Т-мексат 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Т‑МЕКСАТ ( T ‑ MEKSAT )

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат ; 1 ампула (2 мл) раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 100 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Средства, действующие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Т‑МЕКСАТ является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных вредных факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Т‑МЕКСАТ улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид – белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг мг/мл. Т‑МЕКСАТ быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронококонъюгированной форме, и в незначительных количествах – в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; хроническая ишемия мозга; синдром вегетативной дистонии; легкие (умеренные) когнитивные расстройства; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

При одновременном применении лекарственное средство усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ИАПФ и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. С осторожностью следует применять лекарственное средство Т‑МЕКСАТ больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата в виде таблеток перорально.

Беременность. Данные о применении этилметилгидроксипиридина сукцината у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или вредных эффектов. Лекарственное средство противопоказано во время беременности. Период лактации. Сведения о проникновении этилметилгидроксипиридина сукцината (метаболитов) в грудное молоко кормящей женщины отсутствуют. Лекарственное средство противопоказано в период грудного вскармливания. Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности у животных не свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности.

В период приёма препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т. п.).

Схема применения зависит от заболевания. Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения следует разводить в 100 – 150 мл 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Струйно Т-МЕКСАТ вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Т‑МЕКСАТ применять в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 суток, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Т‑МЕКСАТ применять в течение 10–15 дней путём внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Т‑МЕКСАТ следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы. При хронической ишемии мозга лекарственное средство следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы. При легких (умеренных) когнитивных расстройствах Т‑МЕКСАТ следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы. При тревожных расстройствах лекарственное средство применять внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. При остром инфаркте миокарда Т‑МЕКСАТ вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства Т‑МЕКСАТ, в последующие 9 суток возможно его введение внутримышечно. Внутривенное введение проводить путём капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных реакций), с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором глюкозы в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства в течение не менее 5 минут. Введение лекарственного средства Т‑МЕКСАТ (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий Т‑МЕКСАТ применять в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Т‑МЕКСАТ вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) препарат назначать в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Т‑МЕКСАТ назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировании 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения, далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение – в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение противопоказано.

Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Чтобы избежать возникновения побочных реакций, рекомендуется придерживаться режима дозирования и скорости введения препарата. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности. Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушения процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушения координации, тремор. Со стороны сосудов: очень редко – снижение/повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, раздражение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхospasm. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, высыпания, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте введения. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки. Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.