Тамсулід 0,4 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТАМСУЛИД (TAMSULID)

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид; 1 капсула содержит т амсулоз и ну гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, д исперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащая полисорбат 80 (б лизько 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (б лизько 0,7 %), триэтилцитрат, тальк; покрытие пеллет: дисперсия 30 % метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащая полисорбат 80 (близько 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (близько 0,7 %), тальк, триэтилцитрат; состав капсул: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172).

Капсулы с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа 1-адренорецепторов. Код АТХ G 04 C A 02.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление путём снижения периферического тонуса сосудов. Во время исследований тамсулозина гидрохлорида не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недель после начала приёма препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приёма первых доз.

Абсорбция. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если принимать тамсулозин в одно и то же время после приёма пищи. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 часов после однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Стабильная концентрация достигается на 5 сутки после ежедневного приёма препарата, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2 / 3 выше, чем после приёма разовой дозы. Хотя эти данные относятся только к пациентам пожилого возраста, можно ожидать аналогичного результата у пациентов более молодого возраста. Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после разовой дозы, так и после многократного применения. Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99 %. Объём распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причём примерно 9 % дозы выводится в неизменённом виде. После однократного приёма дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют соответственно примерно 10 и 13 часов. Клинические характеристики.

Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ; · ортостатическая гипотензия в анамнезе; · тяжёлая печёночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и C max тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например, эритромицином) ингибиторами CYP3A4. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение с пароксетином (сильным ингибитором CYP2D6) приводит к повышению концентрации C max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым. Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать кровяное давление, в т.ч. с анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими α1-адреноблокаторами. Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулозин, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA). Необходимо с особой осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) из-за отсутствия достаточного клинического опыта. Редко сообщалось о развитии ангионевротического отёка после применения тамсулозина. В таком случае лечение следует немедленно прекратить и контролировать состояние пациента до исчезновения отёка, тамсулозин не следует принимать повторно. У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась нестабильность радужной оболочки глаза (синдром атонической зрачка (IFIS), вариант синдрома суженного зрачка), связанная с блокадой α1-рецепторов. IFIS увеличивает риск развития глазных осложнений во время или после такой операции. Как правило, за 1-2 недель до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза, целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены. Об IFIS сообщалось также и у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение более длительного периода до начала операции. Начинать терапию тамсулозином гидрохлоридом не рекомендуется пациентам, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозин интенсивно метаболизируется, главным образом CYP3A4 и CYP2D6. Пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 не следует назначать тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом). Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например кетоконазолом) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например эритромицином) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды. Препарат следует принимать по назначению врача.

Тамсулон не показан для применения женщинам. Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период применения тамсулозина.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжёвывать или разламывать, так как это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако следует иметь в виду, что у гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии увеличен. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также «Противопоказания»).

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям (до 18 лет) не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжёлые гипотензивные эффекты, а также рвоту и понос. Тяжёлые гипотензивные эффекты наблюдались при различных степенях передозировки. Лечение. В случае возникновения острой артериальной гипотензии вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это не помогает, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие мероприятия. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту следует промыть желудок, можно применить активированный уголь и низкоосмотические слабительные средства, такие как сульфат натрия.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Нервная система: часто – головокружение, нечасто – головная боль, редко – обморок (синкопе). Органы зрения: неизвестно – затуманивание зрения*, нарушение зрения*. Сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения (пальпитация). Дыхательная система: нечасто – ринит, неизвестно – носовое кровотечение*. Репродуктивная система: часто – расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, очень редко – приапизм. Пищеварительный тракт: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота, неизвестно – сухость во рту. Кожа, подкожная клетчатка: нечасто – зуд, высыпания, крапивница, редко – ангионевротический отек, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, неизвестно – мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакции фоточувствительности*. Общие расстройства: нечасто – астения. *Отмечались в пострегистрационный период применения тамсулозина. Помимо вышеуказанных побочных реакций, в пострегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях фибрилляции предсердий, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены. Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.