Тафлотан мульті 15 мкг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Тафлотан ® Мульти

активное вещество: тафлупрост; 1 мл капель глазных, раствора, содержит 15 мкг тафлупроста; вспомогательные вещества: глицерин; натрия дигидрофосфат, дигидрат; динатрия эдетат; полисорбат-80; натрия гидроксид или кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор. Практически не содержит видимых частиц.

Средства, применяемые в офтальмологии. Препараты против глаукомы и миотические средства. Аналоги простагландина. Код АТХ S01E E05. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Тафлупрост является фторсодержащим аналогом простагландина F 2α. Тафлупростовая кислота – биологически активный метаболит тафлупроста – является высокоактивным и селективным агонистом рецептора простаноида FP человека. Тафлупростовая кислота имеет в 12 раз большую аффинность к рецептору FP, чем латанопрост. Фармакодинамические исследования на обезьянах свидетельствуют о том, что тафлупрост снижает внутриглазное давление путём повышения увеосклерального оттока внутриглазной жидкости. Фармакодинамические эффекты Тафлупрост – это субстанция, эффективно снижающая внутриглазное давление. В ходе исследования влияния метаболитов тафлупроста на снижение внутриглазного давления только тафлупростовая кислота приводила к значительному снижению внутриглазного давления. При применении кроликам в течение 4 недель офтальмологического раствора тафлупроста 0,0015 % один раз в сутки кровоток диска зрительного нерва значительно (15 %) увеличился по сравнению с исходным уровнем, когда его измеряли с помощью лазерной спекл-флоуграфии на 14-й и 28-й день. Клиническая эффективность Снижение внутриглазного давления начинается через 2–4 часа после первого введения препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после закапывания. Эффект сохраняется не менее 24 часа. Базовые исследования препарата тафлупроста, содержащего в своём составе консервант бензалкония хлорид, продемонстрировали эффективность тафлупроста как средства монотерапии и наличие у него аддитивного эффекта при введении в качестве дополнительного средства при лечении тимололом. В исследовании продолжительностью 6 месяцев тафлупрост выявил значительный эффект снижения внутриглазного давления на 6–8 мм рт. ст. при его введении в различные моменты времени в течение дня по сравнению с 7–9 мм рт. ст., которые достигались при введении латанопроста. В другом клиническом исследовании продолжительностью 6 месяцев тафлупрост снижал внутриглазное давление на 5–7 мм рт. ст. по сравнению с 4–6 мм рт. ст., которые достигались при применении тимолола. Эффект снижения внутриглазного давления, обусловленный действием тафлупроста, сохранялся и при продолжении этих исследований в течение периода до 12 месяцев. В исследовании продолжительностью 6 недель сравнивали эффект тафлупроста по снижению внутриглазного давления и его наполнителя при одновременном применении с тимололом. По сравнению с исходными значениями (измеренными после 4-недельного начального курса лечения, в ходе которого применялся тимолол), дополнительный эффект снижения внутриглазного давления составил 5–6 мм рт. ст. в группе применения тимолол/тафлупрост и 3–4 мм рт. ст. в группе применения тимолол/наполнитель. Препараты тафлупроста, в состав которых как входит, так и не входит консервант, демонстрировали аналогичный эффект снижения внутриглазного давления на более чем 5 мм рт. ст. в небольшом перекрёстном исследовании с 4-недельным периодом лечения. Более того, в исследовании продолжительностью 3 месяцы, проводившемся в США с целью сравнения препарата тафлупроста без добавления консерванта с препаратом тимолола без добавления консерванта, эффект тафлупроста по снижению внутриглазного давления составлял от 6,2 до 7,4 мм рт. ст. в различные моменты времени, тогда как эффект тимолола варьировался от 5,3 до 7,5 мм рт. ст. Фармакокинетика Всасывание После внутриглазного введения одной капли тафлупроста без консерванта, 0,0015 % глазных капель, в каждый глаз 1 раз в сутки в течение 8 дней концентрация тафлупростовой кислоты в плазме крови была низкой и имела аналогичные профили на 1-й и на 8-й день. Концентрация в плазме крови достигала максимума через 10 минут после введения дозы и уменьшалась до уровня ниже нижней границы обнаружения (10 пг/мл) ещё до окончания первого часа после введения. Средние значения C max (максимальная концентрация в плазме 26,2 и 26,6 пг/мл) и AUC 0-last (площадь под кривой концентрация–время с момента введения препарата до определения последней концентрации, поддающейся количественному измерению, 394,3 и 431,9 пг*мин/мл) были аналогичными на 1-й и на 8-й день, что свидетельствует о достижении равновесной концентрации лекарственного средства в течение первой недели внутриглазного введения. Не было выявлено статистически значимых различий в системной биодоступности между препаратом с консервантом и препаратом без консерванта. В ходе исследования на кроликах проникновение тафлупроста во внутриглазную жидкость было сопоставимым после однократного закапывания в глаза 0,0015 % офтальмологического раствора тафлупроста без консерванта и с консервантом. Распределение У обезьян не наблюдалось особого распределения радиоактивно меченного тафлупроста в радужной оболочке – цилиарном теле или сосудистой оболочке, в т. ч. в пигментном эпителии сетчатки, что указывает на низкую аффинность к пигменту меланину. В ходе исследования на крысах методом ауторадиографии всего тела максимальная концентрация радиоактивности наблюдалась (в порядке убывания) в роговице, веках, склерах и радужной оболочке. За пределами глаза радиоактивность распределялась в слезном аппарате, нёбе, пищеводе и желудочно-кишечном тракте, почках, печени, желчном пузыре и мочевом пузыре. Связывание тафлупростовой кислоты с сывороточным альбумином человека in vitro составляло 99 % при применении тафлупростовой кислоты 500 нг/мл. Биотрансформация Основным путём метаболизма тафлупроста в организме человека, который был проанализирован in vitro, является гидролиз до фармакологически активного метаболита – тафлупростовой кислоты, которая далее метаболизируется путём глюкуронирования или бета-окисления. Продукты бета-окисления, 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-тафлупростовой кислоты, которые являются фармакологически неактивными, могут подвергаться глюкуронированию или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупростовой кислоты. Учитывая данные исследования на тканях роговицы кроликов с применением очищенных ферментов, основной эстеразой, ответственной за гидролиз сложного эфира до тафлупростовой кислоты, является карбоксилэстераза. В гидролизе также может участвовать бутилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза. Выведение После введения 3 H-тафлупроста 1 раз в сутки (0,005 % офтальмологический раствор; 5 мкл/глаз) крысам в оба глаза в течение 21 дня примерно 87 % общей радиоактивной дозы выводилось из организма. Доля общей дозы, выводившаяся с мочой, составляла примерно 27 – 38 %, и примерно 44 – 58 % дозы выводилось с калом. Клинические характеристики Показания Тафлотан ® Мульти, капли глазные, раствор, применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Лекарственное средство применяют в качестве монотерапии пациентам: · для которых желательно применение глазных капель, не содержащих консервантов; · с недостаточным ответом на терапию первой линии; · с непереносимостью или противопоказаниями к терапии первой линии. Как дополнительное лечение в комбинации с бета-блокаторами. Лекарственное средство назначают взрослым (в возрасте от 18 лет). Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Взаимодействий у человека не ожидается, поскольку системные концентрации тафлупроста после внутриглазного введения очень низкие. Поэтому специальные исследования взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводились. В ходе клинических исследований тафлупрост применяли одновременно с тимололом без каких-либо признаков взаимодействия. Особенности применения Перед началом курса лечения необходимо проинформировать пациентов о возможности активизации роста ресниц, потемнения кожи век и повышения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть длительными и привести к различиям во внешнем виде глаз при лечении только одного глаза. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев. Изменение цвета глаз в основном наблюдалось у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, голубо-карие, серо-карие, желто-карие и зелено-карие. Риск сохранения гетерохромии глаз на всю жизнь при лечении только одного глаза очевиден. Существует возможный рост волос в местах, где раствор тафлупроста неоднократно контактирует с поверхностью кожи. Отсутствует опыт применения тафлупроста при неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врождённой глаукоме. Существует лишь ограниченный опыт применения тафлупроста при лечении пациентов с афакией, а также при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме. Рекомендуется с осторожностью применять тафлупрост пациентам с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными хрусталиками либо пациентам с известными факторами риска развития кистозного отёка макулы или иритом/увеитом. Отсутствует опыт применения препарата пациентам с тяжёлой астмой. Поэтому препарат следует применять с осторожностью таким пациентам. Каждая капля препарата Тафлотан ® Мульти содержит около 0,04 мг фосфатов, что соответствует содержанию 1,2 мг/мл. Если у пациента наблюдаются тяжёлые нарушения прозрачного слоя передней части глаза (роговицы), то фосфаты в очень редких случаях могут вызвать помутнение роговицы из-за накопления кальция во время лечения. Применение в период беременности или кормления грудью Женщины репродуктивного возраста / контрацепция Лекарственное средство не следует применять женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащих средств контрацепции. Беременность Надлежащие данные о применении тафлупроста беременным женщинам отсутствуют. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на беременность и/или плод/новорождённого. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. Поэтому лекарственное средство не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости (при отсутствии других вариантов лечения). Кормление грудью Неизвестно, выводится ли тафлупрост и/или его метаболиты с грудным молоком. Исследования на крысах показали выведение тафлупроста и/или его метаболитов с грудным молоком после местного применения. Поэтому не следует применять тафлупрост во время кормления грудью. Фертильность У крыс внутривенное введение тафлупроста в дозах до 100 мкг/кг/сутки не влияло на способность к спариванию и оплодотворению. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Тафлупрост оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Если после закапывания препарата наблюдается временная нечёткость зрения, пациенту следует дождаться прояснения зрения перед управлением транспортным средством или использованием других механизмов. Способ применения и дозы Дозы Рекомендуемая доза – 1 капля лекарственного средства в конъюнктивальный мешок поражённого (-ых) глаза (глаз) 1 раз в сутки, вечером. Не рекомендуется вводить препарат чаще одного раза в сутки, поскольку более частое введение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления. Применение пациентам пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Применение пациентам с почечной/печёночной недостаточностью Исследования тафлупроста с участием пациентов с почечной/печёночной недостаточностью не проводились, поэтому его следует применять с осторожностью при лечении таких пациентов. Способ применения Пациентов необходимо проинформировать о правильном обращении с флаконом. При использовании флакона с препаратом впервые перед закапыванием в глаз пациент должен прежде всего научиться пользоваться флаконом так, чтобы путём медленного нажатия на него получить одну каплю препарата. Пациент должен научиться уверенно закапывать одну каплю за один раз. В противном случае более подходящим может быть альтернативный вариант того же лекарственного препарата без консерванта в упаковках с однократной дозой. Чтобы предотвратить потенциальное загрязнение раствора, пациенты не должны касаться своих век, окружающих участков или любых других поверхностей кончиком дозатора на флаконе. Жидкость, оставшуюся на кончике дозатора после применения глазных капель, следует немедленно удалить, встряхнув флакон вниз один раз. Не следует касаться кончика дозатора или вытирать его. Для снижения риска потемнения кожи век пациентам следует вытирать любой избыток раствора с кожи. Как и для любых других глазных капель, после введения препарата рекомендуется перекрыть слёзно-носовые пути или слегка прикрыть веки. Это может уменьшить системное всасывание лекарственных средств, вводимых внутриглазно. После использования количества препарата, необходимого на 28 дней применения, объём, оставшийся, составит примерно 1 мл. Пациент не должен пытаться полностью использовать весь препарат во флаконе. Если пациент применяет более одного офтальмологического лекарственного средства для местного применения, интервалы между введением каждого препарата должны составлять не менее 5 минут. При использовании нового флакона Не пользуйтесь флаконом, если пакет повреждён или если пластмассовое кольцо вокруг горлышка флакона отсутствует или повреждено. Откройте пакет по пунктирной линии. Запишите дату, когда Вы вскрыли флакон, на свободном месте, оставленном для даты на картонной коробке. Каждый раз, когда Вы используете Тафлотан ® Мульти 1. Вымойте руки. 2. При первом использовании флакона снимите кольцо контроля первого вскрытия с колпачка, потянув за ушко. 3. Откройте флакон, потянув за колпачок. 4. При первом использовании флакона выдавите одну каплю препарата в отходы. 5. Зажмите флакон между большим и средним пальцами. 6. Запрокиньте голову назад или лягте. Положите руку на лоб. Ваш указательный палец должен располагаться на одном уровне с бровями или оставаться на краю носа. Следует соблюдать особую осторожность и следить за тем, чтобы кончик дозатора флакона не касался глаза, кожи вокруг глаза или пальцев, во избежание возможного загрязнения и заражения раствора. 7. Оттяните нижнее веко вниз другой рукой и посмотрите вверх. Осторожно нажмите на флакон и выдавите одну каплю в глаз между нижним веком и самим глазом. Обратите внимание, что может быть некоторый интервал между нажатием и появлением капли. Не нажимайте слишком сильно. 8. Закройте глаз и зажмите внутренний угол глаза пальцем примерно на 1 минуту. Таким образом можно избежать стекания капли по слёзно-носовому каналу. 9. Вытрите любой избыток раствора с кожи вокруг глаза, чтобы снизить риск потемнения кожи века. 10. Встряхните флакон один раз вниз, чтобы избавиться от любого избытка раствора на кончике. Не касайтесь кончика флакона и не вытирайте его. 11. Накройте флакон колпачком и плотно закройте его. Дети Безопасность и эффективность применения тафлупроста детям (в возрасте до 18 лет) ещё не установлены. Данные отсутствуют. Передозировка Передозировка после внутриглазного введения маловероятна. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Побочные реакции В ходе клинических исследований более 1400 пациентов применяли тафлупрост с консервантом в качестве монотерапии или как дополнительную терапию к тимололу 0,5 %. Наиболее распространённой побочной реакцией, связанной с лечением, о которой сообщалось, была глазная гиперемия. Она возникала примерно у 13 % пациентов, участвовавших в клинических исследованиях применения тафлупроста с консервантом в Европе и США. В большинстве случаев глазная гиперемия была лёгкой и привела к прекращению применения препарата в среднем лишь у 0,4 % пациентов, участвовавших в базовых исследованиях. В исследовании фазы III продолжительностью 3 месяца, проводившемся в США с целью сравнения тафлупроста без добавления консерванта с препаратом тимолола без консерванта, глазная гиперемия наблюдалась у 4,1 % (13 из 320) пациентов, применявших тафлупрост. В ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США с максимальным периодом наблюдения 24 месяцев сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, связанных с лечением. В каждой группе, выделенной по частоте, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Нарушения со стороны нервной системы Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10): головная боль. Нарушения со стороны органа зрения Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10): ощущение зуда в глазах, раздражение в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная/глазная гиперемия, изменения ресниц (увеличенная длина, толщина и количество ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазу, обесцвечивание ресниц, покраснение века, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезотечение, нечёткость зрения, сниженная острота зрения и повышенная пигментация радужной оболочки. Нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100): пигментация века, отёк век, астенопия (быстрая утомляемость глаз), отёк конъюнктивы, выделения из глаза, блефарит, нарушения со стороны клеток передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, воспалительная гиперемия передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и аномальные ощущения в глазу. Неизвестные (нельзя установить по имеющимся данным): ирит (воспаление радужной оболочки)/увеит (воспаление сосудистой оболочки), углубление борозды века, макулярный отёк/цистозный макулярный отёк. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы очень редко наблюдались случаи кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфаты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Неизвестные (нельзя установить по имеющимся данным): обострение астмы, затруднение дыхания. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100): гипертрихоз век. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua . Срок годности 3 лет. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25 °C. Упаковка По 3 мл во флаконе с дозатором и крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в картонной коробке. Категория отпуска По рецепту.

Сантен АТ. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Келлопортинкату 1, Тампере, 33100, Финляндия.