Сибазон IC 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СИБАЗОН ® ИС (SIBAZON IC)

действующее вещество: diazepam; 1 таблетка содержит диазепама 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; на поверхности одной из сторон таблетки нанесён товарный знак предприятия.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B А01.

Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность. Механизм действия Сибазона ® ИС связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергических и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффекты Сибазона ® ИС и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксантное действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в ступенчатой ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Абсорбция Диазепам быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пик концентрации в плазме крови выявляется через 30-90 мин после перорального приёма.

Распределение Диазепам и его метаболиты в значительной мере связываются с белками плазмы крови (диазепам 98 %), проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируются в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно 1/10 концентрации диазепама в плазме крови матери. Объём распределения составляет 1-2 л/кг.

Метаболизм Диазепам преимущественно метаболизируется в фармакологически активные метаболиты (N-дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием изофермантов CYP3A и CYP2C19. Далее оксазепам и темазепам конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Элиминация После перорального приёма препарата снижение профиля концентрации диазепама в плазме крови происходит в две фазы: начальная фаза быстрого распределения сменяется пролонгированной фазой элиминации (период полувыведения – до 48 часов). Период полувыведения активного метаболита N-дезметилдиазепама может достигать 100 часов. Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в конъюгированных формах. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Метаболиты диазепама могут находиться в неизменённом состоянии до 2 недель. Период полувыведения может удлиняться у новорождённых, людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени. Сниженная почечная функция не оказывает влияния на период полувыведения диазепама.

Клинические характеристики.

Взрослые. Тревожные расстройства. Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжёлых расстройствах, особенно для пациентов, имеющих критические патологические состояния). Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии. Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому из компонентов препарата. Миастения gravis, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома). Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий. Фармакокинетика взаимодействия. Окислительный метаболизм диазепама осуществляется при участии изоферментов CYP3A и CYP2C19. Оксазепам и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Субстанции, являющиеся модуляторами CYP3A и/или CYP2C19, потенциально могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют CYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и продлению седативного эффекта. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам. Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов вследствие быстрого всасывания. Фармакодинамика взаимодействия. Усиление седативного, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокаивающие средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь. Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС) Во время лечения Сибазоном ® ИС нельзя употреблять алкоголь и/или депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически значимую респираторную и/или кардиоваскулярную депрессию. Сибазон ® ИС с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами. Сибазон ® ИС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома. Толерантность Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия вследствие развития толерантности. Зависимость При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно. Синдром отмены Резкое прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях – деперсонализация (нарушение восприятия окружающего мира), дереализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Возобновление симптомов бессонницы и тревоги Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата. Продолжительность лечения Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, при состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно когда доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении заменять бензодиазепины с длительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия. Амнезия Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7-8 часов. Психические и парадоксальные реакции Во время приема бензодиазепинов возможно возникновение таких реакций, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. При появлении этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и людей пожилого возраста. Особые группы пациентов Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания. Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать. При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует соблюдать обычные меры предосторожности. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не меняется, поэтому коррекции дозы этим больным не требуется. Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов. Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека. Во время лечения Сибазоном ® ИС употребление алкоголя недопустимо. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Не применять во время беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить грудное вскармливание. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Для оптимального терапевтического эффекта дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определённому показанию. Таблетки применять внутрь.

Продолжительность лечения: продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы. В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. раздел «Особенности применения»). Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с коротким периодом действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приёмами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

Взрослые: дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.

Тревожные состояния: обычная доза для взрослых – 5 мг в сутки. Максимальная доза – до 30 мг в сутки в несколько приёмов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально. Бессонница, связанная с тревогой, у взрослых: по 5-15 мг перед сном. Необходимо применять наименьшие эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания. Не следует продолжать лечение в полной дозе дольше 4 недель. Длительное применение препарата не рекомендуется. Отмену препарата следует проводить путём постепенного снижения дозы. Пациентам, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может понадобиться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами: мышечные спазмы – 5-15 мг в сутки в несколько приёмов. Спазмы центрального генеза в отдельных случаях: 2-60 мг в сутки в несколько приёмов.

Премедикация: взрослые – 5-20 мг.

2-10 мг. Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может представлять угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-дыхательной системы и коме. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть более продолжительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы протекает тяжелее. Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь. Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы. Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, применение активированного угля в течение 1-2 часов. Если пациент без сознания, ему следует проводить искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1 часа). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты). Для получения дальнейшей информации о правильном применении флумазенила следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению этого препарата. При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Часто возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приёма они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путём снижения дозы препарата. Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением. Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие нежелательные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и в лиц пожилого возраста; при их появлении необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»). Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства. Со стороны органов зрения: диплопия, нечёткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца. Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи. Со стороны кожи: кожные реакции. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – желтуха. Прочие: боль в суставах, изменение либидо. Лабораторные показатели: нарушения сердечного ритма; очень редко – повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.