1 -адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Как правило, за 1 ̶ 2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на сегодня точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на протяжении длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостада возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять положение сидя или лежа до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостада в отношении таких пациентов не проводили. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Тамсулозин показан для применения только мужчинам. Фертильность. В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного периода отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Дозу и продолжительность лечения необходимо подбирать индивидуально. Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула в сутки. Принимать после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и средней степени тяжести печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. также «Противопоказания»).

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям (в возрасте до 18 лет) не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если данная мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа едва ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Система органов Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100), Редко (>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно (невозможно оценить при наличии доступных данных) Неврологические расстройства Головокружение (1,3 %) Головная боль Обморок Со стороны органов зрения Затуманивание зрения *, нарушение зрения * Со стороны сердца Ощущение сердцебиения Сосудистые расстройства Ортостатическая гипотензия Респираторно-медиастинальные расстройства Ринит Носовое кровотечение * Со стороны желудочно-кишечного тракта Запор, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту * Со стороны кожи и слизистых оболочек Высыпание, зуд, крапивница Ангионевротический отек Синдром Стивенса-Джонсона Мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит *, реакция фоточувствительности Со стороны репродуктивной системы Расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции Приапизм Общие расстройства Астения *- отмечались в пострегистрационном периоде. В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. О данных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

STADA Arzneimittel AG, Германия. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия.