Тадалафіл генейм 20 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Тадалафил Генейм (Tadalafil Geneym)

действующее вещество: тадалафил; 1 таблетка содержит 20 мг тадалафила; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (PH 101); натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (3 cps); сорбитана стеарат; дихлорметан; спирт изопропиловый; целлюлоза микрокристаллическая (PH 102); магния стеарат; пленочное покрытие: Opadry II 32 K 520009 желтый (гипромеллоза (15 cps) (Е 464); лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); триацетин; тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразной формы со скошенными краями, с тиснением «Т 20» с одной стороны и плоские с другой стороны.

Средства для лечения нарушений эрекции. Тадалафил. Код АТХ G 04 B E 08.

Механизм действия Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом приводит к повышенному уровню цГМФ в кавернозном теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям полового члена, создавая таким образом эрекцию. Тадалафил не действует без сексуальной стимуляции. Эффект ингибирования концентрации цГМФ в кавернозном теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевого пузыря и их сосудах, переносящих кровь к вышеуказанным органам. Сосудистая релаксация, которая при этом возникает, вызывает повышение перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря. Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ 5. ФДЭ 5 является ферментом, который был обнаружен в гладких мышцах кавернозного тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Влияние тадалафила на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ 5 в 10000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ 1, ФДЭ 2, ФДЭ 4 и ФДЭ 7, которые присутствуют в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетной мускулатуре и других органах. Тадалафил в 10000 раз мощнее в отношении ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3, которая является ферментом, присутствующим в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 3 важна, поскольку ФДЭ 3 является ферментом, играющим определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз мощнее в отношении ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 6, которая является ферментом, присутствующим в сетчатке и отвечающим за фototрансдукцию. Тадалафил также в 10000 раз мощнее в отношении ФДЭ 5 по сравнению с ФДЭ 7, ФДЭ 8, ФДЭ 9 и ФДЭ 10. Клиническая эффективность и безопасность Три клинических исследования были проведены с участием 1504 пациентов с целью выявления периода начала действия тадалафила, которое продемонстрировало статистически значимое улучшение эректильной функции, а также эффективность в течение 36 часов и выявление эффекта уже через 16 минут после приема дозы по сравнению с плацебо. В ходе исследования влияния тадалафила на зрение с использованием теста оценки цветового восприятия Farnsworth – Munsell 100 Hue было установлено, что тадалафил, введенный здоровым добровольцам, не вызывал существенной разницы по сравнению с плацебо по показателям систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение – 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении стоя (среднее максимальное снижение – 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно) и существенного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не ухудшает распознавание цветов (синий/зеленый), что объясняется низким сродством тадалафила в отношении ФДЭ 6 по сравнению с ФДЭ 5. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Было проведено три клинических исследования с участием мужчин для оценки потенциального влияния тадалафила в дозе 10 мг (одно исследование продолжительностью 6 месяцев) и в дозе 20 мг (одно исследование продолжительностью 6 месяцев и одно – продолжительностью 9 месяцев) на сперматогенез при частоте приема 1 раз/сутки. В ходе двух из трех исследований наблюдалось клинически незначимое снижение количества и концентрации спермы, ассоциированное с приемом тадалафила. Эти эффекты не были связаны с изменениями других характеристик, таких как подвижность сперматозоидов, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона в крови. Тадалафил в дозах от 2 мг до 100 мг оценивался в ходе 16 клинических исследований с участием 3250 пациентов, которые включали пациентов с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (легкая, средней тяжести, значительная), различной этиологии, пациентов разного возраста (от 21 до 86 лет) и различных этнических групп. У большинства пациентов эректильная дисфункция наблюдалась в течение не менее одного года. В ходе первичных исследований эффективности коэффициент улучшения состояния составил 81 % в группе применения тадалафила по сравнению с 35 % в группе плацебо. Кроме того, у пациентов с эректильной дисфункцией различных степеней тяжести сообщалось об улучшении состояния во время приема тадалафила (коэффициент успешных попыток составил 86 %, 83 % и 72 % у пациентов с эректильной дисфункцией легкой, средней и значительной тяжести соответственно по сравнению с 45 %, 42 % и 19 % в группе плацебо). В ходе первичных исследований эффективности коэффициент успешных попыток составил 75 % в группе применения тадалафила по сравнению с 32 % в группе плацебо. В ходе исследования продолжительностью 12 недель с участием 186 пациентов (142 пациентов получали тадалафил, 44 пациентов – плацебо) со вторичной эректильной дисфункцией, связанной с повреждением спинного мозга, тадалафил демонстрировал значительное улучшение эректильной функции, а в среднем коэффициент успешных попыток при приеме тадалафила в дозе 10 мг или 20 мг (подбор дозы, применение при необходимости) составил 48 % по сравнению с 17 % в группе плацебо. Дети Было проведено одно исследование с участием детей с мышечной дистрофией Дюшенна (МДД), в котором подтвержденных доказательств эффективности продемонстрировано не было. Это исследование эффективности тадалафила было рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым в трех параллельных группах с участием 331 ребенка мужского пола в возрасте от 7 до 14 лет с МДД, которые одновременно получали терапию кортикостероидами. Исследование включало 48-недельный двойной слепой период, в течение которого пациенты были разделены на группы приема тадалафила 0,3 мг/кг, тадалафила 0,6 мг/кг или плацебо ежедневно. Тадалафил не продемонстрировал эффективности в первичной конечной точке в отношении замедления снижения скорости ходьбы, измеренной по изменению дистанции в тесте с 6-минутной ходьбой (ТШХ). Изменение среднего значения дистанции в ТШХ, рассчитанного по методу наименьших квадратов, на 48 неделе составило 51,0 м в группе плацебо по сравнению с 64,7 м в группе тадалафила 0,3 мг/кг (р = 0,307) и 59,1 м в группе тадалафила 0,6 мг/кг (р = 0,538). Подтвержденная эффективность также не была выявлена и при повторных анализах результатов этого исследования. Общие результаты по безопасности, полученные в этом исследовании, в целом соответствовали известному профилю безопасности тадалафила и нежелательным явлениям, ожидаемым в педиатрической популяции с МДД при лечении кортикостероидами.

Всасывание. Тадалафил хорошо всасывается после приёма внутрь. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 2 часа после приёма. Абсолютная биодоступность тадалафила после приёма перорально не устанавливалась. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, таким образом, лекарственный препарат Тадалафил Генейм можно принимать независимо от приёма пищи. Время введения дозы (утром или вечером) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение. Средний объём распределения составляет приблизительно 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме крови связывается с белками. На связывание с белками не влияют нарушения функции почек. Менее 0,0005 % введённой дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм. Тадалафил метаболизируется преимущественно изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, активность которого в отношении ФДЭ 5 в 13000 раз меньше, чем активность тадалафила. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет проявлять клинической активности в наблюдаемых концентрациях.

Выведение. Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часа у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени с фекалиями (приблизительно 61 % дозы) и в меньшей — с мочой (почти 36 % дозы).

Линейность / нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при ежедневном приёме 1 раз в сутки. Фармакокинетика препарата одинакова у пациентов с эректильной дисфункцией и у пациентов без неё.

Отдельные группы населения. Лица пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) имели более низкие значения клиренса тадалафила при приёме внутрь, что привело к повышению на 25 % AUC по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19–45 лет. Этот возрастной эффект не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.

Почечная недостаточность. В ходе исследований и клинической фармакологии с применением однократной дозы тадалафила (5–20 мг) AUC почти удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной болезни, находившихся на диализе. Также у пациентов, находившихся на гемодиализе, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) была на 41 % выше, чем у здоровых добровольцев. Влиянием гемодиализа на выведение тадалафила можно пренебречь.

Печёночная недостаточность. AUC тадалафила у пациентов со слабой и умеренной печёночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлд–Пью) сопоставима с AUC у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Данные о безопасности применения тадалафила пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд–Пью) ограничены. Нет данных о применении тадалафила в дозе выше 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью. При назначении тадалафила врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества / риски.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом. AUC тадалафила у пациентов с сахарным диабетом была приблизительно на 19 % ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует коррекции дозы.

Клинические характеристики.

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен при наличии сексуальной стимуляции. Тадалафил Генейм не показан для применения женщинам.

Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому другому компоненту препарата. В ходе клинических исследований тадалафил проявил свойство усиливать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного воздействия эффектов нитратов и тадалафила на путь оксид азота/цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в любой лекарственной форме. Тадалафил Генейм не следует применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых половая активность является нежелательной. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с половой активностью, у пациентов с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями. Нижеуказанные группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение тадалафила для них противопоказано: - пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней; - пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов; - пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующей классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев; - пациенты с неконтролируемой аритмией, артериальной гипотензией (< 90 / 50 мм рт. ст.) или неконтролируемой гипертензией; - пациенты после инсульта, который произошел в течение последних 6 месяцев. Тадалафил Генейм противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), независимо от того, было ли это связано с предшествующим воздействием ингибиторов ФДЭ 5, или нет. Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ 5, в том числе тадалафила, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально это может привести к симптоматической гипотензии.

Исследования взаимодействий были проведены для дозировок 10 мг и 20 мг, данные представлены ниже. Клинически значимое взаимодействие при применении более высоких доз не может быть исключено, если оно наблюдалось при применении тадалафила в более низких дозах (10 мг). Влияние других лекарственных средств на тадалафил Ингибиторы цитохрома CYP 450 Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP 3 A 4. Селективный ингибитор CYP 3 A 4 кетоконазол (200 мг ежедневно) увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и С max на 15 % по отношению к значениям AUC и С max одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза, а С max — на 22 %. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг 2 раза в сутки), ингибирующий CYP 3 A 4, CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 2 D 6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза, не изменяя С max. Хотя специфические взаимодействия не исследовались, другие ингибиторы протеаз, такие как саквинавир, и другие ингибиторы CYP 3 A 4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови. Как следствие, может повышаться частота возникновения побочных реакций. Транспортеры Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестно. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров. Индукторы цитохрома CYP 450 Индуктор CYP 3 A 4 рифампицин снижает AUC тадалафила на 88 % по сравнению с AUC при приеме только тадалафила (10 мг). Можно предположить, что такое снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Сопутствующее применение других индукторов CYP 3 A 4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови. Влияние тадалафила на другие лекарственные средства Нитраты. В процессе клинических исследований тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение препарата Тадалафил Геим пациентам, получающим лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен тадалафил в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов является медицинской необходимостью при угрожающем для жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема тадалафила. В таком случае применение нитратов должно происходить под медицинским наблюдением с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей. Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов) При совместном назначении тадалафила (в дозировке 5 мг 1 раз в сутки или в виде однократной дозы 20 мг) с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (4–8 мг в сутки) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12 часов и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такая комбинация препаратов не рекомендуется для применения. В процессе исследований взаимодействия с участием ограниченного количества здоровых добровольцев не сообщалось о вышеуказанных эффектах при совместном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение любыми блокаторами α-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать дозу. В процессе исследований клинической фармакодинамики изучался потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффекты антигипертензивных препаратов. Исследовались основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), блокаторы β-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (самостоятельно и в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и/или блокаторами α-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг, кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучался эффект дозы 20 мг) не проявлял значимого взаимодействия с вышеуказанными классами лекарственных средств. В процессе другого исследования клинической фармакологии изучалось сопутствующее применение тадалафила (в дозе 20 мг) и с несколькими гипотензивными препаратами (до 4). У пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, изменения артериального давления зависели от уровня контроля артериального давления. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение артериального давления было незначительным и соответствовало таковому у здоровых добровольцев. У пациентов с трудно контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось большее снижение артериального давления, хотя у большинства пациентов такое снижение артериального давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению артериального давления, которое (кроме случая сопутствующего применения с блокаторами α-адренорецепторов) является незначительным и клинически незначимым. Анализ данных клинического исследования фазы III не выявил различий в побочных реакциях, возникавших у пациентов, получавших лечение тадалафилом с сопутствующим применением антигипертензивных средств, и лечение только тадалафилом. Тем не менее необходимо давать соответствующие рекомендации о возможном снижении артериального давления пациентам, лечащимся гипотензивными лекарственными средствами и препаратом Тадалафил Геим. Риоцигуат В процессе доклинических исследований был выявлен аддитивный гипотензивный эффект при сопутствующем приеме ингибиторов ФДЭ 5 с риоцигуатом. В процессе клинических исследований было выявлено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ 5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ 5, в том числе тадалафилом, противопоказано. Ингибиторы 5-α-редуктазы В процессе клинического исследования, в котором сравнивали совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приемом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было выявлено никаких новых побочных реакций. Однако, поскольку исследования лекарственного взаимодействия с целью оценки эффектов тадалафила и ингибиторов 5-α-редуктазы не проводились, следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, получающим лечение ингибиторами 5-α-редуктазы. Субстраты CYP 1А2 (например, теофиллин) В процессе исследования клинической фармакологии при приеме тадалафила (в дозе 10 мг) с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) не наблюдалось никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное повышение сердечного ритма. Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он является незначительным и не имеет клинической значимости. Этинилэстрадиол и тербуталин Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при совместном применении с тербуталином (перорально), хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны. Алкоголь Алкоголь (средняя максимальная концентрация составляет 0,08 %) не влиял на сопутствующее применение тадалафила (в дозе 10 мг или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение последующих 3 часов после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (быстрый прием натощак в течение 2 часов после применения). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил к статистически значимому снижению артериального давления на фоне приема алкоголя (0,7 г/кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне более низких доз алкоголя (0,6 г/кг) не вызывал артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме только алкоголя. Влияние алкоголя на познавательные функции не усиливалось при сопутствующем применении тадалафила (в дозе 10 мг). Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием цитохрома Р450 Не ожидается, что тадалафил будет вызывать клинически значимое ингибирование или индукцию клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся изоформами CYP 450. В процессе клинических исследований было доказано, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP 450, в т. ч. CYP 3А4, CYP 1А2, CYP 2 D 6, CYP 2 E 1, CYP 2 C 9 и CYP 2 C 19. Субстраты CYP 2С9 (например, R-варфарин) Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP 2С9), а также не влиял на протромбиновое время, индуцированное варфарином. Ацетилсалициловая кислота Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Сахароснижающие лекарственные средства Специфических исследований взаимодействия тадалафила с сахароснижающими лекарственными средствами не проводили.

Перед началом лечения препаратом Тадалафил Генейм Перед применением препарата врачу следует определить первопричины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения. Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определённая степень сердечного риска, ассоциированного с сексуальной активностью. Тадалафил оказывает сосудорасширяющее действие, которое может приводить к незначительному и транзиторному снижению артериального давления и потенцированию гипотензивного эффекта нитратов. Неизвестно, эффективен ли тадалафил для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальную простатэктомию без сохранения нервов. Сердечно-сосудистая система Из постмаркетинговых источников и/или в процессе клинических исследований сообщали о серьёзных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе об инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковой аритмии, нарушении мозгового кровообращения, транзиторной ишемической атаке, боли в груди, учащённом сердцебиении и тахикардии. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время в настоящее время невозможно точно установить, связаны ли вышеуказанные явления с факторами риска, применением тадалафила, сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов. Препарат Тадалафил Генейм следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим α1-блокаторы, поскольку у некоторых пациентов одновременный приём этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Не рекомендуется совместное применение тадалафила и доксазозина. Органы зрения Сообщали о случаях ухудшения зрения, в том числе о центральной серозной хориоретинопатии (ЦСХ) и НАИОН во время применения тадалафила и других ингибиторов ФДЭ5. Анализ данных обсервационных исследований показал повышение риска развития острой НАИОН у мужчин с эректильной дисфункцией после применения тадалафила или других ингибиторов ФДЭ5. В большинстве случаев симптомы ЦСХ исчезали спонтанно после прекращения приёма тадалафила. Поскольку повышение такого риска возможно у всех пациентов, применяющих тадалафил, врач должен предупредить пациента о необходимости немедленного прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапной потери зрения, ухудшения остроты зрения и/или искажения зрения (см. раздел «Противопоказания»). Ухудшение или внезапная потеря слуха Сообщали о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Независимо от того, имелись ли другие факторы риска (возраст, наличие диабета, артериальной гипертензии и случаи потери слуха в анамнезе), пациентов необходимо предупредить о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения или потери слуха. Почечная и печёночная недостаточность. Ежедневное применение препарата Тадалафил Генейм не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек в связи с повышенной экспозицией (AUC) тадалафила, ограниченным клиническим опытом и слабой способностью влиять на клиренс во время диализа. Клинические данные о безопасности однократной дозы тадалафила пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд–Пью) ограничены. При назначении препарата Тадалафил Генейм таким пациентам врач должен тщательно оценить индивидуальное соотношение пользы и риска терапии. Приапизм и анатомическая деформация полового члена Пациентов, у которых возникают эрекции, длящиеся 4 часов или более, следует призывать немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет проведено незамедлительное лечение приапизма, это может привести к повреждению тканей полового члена и длительной потере потенции. Препарат Тадалафил Генейм следует с осторожностью назначать пациентам с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим состояния, которые могут вызвать приапизм (серповидноклеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия). Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 Препарат Тадалафил Генейм следует с осторожностью назначать пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при совместном применении с тадалафилом наблюдается увеличение AUC тадалафила. Совместное применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции Безопасность и эффективность применения тадалафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Тадалафил Генейм в подобных комбинациях. Лактоза Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа. Натрий 1 таблетка этого препарата содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть фактически не содержит натрия.

Препарат Тадалафил Генейм не показан для применения женщинам. Беременность. Данные о применении тадалафила беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения тадалафила в период беременности. Грудное вскармливание. Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные на животных свидетельствуют о экскреции тадалафила в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребёнка на грудном вскармливании. Тадалафил не следует применять в период грудного вскармливания. Фертильность. В ходе двух клинических исследований было установлено, что нарушение фертильности не ожидается у людей, хотя у отдельных мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы.

Влияние тадалафила на способность управлять машинами и механизмами незначительно. Хотя частота сообщений о явлениях головокружения в процессе клинических исследований с применением плацебо и в процессе клинических исследований с применением тадалафила была схожей, пациенты должны знать, как на них влияет тадалафил, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для приёма внутрь. Эректильная дисфункция у взрослых мужчин. Рекомендуемая доза составляет 10 мг * за время предполагаемой сексуальной активности, принимать независимо от приёма пищи. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг * не оказывает желаемого эффекта, можно применять дозу 20 мг. Препарат принимают не менее чем за 30 минут перед ожидаемой сексуальной активностью. Эффективность тадалафила сохраняется до 36 часов после приёма дозы. Максимальная рекомендуемая частота приёма — 1 раз в сутки. Тадалафил в дозе 10 мг* и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для ежедневного применения. Если предполагается частое применение тадалафила (по меньшей мере 2 раза в неделю), режим ежедневного применения более низких доз тадалафила может быть более целесообразным, исходя из выбора пациента и решения врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг * в сутки примерно в одно и то же время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг* в сутки, исходя из индивидуальной переносимости. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать. Особые группы пациентов. Мужчины пожилого возраста: коррекция дозы не требуется. Мужчины с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг *. Мужчины с печёночной недостаточностью: рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг * перед предполагаемой сексуальной активностью и не зависит от приёма пищи. Клинические данные о безопасности применения тадалафила пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд–Пью) ограничены, поэтому при назначении препарата врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риски. Нет данных о применении тадалафила в дозе выше 10 мг * пациентам с печёночной недостаточностью. Нет данных о применении тадалафила в дозе 2,5–5 мг* 1 раз в сутки пациентам с печёночной недостаточностью, поэтому при назначении препарата врач должен тщательно оценить индивидуальные преимущества/риски назначения тадалафила в дозе 2,5–5 мг* 1 раз в сутки. * Применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке. Мужчины с сахарным диабетом: коррекция дозы не требуется. Особые меры предосторожности при утилизации: неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими нормативными требованиями.

Препарат не предназначен для применения детям (в возрасте до 18 лет).

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами до 100 мг в сутки нежелательные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата. Лечение. В случае передозировки, если необходимо, следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял незначительно.

Резюме профиля безопасности лекарственного средства

Нежелательными эффектами, о которых сообщали чаще всего при лечении эректильной дисфункции, являются головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы тадалафила. Побочные реакции были кратковременными, от лёгких до умеренных. Большинство случаев появления головной боли при ежедневном приёме тадалафила наблюдалось в течение первых 10–30 суток после начала лечения. Ниже приведены данные о побочных реакциях, информация о которых поступала из спонтанных сообщений и которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (с участием 8022 пациентов, получавших тадалафил, и 4422 пациентов, получавших плацебо) применения тадалафила по потребности и при ежедневном применении для лечения эректильной дисфункции. Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отёк 2. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – нарушение мозгового кровообращения 1 (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака 1, мигрень 2, судороги 2, транзиторная амнезия. Со стороны органов зрения: нечасто – нечёткость зрения, ощущение боли в глазах; редко – дефекты поля зрения, отёк век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия (НАПИОН) 2, окклюзия вен сетчатки 2, частота неизвестна – центральная серозная хориоретинопатия. Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах; редко – внезапная потеря слуха. Со стороны сердца 1: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 2, желудочковая аритмия 2. Со стороны сосудов: часто – приливы; нечасто – артериальная гипотензия 3, артериальная гипертензия. Со стороны респираторной системы: часто – заложенность носа; нечасто – одышка, носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – абдоминальная боль, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания; редко – крапивница, синдром Стивенса–Джонсона 2, эксфолиативный дерматит 2, гипергидроз (повышенное потоотделение). Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костно-мышечной ткани: часто – боль в спине, миалгия, боль в конечностях. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто – гематурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – продолжительная эрекция; редко – приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия. Общие нарушения и состояние в месте введения: нечасто – боль в груди 1, периферические отёки, слабость; редко – отёк лица 2, внезапная сердечная смерть 1,2. 1 Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. 2 Побочные реакции из постмаркетинговых исследований, которые не наблюдались в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. 3 Чаще сообщали при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами. Отдельные побочные реакции. Сообщали о несколько более высокой частоте изменений на ЭКГ, чаще всего – синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Большинство этих изменений на ЭКГ не были связаны с проявлением побочных реакций. Особые группы пациентов. Данные клинических исследований применения тадалафила для лечения эректильной дисфункции пациентам в возрасте от 65 лет ограничены. В ходе клинических исследований при применении тадалафила по потребности для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов в возрасте от 65 лет. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки в блистере, по 1 блистера в пачке. По 4 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

За рецептом

Аккорд Хелскеа Полска Сп. з о. о. Склад Импортера/ Accord Healthcare Polska Sp. z o. o. Magazyn Importera.

ул. Лутомерская 50, Пабяница, 95-200, Польша / ul. Lutomierska 50, Pabianice, 95-200, Poland. Заявитель. Аккорд Хелскеа Полска Сп. з.о.о. / Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. Обращения по вопросам ненадлежащего качества лекарственного средства; вопросов, касающихся безопасности применения и ненадлежащего применения лекарственного средства, или рекламации принимаются круглосуточно (24/7) по телефону: +380993100335 или по электронной почте по адресу: PVUkraine@accord-healthcare.com. Местонахождение заявителя. улица Тасмова, дом 7, Варшава, 02-677, Польша / 7 Tasmowa St., Warsaw, 02-677, Poland.