Тамсін форте 0,4 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТАМСИН ФОРТЕ (TAMSIN FORTE)

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид; одна 1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности αlA и αlD, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выведение мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подтекание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Способность α1A-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, обеспечивающую длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не меняются при приеме пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (AUC и С max соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема Тамсин Форте натощак С max активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с примерно 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. В результате длительного высвобождения, наименьший уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % максимальной концентрации независимо от приема пищи. Распределение. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и также CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Угнетение метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ препарата; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печёночная недостаточность. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с цcиметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax до 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению AUC и Cmax до 1,6 и 1,3 соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение артериального давления, что может редко приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать лечение препаратом Тамсин Форте, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований для таких пациентов не проводили. У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Обычно за 1-2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на протяжении длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Иногда можно обнаружить остатки таблетки в фекалиях. Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с аллергией на сульфаниламиды в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Тамсин Форте не показан к применению женщинам. Фертильность. В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.

Для перорального применения. Рекомендуется принимать таблетку ежедневно, независимо от приёма пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжёвывая и не разламывая её, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печёночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Препарат не применяют для лечения детей. Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки. Лечение. В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если данная мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа едва ли целесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Система организма Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100), Редко (>1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) Неврологические расстройства Головокружение (1,3 %) Головная боль Обморок Со стороны органов зрения Затуманивание зрения *, нарушение зрения * Со стороны сердца Ощущение сердцебиения Со стороны сосудов Ортостатическая гипотензия Респираторно-медиастинальные расстройства Ринит Носовое кровотечение * Со стороны желудочно-кишечного тракта Запор, диарея, тошнота, рвота Сухость во рту * Расстройства со стороны кожи и слизистых оболочек Высыпания, зуд, крапивница Ангионевротический отек Синдром Стивенса-Джонсона Мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит * Репродуктивные нарушения Расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции Приапизм Общие расстройства Астения *- отмечались в пострегистрационном периоде. В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. О данных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от света и влаги. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в сухом месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Синтон Испания, С.Л. / Synthon Hispania, S.L.

К/ Кастельо, № 1, Сант-Бой-де-Льобрегат, Барселона, 08830, Испания/ C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.